苄基异喹啉类化合物 D20抑制钙调素激活磷酸二酯酶的研究

苄基异喹啉化合物是一类钙调素拮抗剂.对新合成的双苄基异喹啉化合物 D₂₀对钙调素依赖的磷酸二酯酶的抑制作用进行了研究,IC₅₀=5μmol/L,表明其拮抗作用大于三氟啦嗪,是强的拮抗剂.荧光分析表明,钙调素与化合物 D₂₀的结合常数为2.64(μmol/L)^-1,一个化合物 D₂₀分子与两个钙调素分子结合,并显示了结合方向性及空间位阻影响.     

NO·自由基的性质及其生理功能

综述和讨论了 NO·的自由基性质和生理功能.NO·分子轨道上有一个未成对电子,是一个典型的自由基,它的半寿期为6—50s,反应性极强,遇氧反应生成另一个自由基 NO_^·2,可以和超氧阴离子反应生成氧化性极强的超氧亚硝基阴离子(ONOO^-).NO·与一些重要生物功能有关,它是内皮细胞松弛因子,可使血管平滑肌松弛,防止血小板凝聚.细胞免疫活化和组织缺血再灌注也产生 NO·.它还和神经传导及光接受器的信号发射等有关.     

枝鞘藻属(Oedocladium Stahl,1891)在我国的首次发现

首次报道了作为鞘藻目中三个属之一的枝鞘藻属(Oedocladium),即勃氏枝鞘藻(Oedocladium prescottii)。     

UPLC法同时测定不同种类桑枝中5种黄酮类成分含量

黄酮类成分具有较好的降血压降血脂作用,为了解桑枝中芦丁、桑色素、山柰酚、异槲皮苷、桑辛素等黄酮类成分的含量情况,采用超高效液相色谱法(ultra performance liquid chromatography, UPLC)对重庆9个产地、3个种类(桑、鸡桑、华桑)的18批桑枝进行黄酮成分的测定。实验结果显示,芦丁、桑色素、山柰酚、异槲皮苷、桑辛素在各自质量浓度范围内,峰面积和浓度呈现出良好的线性关系,相关系数R为0.999 5～0.999 8。18批桑枝中均检测出5种黄酮类物质,但其在含量上存在较大差异,五种黄酮类成分的平均含量由高到低为桑辛素>桑色素>芦丁>异槲皮苷>山柰酚,含量最高的桑辛素平均含量为135.154μg/g,含量最低的山柰酚平均含量为6.929μg/g。不同种类桑枝中5种黄酮类物质含量差异较大,华桑中黄酮总含量最高。本研究能为深入研究桑枝的药用价值提供理论依据以及数据资料参考,为临床上降血压降血脂的治疗提供药物来源参考。     

皂苷类化合物降血糖作用及其机制研究进展CSCD

糖尿病是一种代谢和内分泌紊乱性疾病,随着发病率的不断升高对人类的身体健康造成威胁。近年来皂苷类化合物因其降血糖生物活性而被广泛关注,降糖活性的调节可通过多个靶点和信号通路实现,主要包括胰岛素信号通路、基于碳水化合物的代谢途径、内质网应激调节通路、PPAR调节通路和游离脂肪酸促进胰岛素分泌以及多通路联合作用。本文着重从降糖信号通路入手,就近十年来皂苷类化合物降血糖作用及其作用机制进行综述,为皂苷类化合物降糖活性的进一步开发和应用,以及糖尿病的治疗和预防提供参考。     

若干苄基异喹啉类化合物的HPLC保留因子与抑制钙调素活性的关系

苄基异喹啉类化合物具有较强的拮抗钙调素的活性,测定这类化合物ＨＰＬＣ参数ＬｏｇＫ＇作为疏水参数与抑制钙调素的活性进行相关分析,结果表明活性随化合物亲脂性的增大而升高,二者较符合抛物线关系。     

赭曲霉11α羟化酶的克隆表达及关键氨基酸位点分析

11α,17α-双羟基黄体酮是甾体激素类药物的重要中间体,工业上主要利用霉菌对17α-羟基黄体酮的11α羟化反应制备。对赭曲霉的11α羟化酶及其关键氨基酸位点展开研究,为深入解析酶的催化机理提供基础数据。利用底物转化实验探究了10个羟化反应常用霉菌对17α-羟基黄体酮的转化能力,考察了赭曲霉来源的11α羟化酶CYP68J5在不同表达系统中的活性,借助结构预测、分子对接和定点突变等手段对CYP68J5的关键氨基酸位点进行解析。结果表明,赭曲霉的转化能力最强,转化时间60 h的摩尔产率达到最大值,为78.55%;其羟化酶CYP68J5在酿酒酵母中的表达活性最高;位于底物结合口袋附近的D118、F216、M488是CYP68J5的关键氨基酸位点,这些位点在维持酶的结构稳定性上发挥重要作用,是后续分子改造的潜在重要靶点。     

国家公园类型划分与空间识别——以云南省为例

国家公园是我国推进生态文明建设的重大制度创新,如何科学地对国家公园进行类型划分及空间识别,是国家公园布局和建设中的基础性工作,既有必要性也有紧迫性。本研究以中国国情为基础,参考国际经验,将国家公园划分为荒野导向型、生态优先型、游憩导向型与遗产导向型,构建了一个比较完整的国家公园分类体系。并以自然和人文多样化程度较高的云南为案例,以“双评价”为基础建立了一套指标体系和区划规则,利用人工神经网络建立土地利用演化学习算法,利用融入自适应惯性机制的元胞自动机展开时空模拟,对云南全域进行高分辨率不同类型国家公园的空间辨识,并通过收缩-膨胀原理对识别区域进行比较、修正和优化,进而提出未来云南国家公园布局的综合方案。结果表明: 云南省国家公园主要集中在三江地区与横断山区、滇西以及西南部地区,这3类地区可作为未来国家公园区划与分类保护的重点。本研究所建立的国家公园类型划分和空间识别的一般性可推广的研究范式和工作流程可作为全国应用的参考。