瑞香素及噁唑类小分子抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶1(IDO1)的研究北大核心CSCD

吲哚胺-2,3-双加氧酶1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)在肿瘤免疫中发挥了重要作用,为了获得新型的IDO1小分子抑制剂,本研究利用He La细胞系建立了IDO1抑制剂筛选模型,筛选抑制IDO1活性的天然小分子化合物。将He La细胞接种于48孔板中,加入干扰素-γ(IFN-γ)诱导He La细胞中IDO1的表达,检测HeLa细胞分泌IDO1的酶代谢活性。对化合物库筛选后发现瑞香素(Daphnetin)和一个噁唑类小分子ZH-26能够抑制IDO1酶活性,采用Graph Pad Prism计算瑞香素和ZH-26的IC50值,结果显示瑞香素的IC50为16. 50±0. 33μM,ZH-26的IC50为4. 68±0. 21μM。进一步在HEK-293A细胞中过表达IDO1,不同浓度瑞香素和ZH-26处理细胞后也表现出对IDO1活性的抑制作用。采用Western blot方法发现瑞香素显著下调IFN-γ诱导的IDO1蛋白表达,而ZH-26则对IFN-γ诱导的IDO1的表达没有影响。综上,瑞香素和ZH-26在He La细胞内没有发现明显的细胞毒作用。本实验首次发现了瑞香素和ZH-26具有抑制IDO1的活性,不但为了解瑞香素这一天然来源临床药物的抗肿瘤机制提供新的视角,也为开发新的靶向IDO1的肿瘤免疫治疗候选药物奠定了基础。     

芪苈强心胶囊治疗气虚血瘀型冠心病心绞痛的临床疗效及机制

目的:探讨芪苈强心胶囊治疗气虚血瘀型冠心病心绞痛的临床疗效及机制。方法:选择我院2015年1月至2017年12月收治的61例气虚血瘀型冠心病心绞痛患者,根据随机数字表法分为观察组(31例)及对照组(30例)。对照组给予基础治疗,观察组在对照组基础上加用芪苈强心胶囊,对比两组治疗前后的血清IL-6水平的变化、治疗后患者的临床疗效、中医症候疗效、心电图疗效及治疗中不良反应的发生情况。结果:治疗后,观察组的临床总有效率(93.5%)、中医症候疗效总有效率(67.7%)、心电图总有效率(93.5%)均显著高于对照组(73.3%、40.0%、70.0%)(P0.05)。治疗后,两组血清IL-6水平均较治疗前明显下降,且观察组治疗后的血清IL-6水平明显低于对照组(P0.05)。两组均未发生明显不良反应。结论:芪苈强心胶囊可能通过降低机体血清IL-6水平提高气虚血瘀型冠心病心绞痛的中西医临床症状,改善患者的心功能,且安全性较好。     

苏铁的化学成分研究

对苏铁(Cycas revoluta)的化学成分进行研究,采用多种色谱技术(硅胶、氧化铝和Sephadex LH-20等)从苏铁茎的乙酸乙酯部位分离得到16个化合物,其结构由HR-ESI-MS、1H和13CNMR等波谱学方法鉴定为5,6-去氢柳杉酚(1)、cunningine A (2)、6-羟基-5,6-去氢柳杉酚(3)、6α-羟基-7-氧代弥罗松酚(4)、ligballinol (5)、xanthoxyol (6)、callislignan A (7)、(2R,3R)-bis[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl) methyl]-1,4-diacetate (8)、开环异落叶松脂醇(9)、二氢山柰酚(10)、4'-甲基木犀草素(11)、5-methoxypinosylvin (12)、N-benzoylphenyl alaninol(13)、(E,4R)-4-hydroxy-4,5,5-trimethyl-3-(3-oxobut-1-enyl) cyclohex-2-enone (14)、3-hydroxy-5α,6α-epoxy-β-io-none (15)和acuminantin (16)。以上化合物均为首次从苏铁属植物中分离得到,其中化合物13和16为首次以天然产物报道。本研究还首次发现了苏铁属植物中含有松香烷型二萜类(1～4)和芪类(12)化合物。化合物11具有中等的体外α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

源于一株青霉菌的4,5-环氧环己烯类次生代谢产物研究

从一株青霉菌Penicillium sp.（XZ075）的发酵粗提物中分离了4个4,5-环氧环己烯类新结构次生代谢产物penoxides A－D（1－4）和同类型的已知化合物eupenoxide（5）,并采用质谱和核磁共振技术确定了新化合物的结构。化合物1的绝对构型是通过与已知化合物5比对核磁数据确定的,而2－4的绝对构型是通过与化合物1比对CD谱图确定的。活性测试结果表明化合物1,2及4对宫颈癌细胞（HeLa）具有中等的细胞毒活性。     

3,4',5-三羟基芪对外源性自由基发生系致心肌损伤的保护作用

3,4 ,5-三羟基芪能明显抑制外源性自由基发生系 ( OFRGS)所致大鼠心肌肌膜和心肌线粒体膜脂质过氧化物的增加。显著抑制 OFRGS引起的大鼠心肌线粒体膨胀度增加 ,整体实验 ,TSH能显著对抗阿霉素所致的心肌损伤。     

1995年以来紫杉植物的新紫杉醇类化合物综述

１９９５年以来从紫杉植物中分离得到的新紫杉醇类化合物,按其结构骨架列表收载。     

3,4‘,5—三羟基芪对外源性自由基发生致心肌损伤的保护作用

３,４’,４－三羟基芪能明显抑制外源性外源自由基发生素（ＯＦＲＧＳ）所致大鼠心肌肌膜和尼一粒体膜脂质过氧化物的增加。显著抑制ＯＦＲＧＳ引起的大鼠岂线粒体膨胀度增加,整体实验,ＴＳＨ能显著对抗阿毒素所致的心肌损伤。     

玉屏风散对鱼类非特异性免疫和免疫相关基因表达的影响

为探究传统中药玉屏风散在水产养殖上的生物学功效,在基础饲料中分别添加2.5%、5%和10%的玉屏风散和1%的芪参散配成实验饲料,饲喂实验鱼2周,然后分别观察两种中药对罗非鱼(体重约220 g)的生长、非特异性免疫及免疫相关基因表达的影响以及对草鱼(体重约20 g)免疫保护率的影响。结果显示:各中药组均提高了罗非鱼增重率, 10%玉屏风散组效果最显著;各实验组中罗非鱼肝、肾、脾体指数和各血液学指标与对照组无显著差异;各中药组罗非鱼谷草转氨酶(AST)和谷丙转氨酶(ALT)含量均不高于空白对照组; 2.5%、10%玉屏风散组和1%芪参散组碱性磷酸酶(AKP)含量均高于对照组(P0.05);各药物组罗非鱼溶菌酶活性均高于对照组,且2.5%玉屏风散组与对照组差异显著(P0.05);玉屏风散各剂量组罗非鱼呼吸暴发活性均高于对照组(P0.05);罗非鱼肝脏中热休克蛋白70(HSP70)在各实验组中表达量均上调,肾脏中HSP70在2.5%和5%玉屏风散组表达量上调,脾脏中HSP70在各实验组中表达量均下调;肝脏中转化生长因子受体TGFRⅢ在2.5%玉屏风散组表达量上调,肾脏中TGFRⅢ在2.5%玉屏风散组和1%芪参散组表达量上调,脾脏中TGFRⅢ在各实验组中表达量均上调;玉屏风散各剂量组能够提高草鱼对嗜水气单胞菌的抵抗能力,表现为死亡率降低和进入血液的细菌减少,其中5%玉屏风散组效果最佳。实验表明,玉屏风散能够有效促进罗非鱼生长,对其非特异性免疫指标以及免疫相关基因表达均有不同程度的促进作用,并能够有效地提高草鱼的免疫保护率。       

杜鹃花属植物花香代谢研究进展

花香是观赏植物重要的观赏性状,杜鹃花作为世界闻名的木本花卉,以花色丰富、花型多样闻名于世,其花香是评价杜鹃花品质的重要指标之一。研究表明萜烯类化合物、醇类、酯类、酮类化合物等是杜鹃花属植物花香化合物的主要成分,这些化合物的释放受到花发育状态、释放部位以及环境条件的影响。萜烯类化合物是杜鹃花属植物最主要的花香成分,萜类合成酶基因是杜鹃花花香物质代谢途径中的主要调控基因,利用基因组结合代谢组学研究发现马银花TPS家族基因远多于其他无香型杜鹃花属植物。深入研究杜鹃花不同种和品种特征花香成分及其生物合成途径,对杜鹃花的芳香育种和综合利用有重要意义。本文论述了杜鹃花属植物香气成分的测定与分析方法、不同亚属杜鹃花资源的香气成分、香气合成释放规律以及香气物质生物合成途径和关键基因,为开展杜鹃花主要花香物质合成代谢的遗传规律研究和芳香品种选育提供参考。     

葛根资源的开发利用

本文简述了我国葛根资源的分布、葛根的生物学特性、主要化学成分及医疗作用和营养保健功能以及葛根资源的利用现关,对葛根生物技术产业的前景进行了分析,并介绍了葛根的加工利用方法。