抗肿瘤多肽研究进展

近些年,具有抗肿瘤生物活性的人工合成多肽受到广泛的关注.尽管受技术条件的制约,目前多数抗肿瘤肽类药物的半衰期较短,但抗肿瘤肽类药物具有其独特的优势:它们分子量小、抗肿瘤特异性高、免疫原性低,并且易于合成和改造.目前,多种抗肿瘤肽及其衍生物已上市或进入临床研究,以肽为基础的治疗不仅高效低毒,还可以增加肿瘤对其他治疗方法的敏感度,对于肿瘤的临床治疗将具有重要价值.综述了诱发肿瘤坏死活性肽、细胞凋亡肽及功能阻断肽等几种新型天然抗肿瘤活性肽诱发肿瘤死亡的作用,并归纳其应用前景.     

即刻电针介入对IBS模型大鼠血浆ET,CGRP水平及结肠ETR-A,CGRPmRNA表达的影响

目的：比较即刻电针天枢穴、足三里穴对肠易激综合征（ms）模型大鼠血浆降钙基因相关肽（CGRP）、内皮素（ET）水平及结肠组织中内皮素受体A（ETR－A）、CGRPmRNA表达的影响,旨在探讨电针即刻治疗IBS的部分机制。方法：采用WISTAR幼鼠制备肠易激综合征模型,随机分为空白对照组、模型组、天枢组、足三里组,每组8只。空白对照组不作任何处理,模型组只束缚不针刺,天枢组和足三里组在实验第8周电针治疗一次,留针20min。治疗结束后处死大鼠,取大鼠血浆及部分结肠组织进行生物活性物质检测。采用酶联免疫法检测血浆中CGRP、ET、结肠组织中ETR—A的含量,采用RT—PCR法检测结肠组织中CGRPmRNA表达。结果：（1）即刻电针对IBS模型大鼠血浆CGRP、ET水平的影响：与空白对照组比较,模型组CGRP水平明显降低（P〈0．01）;与模型组比较,天枢组、足三里组CGRP水平明显升高（P〈0．01）。与空白对照组比较,模型组ET水平升高（P〈0．05）;与模型组比较,天枢组ET水平明显降低（P〈0．01）。（2）即刻电针对IBS模型大鼠结肠组织ETR—A水平的影响：与空白对照组比较,模型组ETR—A水平明显升高（P〈0．01）;与模型组比较,足三里组ETR-A水平明显降低（P〈0．01）。（3）即刻电针对IBS模型大鼠结肠组织CGRPmRNA表达的影响：与空白对照组比较,模型组、天枢组、足三里组CGRPmRNA表达明显增强（P〈0．01,P〈0．05）;与模型组比较,足三里组CGRPmRNA表达减弱（P〈0．05）。结论：即刻电针介入后,能够调节机体的内环境紊乱和CGRP、ET的平衡失调。这种调节作用因穴位不同而具有不同的特点,天枢穴对血浆中CGRP、ET调节作用较强,足三里穴在受体和基因表达方面作用明显。     

Kisspeptin调控鱼类生殖内分泌的研究进展

Kisspeptin是近10年新发现的调控动物生殖内分泌的关键因子,是kiss基因所编码的多肽产物,属神经内分泌肽类激素,为G蛋白偶联受体54(GPR54)的内源性配体。Kisspeptin具多个功能性的分子结构形态,在鱼类中,主要结构形式为Kisspeptin-10肽。Kisspeptin/GPR54系统在生殖中具重要功能。该文综合现有研究资料,就Kisspeptin在鱼类生殖内分泌调控中的概况、Kisspeptin神经元在鱼脑中的分布和定位、鱼类Kisspeptin分子的多态性、Kisspeptin调控鱼生殖内分泌的功能多样性、Kisspeptin调控鱼类生殖内分泌的机制、Kisspeptin的分子进化以及Kisspeptin和其他功能分子对鱼类生殖内分泌的协同调控进行了初步阐述,同时对Kisspeptin在鱼类生殖内分泌调控中的研究进行了展望。     

瑞典能源柳4个无性系对土壤Hg2+胁迫的生理响应

以一年生瑞典能源柳4个无性系(N2、N4、NC、NE)幼苗为材料,通过盆栽试验,在对照、轻度、中度、重度Hg2+胁迫条件下,测定了4个能源柳无性系幼苗生长过程中生理生化指标,分析其对Hg2+胁迫的生理响应及其耐受性.结果表明:(1)随着土壤中Hg2+浓度的上升,4个能源柳无性系叶片保护酶POD、SOD和CAT活性均呈先上升后下降的趋势,且各无性系之间存在差异,其中NC的POD和CAT活性在重度胁迫下仍高于对照.(2)各无性系叶片中渗透性调节物质可溶性蛋白和脯氨酸(Pro)含量均呈先上升后下降的趋势,并均在轻度或中度胁迫下达到峰值,以可溶性蛋白含量变化幅度更大,在NC和NE无性系中表现得更明显.(3)随着土壤中Hg2+胁迫强度的加剧,N2、N4和NE无性系根系活力都呈现连续下降趋势,而NC无性系根系活力在轻度胁迫条件下则略微上升,然后持续下降,并均在中度和重度胁迫下达到显著水平,而且4个能源柳无性系叶片MDA含量均表现为先下降后上升趋势.(4)在轻度Hg2+胁迫下,N4和NE叶绿素含量和Chl a/Chl b值呈下降趋势,而N2和NC则稍微上升;在中度和重度胁迫下,4个能源柳无性系叶绿素含量和Chl a/Chl b值迅速下降,但能源柳各无性系的下降速度存在差异,其中N4下降幅度最大,NC最小.(5)运用隶属函数模糊评判法综合评价表明,各能源柳无性系对Hg2+的耐受性表现为:NC＞ NE＞ N4＞N2.研究认为,在不同程度Hg2+胁迫条件下,4个瑞典能源柳无性系通过提高自身保护酶活性、抗氧化物质GSH含量以及有机渗透物质含量来有效缓解胁迫伤害,从而对Hg2+表现出一定的耐性,并以无性系NC的耐受性较好.     

不同产地生漆中漆酚清除自由基及构效关系的初步研究

为更好地开发和利用生漆资源,探寻生漆中主要有效成分漆酚的抗氧化性能,为生漆的深加工提供理论依据和参数。分别应用丙酮提取中国和越南生漆,对得到的漆酚粗提物中的漆酚含量进行测定,建立了阳性对照组Vc和二丁基羟基甲苯(BHT)基础的DPPH、ABTS及O2-.法,对提取物抗氧化性能进行测试;在此基础上,结合紫外光谱分析了中国和越南生漆中漆酚含量及结构差异性,并初步分析其抗氧化的构效关系。结果显示,各地生漆中漆酚提取物具有强的抗氧化活性:中国毛坝生漆提取物抗氧化活性最强,其次是越南红漆和中国小木漆;紫外光谱分析亦表明毛坝生漆中含有丰富的不饱和键可能与其较强的抗氧化性相关。     

干旱胁迫与复水过程中遮光对细叶小羽藓的生理生化影响

以细叶小羽藓为试材,分别设置全光照、遮光30％、遮光50％和遮光70％条件,采用人工控水方法研究了干旱胁迫与复水过程中细叶小羽藓的质膜透性、渗透调节能力及抗氧化酶系统的变化.结果表明:于旱胁迫过程中,细叶小羽藓的相对含水量呈下降趋势,而相对电导率在干旱21 d时达到最大值,且全光照下的相对电导率最高(58.0％);可溶性糖和游离脯氨酸含量均先上升后下降;超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化物酶(POD)活性先持续上升而后下降.在复水过程中,细叶小羽藓的相对含水量与干旱胁迫时相反;相对电导率、可溶性糖含量、游离脯氨酸含量、SOD和POD活性先小幅回升后逐渐下降,但SOD和POD活性仍较高;复水后大部分指标都恢复到干旱胁迫前水平.细叶小羽藓具备复苏植物的典型特征,在变水过程中有较强的抗旱能力.     

四种护脾养胃类中药水提物抗氧化能力测定

以罗丹明B为显色剂,采用分光光度法测定了护脾养胃类方剂中常见的当归、五味子、黄芩、红枣等四种中药水提物对·OH的清除能力.实验表明:这些中药永提取物对·OH都具有较强的清除作用,呈现明显的量效关系,其中红枣的清除能力最强.据此评价了这四种中药水提取物抗氧化能力大小顺序为:红枣＞当归＞黄芩＞五味子.     

芪苈强心胶囊辅助治疗老年慢性心力衰竭的临床研究

目的：探讨芪苈强心胶囊辅助治疗老年慢性心力衰竭的临床疗效及其安全性。方法：选择我科2012年1月．6月收治的102例老年慢性心力衰竭患者为研究对象,并将其随机分为两组,对照组42例,给予西医常规治疗及地高辛0．125mg／d;观察组60例,在对照组基础上将地高辛用量改为O．0625mg／d,并予芪苈强心胶囊,每次4粒,每日3次12服,2个月为1个疗程,治疗3个疗程后观察和比较两组心功能的变化。结果：观察组和对照组的治疗总有效率分别为95．0．％和78．6％,观察组显著高于对照组,两组比较差异有统计学意义（P〈0．05）;观察组的平均住院时间明显短于对照组（P〈0．05）。治疗后,两组心输出量（cO）、每搏输出量（SV）、左室射血分数（LVEF）舒张晚期与舒张早期充盈速度比（～E）均较治疗前明显升高（P〈0．05）,而脑钠肽（BNP）水平较治疗前显著降低（P〈O．05）,且观察组CO、SV水平均明显高于对照组（P〈0．05）,BNP水平明显低于对照组（P〈0．05）。治疗过程中,对照组发生洋地黄中毒3例,观察组无不良事件发生。结论：芪苈强心胶囊辅助治疗老年慢性心力衰竭可有效改善其心功能,并减少地高辛用量和洋地黄中毒的发生,值得临床推广应用。     

重组人胰岛素制备过程中转肽工艺的研究

目的：酵母表达体系制备重组人胰岛素的工艺中,转肽反应属于酶促半合成反应,过程复杂,成本高昂,通过实验研究提高反应效率,降低反应成本。方法：通过优化转肽反应中胰蛋白酶和双保护苏氨酸（Thr（But）OBut）的比例,寻找有利的反应条件,为进一步的条件确定奠定基础;从提高转肽反应物的反应效率出发,调整工艺顺序,将一步转肽反应调整为两步转肽反应;以胰蛋白酶和双保护苏氨酸两种反应物,进行综合成本分析比较;同时采用药典方法测定两种不同工艺制备的重组人胰岛素,进行生物活性的比较分析。结果：通过实验研究,一步转肽反应的收率最高可以达到74%,而两步转肽收率的收率最高可以达到90%;两步转肽反应相比一步转肽反应,酶量减少70%,双保护苏氨酸的使用量降低62.5%,同时提高了转肽反应中胰岛素原的反应浓度,达到12.5 mM,有着进一步开发的潜质;生物活性测定两种工艺生产的重组人胰岛素均符合中国药典的要求。结论：两步转肽反应对比一步转肽反应,提高了反应效率,产物的纯度较高,降低了反应的成本,有利于提高国产胰岛素的市场竞争力。     

浅议瘤背石磺酶解多肽开发前景

作为海洋活性物质的重要组成部分,多肽类化合物在人体降血压、抗氧化、抗肿瘤等诸多方面有着重要的作用。本文在阐述近些年来贝类酶解多肽研发的基础上,论述了瘤背石磺酶解多肽的开发前景。