穿心莲内酯衍生物的合成及活性研究进展CSCD

穿心莲内酯为我国传统中药穿心莲的主要活性成分之一。近年来,许多研究小组以穿心莲内酯为先导化合物,在抗肿瘤、抗炎、抗菌和抗病毒药物的开发方面进行了大量的实验研究。本文对近年来穿心莲内酯衍生物的合成及活性研究进展进行了系统的总结,并揭示其构效关系,以期为进一步基于穿心莲内酯开发新药提供一定的指导。     

探讨穿心莲内酯对HIV-1感染辅助受体CXCR4启动子作用机制的研究

穿心莲内酯具有明显的抗病毒作用,对HIV-1(Human immunodeficiency virus type 1)具有明显的抑制作用,本研究探讨了穿心莲内酯影响CXCR4启动子活性的作用机制。首先构建双荧光素酶报告基因载体pFireRlucCXCR4(C-X-C chemokine receptor 4),并转染入人HEK293T细胞;利用CCK8法检测穿心莲内酯对人HEK293T细胞细胞毒性作用;双荧光素酶报告基因技术检测穿心莲内酯对CXCR4启动子活性的影响;MTT法检测穿心莲内酯对人T淋巴细胞Jurkat细胞活性影响;实时荧光定量PCR检测穿心莲内酯对人T淋巴细胞Jurkat细胞表面CXCR4 mRNA和蛋白表达的影响。PCR分别扩增了CXCR4启动子（777 bp）和Rluc(1 997 bp)表达单元,通过测序和酶切鉴定双荧光素酶报告基因载体插入正确;穿心莲内酯作用于转染pFireRluc-CXCR4HEK293T细胞,双荧光素酶结果显示：穿心莲内酯能够下调CXCR4启动子活性,差异具有显著性（P<0.05）。穿心莲内酯作用于人T淋巴细胞Jurkat细胞后,qPCR...     

氢分子在皮肤疾病治疗中的潜力与前景

皮肤是人体最大的器官,其在防护环境中的物理、化学和生物危害方面发挥着关键作用。然而,当这些危害超出防御系统的抗氧化能力时,则可能导致体内氧化应激和慢性炎症的发生,并进一步损坏胶原纤维妨碍皮肤细胞功能,引起各种皮肤疾病。氢分子在医学领域具有广泛的应用前景,包括在皮肤疾病治疗领域。综述了氢分子对皮肤病的抗氧化、抗炎作用机制及给药方式,总结了氢分子在不同类型皮肤病及美容护肤方面的应用进展,并讨论了氢分子用于皮肤病治疗的安全性。氢分子有望成为预防和治疗皮肤相关疾病的有效方法。     

基于SIFT特征和近似最近邻算法的医学CT图像检索

针对医学X线计算机断层（Computed Tomography,CT）图像,提出了一种基于尺度不变特征变换（Scale InvariantFeature Transform,SIFT）特征和近似最近邻算法的检索方法。首先通过SIFT算法得到图像的特征点和相应的特征向量,再采用近似最近邻算法进行SIFT特征向量的匹配搜索,得到数据库中与参考图像最相似的图像序列。实验结果表明,该法能检索到与目标图像细节相符的结果,大大提高了检索速度。与传统的基于纹理的检索方法相比,查准率和检索结果与目标图像的相似程度方面更佳,符合医学CT图像检索的要求。     

基于计算机模拟技术分析去氢枞酸作为PI3K/AKT/mTOR信号通路抑制剂的潜力

为了研究去氢枞酸对PI3K/AKT/mTOR信号通路的抑制能力,本研究利用分子对接技术预测去氢枞酸对通路蛋白的结合能力和结合方式,用蛋白免疫印迹技术验证通路蛋白受抑制程度,用网络服务器进行类药性与药代动力学的模拟.预测结果发现,去氢枞酸对通路蛋白具有一定的结合能力,预测构像的最低结合能最高为-6.16 kcal/mol...     

醛固酮对心室成纤维细胞分泌内皮素的影响

用细胞培养、内皮素放射免疫测定和RT-PCR的方法,探讨醛固酮对心室成纤维细胞分泌内皮素的影响。结果显示,醛固酮(1×10     

具液晶性的天然高分子—N—邻苯二甲酰化壳聚糖的合成与表征

本文在不同条件下制备了一种液晶性天然高分子——N-邻苯二甲酰化壳聚糖,定性讨论了反应条件对壳聚糖的N-邻苯二甲酰化反应的影响。研究了N一邻苯二甲酰化壳聚糖的溶解性、成膜性、结晶性,并重点研究了其液晶性,测定出室温下它在二氯乙酸和二甲亚砜溶液中的临界浓度都为24wt％,在三氟乙酸溶液中的临界浓度为14wt％。     

不明原因复发性自然流产夫妇MTHFR C677T位点多态性分析

目的：分析不明原因复发性自然流产（URSA）夫妇与亚甲基四氢叶酸还原酶基因C677T（MTHFR C677T）位点多态性的关 联性研究。方法：采用聚合酶链式反应- 限制性片段长度多态性( PCR-RFLP)对URSA 组和对照组各50 对夫妇的外周血进行 MTHFR C677T 的位点多态性进行检测分析。结果：URSA 组MTHFR 基因677 位点的T/T、C/T+T/T 基因型的发生频率显著高于 对照组,差异具有统计学意义(P<0.05),而对照组MTHFR 基因677 位点的C/C 基因型发生频率显著高于URSA 组（P<0.05）,两 组MTHFR 基因677 位点的C/T 基因型比较无明显差异（P>0.05)。另外URSA 组等位基因T 明显高于C 的频率,且URSA 组等 位基因T 发生频率显著高于对照组,对照组等位基因C 发生频率显著高于USRA 组,差异均具有统计学意义（P<0.05）。结论： MTHFR C677T 位点的多态性与URSA 的发生密切相关,是该病的重要遗传风险因素。     

八氢番茄红素合成酶(PSY)的生物信息学分析

目的:通过生物信息学方法对八氢番茄红素合成酶基因(PSY)及氨基酸序列分析,并构建三维结构。方法:运用生物信息学方法对八氢番茄红素合成酶基因及其蛋白质序列的理化性质、亲/疏水性、信号肽、跨膜结构域、糖基化位点,磷酸化位点,二级结构,功能结构域和三级结构进行预测分析。结果:PSY基因含1239bp的开放阅读框,编码氨基酸数为412,为碱性不稳定蛋白;八氢番茄红素合成酶富含Arg、Leu、Ala、Ser、Val等氨基酸,为亲水性蛋白质;PSY为非跨膜蛋白,不含信号肽,具有多个磷酸化位点,α螺旋和无规卷曲是其主要结构元件。结论:用同源建模的方法构建其三维结构,得到合理模型,为采用生物工程提高番茄红素产量提供理论依据。     

铜胁迫对穿心莲幼苗生长及生理特性的影响

通过对盆栽穿心莲(Andrographis paniculata)幼苗浇灌Cu SO4溶液实验,研究外施Cu2+对穿心莲幼苗的生理特性和药效成分含量的影响。结果显示,外施Cu2+对穿心莲幼苗的生长、生理生化指标和穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量均有显著影响。当Cu SO4溶液浓度超过6.25 mmol/L时,Cu2+能显著抑制穿心莲幼苗株高、叶长、叶宽的增长,且随胁迫时间的延长和Cu2+浓度的增大抑制作用增强;穿心莲叶片中超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)含量均随Cu2+浓度增大和胁迫时间的延长而升高,当Cu SO4溶液浓度达到12.5 mmol/L且胁迫20 d和30 d时,叶片中SOD活性达到对照组的168.3%和171.18%;过氧化物酶(POD)、过氧化氢酶(CAT)活性则随Cu2+浓度的增大呈先升高后下降的趋势;当外施Cu SO4溶液浓度大于1.25 mmol/L时,与对照相比,穿心莲药效成分穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量均显著降低(P0.05)。研究结果表明,外施Cu SO4溶液浓度高于6.25 mmol/L时,能显著影响穿心莲幼苗的生理特性和有效成分含量,从而降低穿心莲药材的产量和质量。