新型2-喹诺酮类Polo样激酶1抑制剂的设计合成及分子对接研究

目的:设计合成新型2-喹诺酮类Polo样激酶1(Plk1)抑制剂。方法:以Plk1抑制剂ON 01910为先导化合物,利用生物电子等排原理设计一系列2-喹诺酮类衍生物,用Autodock软件将该类化合物与Plk1进行分子对接和虚拟筛选,计算结合自由能;以取代的氯(溴)苄为起始原料,先后经巯基乙酸取代、双氧水氧化、与(对甲氧基)苯胺酰化,再经环合、水解制得目标化合物。结果:设计的化合物大多数与Plk1的结合自由能均比ON 01910的低,结合强度高、稳定性好;合成了16个2-喹诺酮类衍生物,产物结构经1H-NMR确证。结论:所得化合物中有15个为新化合物,化合物的结构设计科学合理,虚拟筛选结果良好,为后续实体筛选和化合物结构优化提供了理论依据和参考。     

Protective Effects of Vitamin E against Oxidative Damage Induced by Aβ1-40Cu（Ⅱ） Complexes

β-amyloid peptide (Aβ) is considered to be responsible for the formation of senile plaques,which is the hallmark of Alzheimer's disease (AD).Oxidative stress,manifested by protein oxidation andlipid peroxidation,among other alterations,is a characteristic of AD brain.A growing body of evidence hasbeen presented in support of Aβ_(1-40) forming an oligomeric complex that binds copper at a CuZn superoxidedismutase-like binding site. Aβ_(1-40)Cu(Ⅱ) complexes generate neurotoxic hydrogen peroxide (H_2O_2) from O_2via Cue reduction,though the precise reaction mechanism is unclear.The toxicity of Aβ_(1-40) or the Aβ_(1-40)Cu(Ⅱ)complexes to cultured primary cortical neurons was partially attenuated when ( )-α-tocopherol (vitamin E)as free radical antioxidant was added at a concentration of 100 μM.The data derived from lactate dehydro-genase (LDH) release and the formation of H_2O_2 confirmed the results from the MTT assay.These findingsindicate that copper binding to Aβ_(1-40) can give rise to greater production of H_2O_2, which leads to a break-down in the integrity of the plasma membrane and subsequent neuronal death.Groups treated with vitaminE exhibited much slighter damage,suggesting that vitamin E plays a key role in protecting neuronal cellsfrom dysfunction or death.     

Analysis of forestry impacts and biodiversity in two Pyrenean forests through a comparison of moth communities （Lepidoptera, Heterocera）

We have compared the biodiversity variations in moth communities between unmanaged forests and commercial forests in a mountainous environment （Pyrenees France）. The aim was to evaluate the impact of forestry activities on moth diversity. The data collected from the insects were analysed with a Bayesian specific similarity index （noted SSP index） and by statistical biodiversity indexes comparison. It was seen that diversity and richness were decreased in the plantation compared to the unmanaged forest. Interestingly, the composition of the communities of moths was shown to be not only related to the presence/absence of host plants, but also to be in relation with changes in the differences in forest architecture （i.e. the relative coverage by the different vegetation levels）. However, the moth community in the commercial forest still has a high capacity to converge with the moth community present in more natural forests. We report here a list of 177 species of moths, providing information on the distribution of some uncommon species, poorly studied as yet in the Pyrenees.     

三维肺部图像中疑似肺结节结构的自动提取

本文提出了一种肺部CT图像三维数据中自动提取疑似结节区域的方法。首先结合阈值分割、种子填充等方法,在三维体数据上分割出肺实质。进而利用改进的模糊C均值聚类,提取出结节及具有结节特征的血管、支气管等感兴趣区域。该工作对感兴趣区域的特征提取有重要意义,是早期肺癌计算机辅助诊断重要的一步。     

更正声明CSCD

本刊2022年2月出版的第17卷第1期“综述”栏目中《部分新型外用唑类抗真菌药物治疗浅部真菌病的研究进展》一文中第56页第2段中“絮状毛癣菌”更正为“絮状表皮癣菌”。特此更正!     

植物M/MLD类受体蛋白激酶及其生物学功能的研究进展北大核心CSCD

植物受体蛋白激酶通过与胞外信号结合感知和接收外部信号传递,在植物各个生理过程及生物代谢中发挥着重大的作用。其中M/MLD类受体蛋白激酶是一类植物特有的具有Malectin-like结构域的受体蛋白激酶。研究表明,M/MLD-RLKs亚家族参与植物发育过程及生物/非生物胁迫调控。该研究对近年来国内外有关植物M/MLD-RLKs的发现、结构特点以及生物学功能等方面的研究进展进行综述,并重点阐述其在调控植物根系、叶片、花发育及响应多种胁迫过程中的作用,为深入研究M/MLD-RLKs在植物生长发育过程中的生理功能提供参考。     

皮肤类器官的构建、功能及其应用研究进展

皮肤类器官作为一种新型的类器官模型,不仅能高度模拟皮肤组织的生理结构和功能,更好地在不同体外环境下还原较真实的皮肤生态,还可以应用于皮肤发育研究、皮肤疾病病理研究及药物筛选等领域。在干细胞研究中,皮肤类器官模型可以在特殊的生境下对具有特定功能的皮肤细胞及其附属物进行重建和改造,以弥补现有体外皮肤模型在结构、功能等方面的不足。基于此,皮肤类器官将会在皮肤再生、组织修复、药物筛选及医学美容等方面扮演越来越重要的角色。本文详述了皮肤类器官构建中所参与的细胞来源及近年来的应用,并对未来皮肤类器官的发展与优化做出了展望。     

中国水韭属两个四倍体新种

水韭属(Isoëtes)是起源最为古老的水生维管植物,全属物种均被列为国家一级重点保护植物。通过对全国水韭属植物的调查和研究发现,不同产地的四倍体植株在形态上存在显著差异。基于形态学、孢粉学和细胞学证据,将分布于中国湖南省长沙地区和怀化地区的四倍体居群分别命名为隆平水韭(Isoëtes longpingii)和湘妃水韭(I. xiangfei),并详细描述了其形态特征。隆平水韭形态上与中华水韭(I. sinensis)相似,不同之处在于其大孢子具小的瘤状或冠状纹饰,叶细长而柔弱,长达60 cm; 该种也与六倍体东方水韭(I. orientalis)相似,不同之处在于其染色体44条,大孢子具瘤状或冠状纹饰。湘妃水韭的大孢子纹饰虽与二倍体云贵水韭(I. yunguiensis)相似,但在小孢子纹饰、孢子囊形状和染色体数目方面却不同。隆平水韭仅少数植株生长于湖南省宁乡市一处池塘,完全沉水生长,而湘妃水韭则分布于怀化市通道县和会同县的湿地。由于这两个新种的分布区狭窄,野生居群数量和个体数较少,栖息地环境受到人为干扰,因此根据IUCN红色名录评估标准,将隆平水韭评为极危(CR)等级,湘妃水韭评为易危(VU)等级。所编制的中国已知水韭属物种的分种检索表,为本属物种的鉴定和保护工作提供了重要参考。     

三突起类花粉形态学及其度量和描述

三突起类(Triprojectacites Mtchedlishvili,1961 emend. Stanley,1970)是晚白垩世—古新世北半球广泛分布的一类被子植物花粉,具有重要的孢粉植物分区和地层意义。其主要特征是发育突出于体的突起和其末端的沟状萌发器。由于形态复杂多变,该类花粉在度量和描述中存在不少难点,缺少明确而统一的标准,制约了其分类的进展。本文根据对松辽盆地白垩系三突起类标本的萌发器、极性、突起形态和纹饰等分类性状的观察,结合对前人在三突起类描述、分类中存在问题的剖析,提出了一套形态学术语、度量方法和参数。它们不仅能有效避免各种误差、准确反映和描述三突起类花粉的形态特征,而且还适用于不同位置保存的标本,有助于建立这些标本之间的联系,为三突起类花粉分类系统提供了科学合理的形态学度量和描述基础。     

同翅类昆虫的雄性生殖系统及精子发生(昆虫纲:半翅目)

本文比较了同翅类昆虫雄性生殖系统的结构、减数分裂期间染色体的行为和精子尾部的超微结构。研究表明蜡蝉总科和异翅类的精巢具有被膜,而蝉总科、叶蝉总科、沫蝉总科、角蝉总科、木虱总科、蚜总科、粉虱总科和蚧总科的精巢均不具有被膜。也可以根据精巢小叶的形状将精巢分为三类,蝉总科、叶蝉总科、沫蝉总科、角蝉总科、蚜总科和粉虱总科的精巢小叶为球形,蜡蝉总科、木虱总科和蚧总科的精巢小叶为管状,而异翅类的精巢小叶为片层状。减数分裂可以被分为5类:①蝉型(Cicadoidtype);②蜡蝉型(Fulgoroidtype);③木虱型(Psyloidtype);④蚜型(Aphidoidtype);⑤粉虱型(Aleyrodoidtype)和⑥蚧型(Coccoidtype),至少具有四个类群的减数分裂前期I具有弥散期,它们是:木虱总科、蜡蝉总科、蚧总科和异翅类。除粉虱总科和蚧总科的精子尾部退化以外,其余种类的精子鞭毛均具有典型的9 9 2轴丝结构。