香芹酮和薄荷醇手性异构体对淡色库蚊熏蒸及驱避活性

【目的】比较香芹酮和薄荷醇各手性异构体对淡色库蚊Culex pipiens pallens成蚊的熏蒸及驱避活性,为其应用提供理论依据。【方法】以3日龄淡色库蚊雌成蚊为供试昆虫,采用三角瓶熏蒸法比较测定香芹酮和薄荷醇的5种手性异构体的击倒与熏蒸致死活性;用Y-型嗅觉仪法比较测定驱避作用;将活性较好单体制成电热蚊香片,用方箱法进一步评价药效。【结果】5种异构体对淡色库蚊均具有一定的击倒和致死作用,其中L-香芹酮的击倒速度最快,KT50为9.75 min;D-香芹酮的致死作用最强,LC50为0.26μL/L。L-香芹酮和D-香芹酮对淡色库蚊均具较好的驱避作用,在0.5μL剂量下,处理30 min后的驱避率仍达100%。方箱法实验表明,以200μL的L-香芹酮和D-香芹酮为有效成分的电热蚊香片加热1 h后,对淡色库蚊雌成蚊的KT50分别为13.70和17.90 min。【结论】香芹酮对淡色库蚊雌成蚊的熏杀活性优于薄荷醇,且不同异构体的活性存在显著差异,L-香芹酮具备被开发为植物源卫生害虫防控剂的潜力。     

棒状杆菌2，5-DKG还原酶基因在欧文氏菌中的表达

将能够在大肠杆菌内高效表达棒状杆菌2,5-DKG还原酶I基因的质粒pBL4改造成为具有链霉素抗性的质粒pBLS,采用改进的感受态转化法将pBLS导入能够利用葡萄糖高产2,5-DKG的欧文氏菌SCB125中,通过提高温度诱导,经SDS-PAGE分析2,5-DKG还原酶I获得了高效表达,占菌体总蛋白的22%,不形成包涵体。体外酶活测定结果表明表达的酶具有较高的活力。同时,通过凝胶活力染色发现了宿主欧文氏菌SCB125中存在一个活力较强的2-酮基醛糖还原酶。     

黔产莪术精油的化学成分研究

为了解黔产莪术药材的品质,用GC／MS从黔产获术精油中共检出67个成分,鉴定了其中37个化合物,主要成分为莪术酮（curzerenon）45．02％,莪术烯醇（curcumenol）8．31％,β-榄香烯（β-elemene）5．79％,异莪术烯醇（iso-curcumenol）4．05％,黔产莪术精油抗肿瘤活性成分较高。     

纳络酮对东方蝾螈胚胎表皮传导的阻断作用

在胚胎发育的一定时期,表皮细胞呈现较强的β-内啡肽阳性免疫反应,而这时期正是表皮传导最活跃的时期。为了探索胚胎表皮传导和β-内啡肽-类阿片样多肽之间是否有关系,本实验采用纳络酮处理,发现表皮传导消失,待纳络酮作用消除后,表皮传导现象又再出现,说明纳络酮在胚胎表皮细胞传导中起了阻断的作用。     

天然产酮类化合物

酮（Xanthone）又称苯骈色原酮,是一类黄色或无色的酚性化合物,具有与黄酮类（Flavonoids）相似的颜色反应及色谱特性,因此曾被归入黄酮类讨论,但从其光谱特征看酮与黄酮是有区别的。 酮类主要分布于龙胆科（Gentianaceae）、藤黄科（Guttiferae）、桑科（Moraceae）和远志科（Polygalaceae）。但有一特殊例外：芒果甙（mangiferin-2-C-β-D-毗哺葡萄糖基-1,3,6,7-四羟基酮）不仅广布于被子植物的漆树科、藤黄科、豆科、山榄科、大风子科、百合科、鸢尾科、禾本科等,而且在蕨类植物的水龙骨科（Polypodiaceae）中也有发现。     

发酵产鸢尾酮真菌的分离鉴定及生香特性的初步研究

从陈化的鸢尾根状茎分离到产鸢尾酮的丝状真菌,以其作用于新鲜鸢尾根状茎,通过固体发了产生了鸢尾酮,其中１株Ｒｈｉｚｏｐｕｓ ｏｒｙｚａｅ（９４Ｙ－０１）表现最好。对培养基配方,培养温度、培养时间等发酵时间进行了报道。从发酵物提取得到的浸膏和凝脂,其理化指标分析及香气嗅评与传统鸢尾酮产品类似,经薄层层析和气相色谱－质谱（ＧＣ／ＭＳ）分析,表明含有鸢尾酮。     

Streptomyces pulveraceus突变株中福司曲星类似物的分离鉴定及其生物合成途经初探(英文)

福司曲星是一种从Streptomyces pulveraceus分离得到的磷酸酯类、聚酮类抗生素。本文从其突变株(ΔfosJ)分离得到一系列新的福司曲星结构类似物(10～14)。结合各种波谱方法,我们对其结构进行鉴定。由于这些化合物的结构特殊性,初步推断这些化合物可能来自于异常的PKS组合生物合成。     

罗格列酮结合二甲双胍对多囊卵巢综合征患者胰岛素抵抗指数的影响及临床疗效

目的:探讨罗格列酮与二甲双胍联合给药对多囊卵巢综合征(PCOS)患者胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)的变化影响与临床效果的评价。方法:回顾性选取我院收治的PCOS患者127例列为研究样本,按照用药方案差异分为两组,对照组62例采用二甲双胍进行治疗;研究组65例采用罗格列酮联合二甲双胍治疗。观察并比较两组患者治疗前后HOMA-IR、血清性激素水平、排卵率及副反应发生情况。结果:治疗后,研究组HOMA-IR低于对照组,排卵率高于对照组(P0.05);研究组患者血清E2及T水平低于对照组,而FSH及SHBG水平高于对照组(P0.05);两组患者副反应发生率比较,差异无统计学意义(P0.05)。结论:罗格列酮辅助二甲双胍治疗PCOS可显著改善患者HOMA-IR,对性激素平衡有良好作用,副作用较小。     

HPLC法测定犬体内罗格列酮药物动力学参数

目的-研究马来酸罗格列酮在犬体内的药动学特点。方法-以乙腈固相提取, HPLC法测定马来酸罗格列酮的血浆药物浓度; 以3P97软件计算磷酸罗格列酮药动学参数。结果与结论-马来酸罗格列酮在犬体内呈现1级吸收权重为1的一室模型规律; 其主要的药动学参数为 V (c) 约 0 4231 mg/kg/ (μg·ml-1), T1/2(ke)约107 6 min, CL约0 0027 mg·kg-1·min/ ( g·ml-1)。     

分枝杆菌细胞裂解液催化甾体激素C_(1,2)位脱氢反应的研究

9β,11β-环氧-17α,21-二羟基-16β-甲基孕-1,4-二烯-3,20-二酮(Ⅳ)是生产9-氟甾体激素的关键前体,以9β,11β-环氧-17α,21-二羟基-16β-甲基孕-4-烯-3,20-二酮-21-醋酸酯(Ⅰ)为底物合成Ⅳ是工业化生产Ⅳ的重要方法。通过比较分枝杆菌全细胞转化法与细胞裂解液转化法,发现分枝杆菌全细胞只能将Ⅰ转化为9β,11β-环氧-17α,21-二羟基-16β-甲基孕-4-烯-3,20-二酮(Ⅱ),而细胞裂解液可以有效地将Ⅰ转化为Ⅳ,其反应机制为底物Ⅰ自发水解为中间体Ⅱ,Ⅱ在C_(1,2)位脱氢酶(KSTD)的催化作用下发生C_(1,2)位脱氢反应生成产物Ⅳ。为进一步提高产物Ⅳ的转化率,利用基因工程手段在分枝杆菌中分别过表达编码KSTD的关键基因:kst D、kst D3和kstD_M,提高脱氢反应效率,结果表明1 g/L底物Ⅰ在pH7.0的重组菌株MS136-kst D_M细胞裂解液中反应45h,Ⅳ的转化率为78.4%,比出发菌株提高了38.9%;并优化缓冲液pH,提高反应速率,结果表明1 g/L底物Ⅰ在pH7.5的重组菌株MS136-kstD_M细胞裂解液中反应45 h,Ⅳ的转化率为92.8%,比出发菌株提高了63.4%。