Structure-activity relationships in a series of C2-substituted gluco-configured tetrahydroimidazopyridines as β-glucosidase inhibitors

Inhibition of glycoside hydrolases has widespread application in treatment of diabetes, viral infections, lysosomal storage diseases and cancers. Gluco-configured tetrahydroimidazopyridines are the most potent β-glucosidase inhibitors reported to date. Using transition state mimic strategy, a series of C2-substituted gluco-configured tetrahydroimidazopyridines were designed and synthesized. Compounds 3 (K(i)=0.64 nM) and 5 (K(i)=0.58 nM) showed stronger inhibitory potency against β-glucosidase. Maestro 9.1 was used to study the structure-activity relationships by docking the compounds into the β-glucosidase active sites.     

内生真菌对羽茅生长及光合特性的影响

通过温室栽培实验,以感染两种内生真菌(Neotyphodium sibiricum和Neotyphodium gansuence)和未感染内生真菌的羽茅(Achnatherum sibiricum)为实验材料,分析感染不同种内生真菌对宿主植物的生长及光合特性的影响。结果表明,感染两种内生真菌羽茅的株高和CO₂补偿点显著低于未染菌的羽茅,而染菌羽茅的蒸腾速率和气孔导度显著高于未染菌羽茅,但对于感染不同种内生真菌的羽茅,无论是分蘖数与生物量的积累还是光合生理值之间均无显著差异。     

中国间摇蚊属一新种及一新记录种记述(双翅目:摇蚊科)

记述间摇蚊属Paratendipes 1新种:尖窄间摇蚊P.angustus sp.nov.和1中国新记录种:苏步间摇蚊P.subaequalis(Malloch).正模标本存放于南开大学生命科学学院摇蚊学研究室,副模标本保存于台州学院生物系.     

SHIV-XJ02170感染恒河猴后期的传代特点和env基因变异

目的研究SHIV-XJ02170在中国恒河猴感染后期传代过程中病毒和宿主的变化特点,并分析env基因的序列变异。方法将感染中国恒河猴G0401V后期（5年）的SHIV-XJ02170病毒垂直传代2只猴（G0401V→G0402V→0403V）,同时,剔除G0401V猴CD8＋T细胞使潜伏的病毒大量复制后传代1只猴（G0401V→G0404V）,应用流式细胞术、病毒载量测定、序列分析等方法研究该病毒在猴体内长期适应后的病毒和免疫学指标及序列变异特点。结果 G0401V在感染后期仍能稳定传代,且表现出毒力增强的特点。其传代猴G0402V在传代后41 d死亡,外周血CD4＋T淋巴细胞衰竭,仅为43个/mL,符合艾滋病感染猴快速进展型的特征。剔除体内CD8＋T细胞之后的传代猴G0404V的表现类似G0401V,即长期低水平的病毒血症水平。env基因序列分析发现SHIV-XJ02170在G0401V体内长期适应后发生了可遗传的序列变异,并引起糖基化位点的改变。结论 SHIV-XJ02170在猴体长期适应后的传代过程中表现出向强毒株过渡的特征,为进行SHIV-XJ02170感染性克隆的构建奠定了良好的实验基础。     

BTEX的环境质量标准研究进展

苯系物(BTEX)是苯(benzene)、甲苯(toluene)、乙苯(ethylbenzen)和二甲苯的3种同分异构体(o-,m-,p-xylene)的统称。由于其广泛存在于大气、水和土壤等环境介质中,并对相应的生态系统和人类健康造成威胁,引起了有关部门的高度重视。本文综述了BTEX的环境质量标准研究,通过介绍美国环保局、澳大利亚和加拿大等发达国家以及世界卫生组织、欧盟等国际组织关于BTEX的室内空气、地表水和土壤环境质量标准,并与我国对应标准进行比较,指出我国环境质量标准中存在的一些问题和不足。最后,对今后我国BTEX环境基准的系统研究提出建议。     

生态能质(eco-exergy)在水生生态系统建模和评价中的应用

生态能质(eco-exergy)是指系统从给定状态达到热力学平衡状态所做的功,可以度量生态系统的复杂生物化学组分及生态结构。系统具有的能质越大,有序化程度越高,稳定性也越强。生态能质和比生态能质(specific eco-exergy)指标能够评价水生生态系统健康状况,对水生生态系统演替阶段具有指示作用。本文阐述了生态能质的定义、生态学意义以及生态能质值和权重因子fi值的计算方法。对生态能质作为功能函数在水生生态系统结构动力学模型(structural dynamic models,SDMs)中以及作为生态指标在生态系统健康评价、生态恢复研究中的实际应用进行了总结。最后探讨了生态能质指标的局限性以及未来的发展。此外,文中建议将eco-exergy和specific eco-exergy统一翻译为生态能质和比生态能质。     

养分条件对互花米草表型可塑性的影响

通过栽培实验研究了高、中、低不同养分水平对外来入侵种互花米草(Spartina alterniflora)表型可塑性的影响。结果表明:随着养分含量的增加,互花米草分枝强度不断增加,低养分处理与中、高养分处理间差异显著;间隔子长度随着养分含量的增加而增加,但分枝角度不受养分含量的影响;互花米草生物量分配格局显著受养分水平的影响,随着养分的降低,互花米草对地上部分(茎和叶)的生物量投资减小,而对地下部分(根和根茎)的生物量投资增加。这些结果说明,养分水平对互花米草的克隆生长有显著影响,互花米草对不同的养分条件表现出较强的可塑性。     

摇蚊亚科中国一新纪录属——脊突摇蚊属(双翅目:摇蚊科)

记述了摇蚊亚科中国新纪录属--脊突摇蚊属Cyphomella Seether,1977.给出了膜脊突摇蚊 C.cornea S(ae)ther,1977的详细描述、绘图以及世界脊突摇蚊属雄成虫分种检索表.标本保存于南开大学生命科学学院.     

微生物絮凝剂产生菌固定化条件的优化

采用多种固定化方法及载体,进行了微生物絮凝剂产生菌M09固定化方法及条件的研究,并对其所产絮凝剂在不同存储条件下絮凝活性的稳定性进行探讨。结果表明,选用粒径为0.5 cm×0.5 cm×0.5 cm的多孔聚氨酯泡沫为固定化载体,4 g/L的固液比,使用初始蔗糖浓度为2%,NaNO3为0.4%的培养基,28℃振荡培养60 h可获得较高活性的固定化细胞,发酵上清液能够保持较高的絮凝率。研究还发现,在室温条件下,利用此工艺所产高絮凝活性发酵液在含有菌体的反应器内自然静置,发酵液絮凝率仍可缓慢持续上升,维持较高水平达数日,具有较高的稳定性。     

Expression and structural characterization of human translocase of inner membrane of mitochondria Tim50

The preprotein translocase of the inner membrane of mitochondria (TIM23 complex) is the main entry gate for proteins of the matrix and the inner membrane. Tim50 is a major receptor in TIM23 complex, which spans the inner membrane with a single transmembrane segment and exposes a large hydrophilic domain in the intermembrane space. In this study, we expressed and purified the intermembrane space (IMS) domain of human Tim50 (Tim50(IMS)), and investigated its structural characteristics and assembly behaviors. The far-UV CD spectra of Tim50(IMS) in native and denatured states revealed that the protein has a significantly folded secondary structure consisted of α-helixes and β-sheets. Size exclusion chromatography showed that Tim50(IMS) is a monomer. Furthermore, the results showed, by intrinsic fluorescence, ANS binding, fluorescence anisotropy and fluorescence quenching, that Tim50(IMS) forms a compact structure in the range of pH 8.0-5.0; and it is more compact at pH 8.0 than pH 7.0; when pH decreases below 5.0, the protein is gradually denatured.