白喉毒素-白细胞介素2重组嵌合毒素的克隆表达及特异性细胞毒作用的研究

应用PCR技术分别扩增出编码白喉毒素氨基端 389个氨基酸 (DT3 89)的基因片段及人IL 2全基因 ,将两基因串连插入 pET3a载体 ,构建成含有DT3 89 IL 2融合基因的表达载体 ,转化大肠杆菌BL2 1,经表达、纯化后 ,用3 H Leucine掺入法测定其对HUT 10 2细胞的蛋白合成抑制作用。SDS PAGE电泳分析表明 ,表达产物分子质量 (Mr)约为 5 8kD ;重组嵌合毒素能够特异性地抑制高表达IL 2受体的HUT 10 2细胞的蛋白生物合成 ,且有一定的剂量反应关系 ,其细胞半数抑制浓度 (IC50 )约为 3 3× 10 -11mol/L。为进一步研制特异性的抗IL 2受体高表达肿瘤和相关疾病的药物打下了基础。     

腺花香茶菜中的三萜化合物

对云南大理产腺花香茶菜（Isodon adenanthus)进行了系统的研究。从中分离得到了包括1个新三萜（1）在内的一系列乌索烷型三萜类化合物,其结构通过现代波谱分析方法确定。活性筛选结果表明,化合物1对肿瘤细胞株K562,A549以及T24具有一定的细胞毒活性。     

百两金皂苷类似物的化学与药理学研究进展

对百两金皂苷类似物的化学和药理活性进行文献综述。迄今报道的百两金皂苷类似物大约有60个,其齐墩果烷三萜母核上具有多种与生物活性有关的特征取代基,包括13β,28-环醚、30-氧化甲基和3-O-糖链等。该类物质多具抗肿瘤、抗炎和抗真菌等药理活性,值得深入研究。     

青蒿内生真菌的抗肿瘤抗氧化活性

采用MTT法和DPPH法,分别测定已分离得到的68株贵州青蒿内生真菌乙酸乙酯粗提物的肿瘤细胞生长抑制率和DPPH自由基清除率。试验共筛选获得12株活性内生真菌,根据其形态特征进行鉴定,分别隶属于子囊菌亚门(Ascomycotina)的链格孢属(Alternaria)、刺盘孢属(Colletotrichum)、拟盘多毛孢属(Pestalotiopsis)和拟茎点霉属(Phomopsis);其中,有8株内生真菌至少对1种指示瘤株具有细胞毒活性,占总菌株数的11.8%;5株内生真菌具有不同程度的清除DPPH自由基活性,占总菌株数的7.4%;1株内生真菌同时具有细胞毒活性和抗氧化活性。     

重组人肿瘤坏死因子α抑制肽-抗炎酸性尾巴融合蛋白的生物学活性检测

目的：评价原核表达、纯化的6×His-硫氧还蛋白（TRX）一人肿瘤坏死因子α（TNFα）抑制肽-C端抗炎酸性尾巴融合蛋白的生物学功能。方法：在大肠杆菌中分别表达带His标签的TRX对照蛋白及TRX蛋白融合的人TNFα抑制肽-抗炎酸性尾巴融合蛋白,并对2种蛋白进行N^2＋金属螯合层析纯化,采用MTT法检测纯化后的蛋白及化学合成多肽抑制TNFα标准品对L929细胞的细胞毒活性。结果：与对照蛋白相比,融合蛋白人TNFα抑制肽-C端抗炎酸性尾巴及合成多肽均能拮抗TNFα标准品对L929细胞的细胞毒作用。结论：融合蛋白人TNFα抑制肽-C端抗炎酸性尾巴及合成肽均能有效拮抗TNFα的生物学作用,为今后发展抑制TNFα为主的抗炎生物药物奠定了基础。     

白木香果皮中的五个葫芦素类化合物及其细胞毒活性(英文)

从白木香(Aquilaria sinensis)果皮中分离得到5个葫芦素类化合物,通过波谱数据分析分别鉴定为双氢葫芦素E(1)、endecaphyllacins B(2)、2-O-β-D-glucopyranosylcucurbitacin I(3)、葫芦素E(4)、葫芦素I(5)。其中化合物1~3为首次从沉香属植物中分离得到;化合物1~5具有细胞毒活性。     

红树林放线菌0616167的生长特性及发酵条件优化

菌株0616167是分离自红树林的具细胞毒活性的放线菌。研究表明,该菌最适生长的NaCl浓度是6％,能够耐受最高的NaCl浓度为20％;当盐度为0～3％时,细胞毒活性最高。通过正交试验法对发酵条件的优化,得出有利于细胞毒活性的最佳碳源、氮源、通氧量及发酵时间分别为：葡萄糖20g,硝酸钾15g,装液量为75mL/250mL三角瓶,发酵时间5d。通过优化,细胞毒活性提高了3倍。     

鸦胆子化学成分及肿瘤细胞毒活性研究(英文)

从鸦胆子(Brucea javanica)种子的甲醇提取物中分离和鉴别得到11个化合物,经波谱数据分析分别鉴定为鸦胆子内酯A(1),鸦胆子素D(2),鸦胆子苷A(3),C(4),F(5),G(6),L(7),3β-羟基-孕甾-5-烯-20-酮(8),3β-羟基-5α-孕甾-20-酮(9),3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基-(20R)-孕甾-5-烯-3β,20-二醇(10)和6,22-二烯-3β-羟基5,8-过氧麦角甾(11)。其中化合物8、9和11为首次从该植物中分离得到。鸦胆子内酯A(1)和鸦胆子素D(2)对人类癌细胞株BGC-823,Huh-7,KE-97和Jurkat具有很好的细胞毒作用。     

猴头菌液体静置发酵液的化学成分与细胞毒活性

以马铃薯葡萄糖为培养基进行猴头菌液体静置发酵。利用萃取、中压液相色谱(RP-18 gel)、凝胶柱层析(Sephadex LH-20)和硅胶柱层析(Silica gel)从其发酵液中分离并结构鉴定了6个化合物。经核磁共振波谱解析与质谱鉴定,确定化合物的结构为Erinacine P(1)、Orsellinaldehyde(2)、Herierin IV(3)、Erinapyrone A(4)、Erinapyrone B(5)和Erinapyrone C(6)。Erinacine P(1)为首次从猴头菌发酵液中分离获得的二萜糖苷化合物,MTT实验表明其具有较强的细胞毒活性。Orsellinaldehyde(2)为首次从猴头菌中分离到的苯甲醛衍生物。Herierin IV(3)、Erinapyrone A(4)、Erinapyrone B(5)和Erinapyrone C(6)为4个吡喃酮衍生物。     

宽叶金粟兰的化学成分及其抗肿瘤活性研究

为探寻宽叶金粟兰(Chloranthus henryi)的化学成分及抗肿瘤活性,该研究采用硅胶柱层析、反相柱色谱、Sephadex LH-20凝胶和半制备高效液相等色谱技术对宽叶金粟兰95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位进行分离纯化,根据理化性质与波谱数据并结合 参考文献鉴定所得化合物的结构,并采用MTT法评价化合物细胞毒活性。结果表明:(1)从该植物的95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位分离并鉴定了12个化合物,分别为pipercyclobutanamide C(1)、chololactone A(2)、sarcanolide B(3)、环银线草醇A(4)、chloramultiol D(5)、chlorasessilifol B(6)、chlorajaponol(7)、tianmushanol(8)、spicachlorantins B(9)、spicachlorantins A(10)、及已灵素A(11)、chloramultiols A(12)。化合物1为新化合物,除化合物8外,其余化合物均为首次从宽叶金粟兰中分离得到。(2)细胞毒活性测试结果显示,仅化合物2和化合物7对人宫颈癌细胞HeLa有抑制作用,IC₅₀值分别为(4.50±0.27)μmol·L^-1和(4.25±0.08)μmol·L^-1,其他化合物对其均无抑制作用。该研究结果为进一步深度研究与开发利用金粟兰属草本植物提供了一定的科学依据。