急非淋M_5型白血病单克隆抗体与柔红霉素偶合物的制备及体外细胞毒作用

用ＰＥＧ沉淀法及ＤＥＡＥ─Ｓｅｐｈａｃｅｌ离子交换层析和Ｓｅｐｈａｃｒｙｌｓ─３００凝胶层析提纯的抗急非淋Ｍ_５型白血病单克隆抗体ＩＡ_１（Ｍ_ｃＡｂ１Ａ_１）,纯度为９９．９％。用葡聚糖作中间体将Ｍ_ｃＡｂ_１Ａ_１与柔红霉素（ＤＮＲ）偶联,制备的免疫偶合物仍保持较好的抗体活性及药物活性。在４８小时杀伤实验中,此偶合物对Ｕ_（９３７）靶细胞的杀伤作用与游离ＤＮＲ相近（Ｐ＞０．０５）,明显大于对照偶合物（Ｐ＜０．０１）;在１小时预杀伤实验中,此偶合物对靶细胞的杀伤作用明显大于游离ＤＮＲ及对照偶合物（Ｐ＜０．０１）。在两个实验中,此偶合物对Ｗｉｓｈ非靶细胞的毒性都明显小于游离ＤＮＲ（Ｐ＜０．０１）;表明此偶合物在体外具有较好的选择性细胞毒作用。     

PAK株与PA103株绿脓杆菌外毒素结构基因间的差异及其对功能的影响

对ＰＡＫ株的绿脓杆菌外毒素结构基因进行全长核苷酸顺序测定时发现：来源于ＰＡ１０３株和ＰＡＫ株的ＰＥ基因一级结构间存在差异,其中Ｔｈｒ~（１７９）（ＡＣＣ）→Ａｌａ~（１７９）（ＧＣＣ）、Ｓｅｒ~（５１５）（ＡＧＣ）→Ｇｌｙ~（５１５）（ＧＧＣ）,并有１１个同义突变,但变异并不影响白细胞介素２－绿脓杆菌外毒素融合蛋白的ＡＤＰ－核糖基化活性及其细胞毒活性。     

蛇毒戒毒治疗中T淋巴细胞亚群的变化及意义

本文介绍运用蛇毒制剂（胶囊）治疗海洛英成瘾者１０例,通过用药及用药后对照观察,药瘾者外周血中Ｔ淋巴细胞亚群（ＣＤ３、ＣＤ４、ＣＤ８、ＣＤ４／ＣＤ８）及体液免疫（ＩｇＧ、ＩｇＡ、ＩｇＭ和Ｃ３）的变化,并分析临床意义。对照组１０例,采用口服美沙酮治疗,在用药前及用药后检测药瘾者外周血中Ｔ淋巴细胞亚群及体液免疫。观察结果,发现蛇毒组用药后药瘾者外周血中淋巴细胞总数增加明显,Ｔ淋巴细胞亚群中ＣＤ３及ＣＤ４均有增加,ＣＤ３有不同程度下降,ＣＤ４／ＣＯ比值有不同程度升高,提示蛇毒用于戒毒治疗有提高机体自身免疫功能的变化。对照组中（用美沙酮者）治疗后外周血中淋巴细胞总数增加不明显,Ｔ淋巴细胞亚群ＣＤ３及ＣＤ４亦有增加,但ＣＤ８也见增加,结果ＣＤ４／ＣＤ３比值增加不明显,原因不详,是否与用麻醉药品有关,有待今后进一步研究。     

上呼吸道病毒感染患者血清细胞毒因子活性的研究

应用结晶紫染色法测得４３例上呼吸道病毒感染患者血清细胞毒活性（血清经５６℃、３０ｍｉｎ灭活）。结果表明;病人血清中的细胞毒活性明显升高,９３％的病人细胞毒活性达５０％以上。     

大叶桃花心木树皮化学成分研究

为了解大叶桃花心木(Swietenia macrophylla)树皮的化学成分,采用硅胶、凝胶、制备液相等手段分离、纯化,从其树皮提取物中分离得到9个化合物。根据理化性质及波谱数据,鉴定化合物结构分别为香草酸(1)、东莨菪素(2)、大黄素甲醚(3)、3,4,5-三甲氧基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、(+)-儿茶素(5)、5′-甲氧基异落叶松脂素-9′-O-β-D-吡喃木糖苷(6)、南烛木树脂酚-9′-O-β-D-吡喃木糖苷(7)、豆甾醇(8)、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)。除化合物5外,其余化合物为首次从该植物中分离。细胞毒活性试验表明化合物均无显著的细胞毒活性。     

思茅山橙根中生物碱类成分及其抗肿瘤活性研究北大核心CSCD

采用多种色谱法从思茅山橙根部分的生物碱粗提物分离得到10个生物碱类化合物,利用波谱等方法对其结构进行鉴定,包括3种不同的生物碱骨架结构,分别为喹啉型生物碱:melodinhenine D(1)、melaxilline A(2)、11-methoxytabersonine(3)、meloscandonine(4)、melodinine T(5);白坚木型生物碱:venalstonidine(6)、vandrikidine(7);长春曼胺型生物碱:14,15-dehydrovincine (8)、14,15-dehydro-16-epi-vincamine (9)、△14-vincanol(10)。除化合物1,5和8外,其余化合物均首次从思茅山橙中分离得到。采用MTT法对分离所得的化合物进行体外抗人乳腺癌细胞MCF-7活性测试,结果显示化合物3表现出显著的细胞毒活性,其IC_(50)值为23. 4μM。     

番石榴叶化学成分分离鉴定及psiguadial D的抗癌活性研究

本文对番石榴Psidium guajava叶的化学成分进行分离鉴定并对部分化合物抗肿瘤活性进行评价。采用正相硅胶、Sephadex LH-20、MCI柱色谱和制备液相色谱等方法对番石榴叶甲醇提取物的化学成分进行分离纯化,运用现代波谱技术鉴定了13个化合物,分别为4,5-diepipsidial A(1)、psidial A(2)、guajadial(3)、psiguadial A(4)、psiguadial D(5)、α-生育酚(6)、亚油酸(7)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃木糖苷(8)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(9)、槲皮素-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖苷(10)、β-谷甾醇(11)、儿茶素(12)、没食子酸(13)。其中化合物1为首次从天然产物中分离得到。化合物5对人体肿瘤细胞株HL-60、SMMC-7721、A-549、MCF-7、SW-480均显示出较为明显的抑制活性,半数抑制浓度为4.08~11.23μmol/L。     

树豆叶二苯乙烯类成分的甲醚化和体外抗肿瘤活性

为获得具有抗肿瘤活性的甲醚化先导化合物,对树豆(Cajanus cajan)叶中的二苯乙烯类成分进行甲醚化,并测定其对人肿瘤细胞的细胞毒性。将木豆素C、树豆酮酸A、Cajanotone和木豆素与碘甲烷-碳酸钾反应制备O-甲基产物,通过波谱数据分析产物结构分别鉴定为:2-异戊烯基-3,5-二甲氧基二苯乙烯(1)、树豆酮酸A甲醚(2)、5-O-methylcajanotone(3)和3-O-甲基木豆素(4),其中化合物3是新化合物。肿瘤细胞增殖抑制实验(CCK-8法)结果表明,木豆素C对乳腺癌MDA-MB-231、宫颈癌HeLa、肝癌Hep G2、结肠癌SW480及3种非小细胞肺癌细胞(A549, NCI-H460和NCI-H1299)的半数抑制浓度IC50分别为14.4、16.1、19.6、17.4和25.7～29.6μmol L~(–1);木豆素对宫颈癌和结肠癌之外的5种肿瘤细胞有弱抑制作用,IC50为44.9～78.3μmol L~(–1);而对照的3,4′,5-三甲氧基二苯乙烯(三-O-甲基白藜芦醇)对乳腺癌MDA-MB-231、宫颈癌HeLa、结肠癌SW480和肝癌Hep G2细胞有较强抑制作用(IC50为3.0～14.5μmol L~(–1))。树豆叶二苯乙烯甲醚化衍生物1～4对7种肿瘤细胞系无明显细胞毒活性。     

西沙群岛海滨大戟化学成分研究CSCD

为研究西沙群岛产海滨大戟Euphorbia atoto的化学成分组成及其药用价值,采用硅胶、Rp-18和Sephadex LH-20凝胶等柱色谱从海滨大戟乙醇提取物中分离纯化得到18个化合物,运用现代波谱学技术鉴定化合物结构为(+)-6-oxocinnamolide(1)、6β-羟基肉桂内酯(2)、山柰酚(3)、6,9-环氧-麦角甾-7,22-二烯-3-醇(4)、4α,4β,14α-三甲基-9β,19-西利奥普尼-3,20-二酮(5)、sikkimenoid F(6)、(3β,24 R)-3-(acetyloxy)eupha-7,25-dien-24-ol(7)、olibanumol J(8)、myricarin B(9)、aurantiamide acetate(10)、viscumamide(11)、N-苯甲酰基苯丙炔-N-苯甲酰基苯丙氨酸(12)、scopoletin(13)、corchoionol C(14)、吲哚-3-甲酸甲酯(15)、3ξ-(1ξ-羟基)-7-羟基-1-苯并异呋喃酮(16)、对羟基苯甲醛(17)和9,10-二羟基十八烷酸(18)。18个化合物均为首次从海滨大戟中分离得到,除化合物10、13、14和17外,其他化合物均为首次在大戟属分离得到,其中化合物1为新天然产物。活性筛选发现2具有抑制LPS诱导小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7产生NO的活性,IC_(50)为24.81±1.58μmol/L(阳性对照槲皮素IC_(50)为15.23±0.65μmol/L)。