Synthesis and in vitro biological evaluation of carbon-11-labeled quinoline derivatives as new candidate PET radioligands for cannabinoid CB2 receptor imaging

Cannabinoids have been recently proposed as a new family of potential antitumor agents, and cannabinoid receptor 2 (CB2) is believed to be over-expressed in tumor cells. This study was designed to develop new radioligands for imaging of CB2 receptor in cancer using biomedical imaging technique positron emission tomography (PET). Carbon-11-labeled 2-oxoquinoline and 2-chloroquinoline derivatives, [¹¹C]6a–d and [¹¹C]9a–d, were prepared by O-[¹¹C]methylation of their corresponding precursors using [¹¹C]CH₃OTf under basic conditions and isolated by a simplified solid-phase extraction (SPE) method in 40–50% radiochemical yields based on [¹¹C]CO₂ and decay corrected to end of bombardment (EOB). The overall synthesis time from EOB was 15–20 min, the radiochemical purity was >99%, and the specific activity at end of synthesis (EOS) was 111–185 GBq/μmol. Radioligand binding assays indicated compounds 6f, 6b, and 9f display potent in vitro binding affinities with nanomolar K_i values and at least 100–2000-fold selectivity for CB2.     

紫锥菊挥发性成分分析研究

采用气-质(GC-MS)联用技术结合顶空固相微萃取(HS-SPME)与传统共水蒸馏法,对紫锥菊植物干花与干根中挥发性成分进行分析方法研究。GC-MS(配N ist2005标准质谱库)从传统方法提取的紫锥菊干根挥发油中分离分析出188个峰,初步鉴定出68种化合物,从聚二甲基硅氧烷(PDMS 7,100μm)及聚丙烯酸酯(PA 85μm)三种固相微萃取涂层吸附的紫锥菊干花挥发性成分中分别分离分析出27、118、105个峰,各自鉴定出1、22、23种化合物。对不同处理方法及紫锥菊植物不同部位所得数据进行了相识性与差异性的比较,所建分析方法及所得结果为了解紫锥菊植物体挥发性有效成分提供了参考。     

草莓ζ-胡萝卜素脱氢酶基因ZDS的克隆及特征分析

用RT-PCR和RACE技术从草莓(Fragaria ananassa Duchesne)果实中克隆到ζ-胡萝卜素脱氢酶基因ZDS,命名为FaZDS,其cDNA全长2148 bp,具有1个1710 bp的完整开放阅读框(ORF),编码569个氨基酸。序列分析表明,FaZDS编码的氨基酸序列与其它植物的ZDS蛋白有很高的相似性。系统进化树分析表明,草莓与苹果的ZDS蛋白亲缘关系较近。原核表达结果表明FaZDS基因在大肠杆菌中能高效表达。用半定量RT-PCR技术进行组织表达模式分析表明,FaZDS基因在草莓的花、叶片和果实中均有表达,表达量为花红果粉红果白果青果叶。     

基于飞行质谱分析技术对小鼠肠道菌群蛋白组分分析的初步探讨

目的应用飞行质谱分析技术对小鼠肠道菌群蛋白组分进行分析,探讨肠道菌群定性、定量和蛋白组学分析方法。方法实验分为抗生素干预组与正常对照组。抗生素干预组小鼠用400 mg/ml头孢曲松钠灌服,每次0.2 ml,每日2次,间隔6 h,连续8 d。收集2组小鼠盲肠内容物菌群细胞,采用飞行质谱分析技术进行肠道菌群蛋白组分分析,采用传统培养法对2组优势菌群进行定量分析。结果抗生素干预组的肠道菌群菌细胞的有效蛋白峰出峰的数量与正常对照组比对差异有统计学意义,2组小鼠的肠道菌群蛋白成分有明显的不同。抗生素干预组的肠道优势菌群数量显著低于正常对照组。结论应用飞行质谱分析技术可以快速明显区分抗生素干预小鼠与正常小鼠的肠道菌群,对肠道菌群研究和临床合理应用抗生素具有指导意义。     

樟树内生细菌EBS05发酵条件的研究

枯草芽胞杆菌EBS05是从樟树中分离的1株对多种植物病原真菌具有拮抗作用的内生细菌。以小麦纹枯病菌为靶标菌,通过单因素试验和正交设计试验对其发酵条件进行了优化。结果表明,内生细菌EBS05适宜的发酵培养基主要营养成分的组成和配比分别为可溶性淀粉3%、蛋白胨2%、NaCl 0.25%。最佳发酵条件为:初始pH5~9,最适温度34℃,装液量25 mL/250 mL三角瓶,接种量3%,发酵时间72 h。     

新入侵种刺桐姬小蜂在中国的危险性评估

采用GARP生态位模型预测分析了刺桐姬小蜂Quadrastichus erythrinaeKim在中国的潜在地理分布,并参照国际上有害生物危险性定量分析方法,对刺桐姬小蜂在中国的危险性作出综合评价。结果表明:中国东南部大部分地区都是该虫的适生区。在福建、广东、海南地区风险值为2.0585,存在高度危险性;在其他东南部省区存在中度危险性。据此提出了针对性的风险管理措施。     

中国葡萄科-新组合——狭叶乌蔹莓

将产于中国海南的Cayratia mollissima var.lanceolata C．L．Li．提升为种：Cayratia lanceolata（C．L．Li）J．Wen＆Z．-D．Chen（狭叶乌蔹莓）,本种与产于马来西亚和印度支那的C．mollissima在果实与叶形态上差异显著。     

鸡A-FABP基因多态性分析及其与脂肪性状的

以北京油鸡为试验材料,对A-FABP基因进行单核苷酸多态性(SNPs)检测和基因型与性状的关联分析。方差分析结果表明,不同基因型间腹脂率、皮脂厚、肌内脂肪含量差异极显著(P<0.01),体重在不同基因型间差异不显著(P >0.05)。由此推测,A-FABP可能为影响鸡脂肪代谢的主效基因或与主效基因相连锁。     

我国草坪科学的现状与发展

本文对草坪科学的主要研究方向的进展进行了综述,指出了我国草坪研究的优势、劣势及存在的主要问题,如种质资源丰富但迫切需要保护;育种工作刚刚起步;草坪管理技术落后。还阐述了今后促进草坪科学发展的工作重点。     

宁夏灵武市沟眶象发生特点

系统调查沟眶象Eucryptorrhynchus chinensis(Olivier)在宁夏灵武市的发生情况和特点发现:沟眶象以成虫和幼虫在土壤中越冬,成虫有2个发生高峰期,越冬结束后以成虫越冬的沟眶象出土出现第1个高峰期,以幼虫越冬的沟眶象经化蛹羽化出土出现第2个高峰期;幼虫危害臭椿根部形成的瘤状物可以作为鉴别沟眶象危害的特征;沟眶象幼虫在土壤中垂直分布范围集中在0～45 cm深土层,约占80%;成虫出土孔集中在距臭椿树干基部75 cm范围内,占88%。据此建议土壤施药化学防治沟眶象时,施药深度不宜低于45 cm,施药点距树干基部水平距离不得少于75 cm,且树周各个方向均需施药。每年10月末沟眶象开始"入土"、翌年4月末开始"出土",在沟眶象"入土"结束后但未冻土之前的11中旬和土壤解冻之后但尚未"出土"前的4月中旬,这两个时期土壤施药防治效果较好;防治沟眶象的同时,还应适时采取打孔注药、熏蒸等措施防治臭椿(Ailanthus altissima(Mill.)Swingle)树干内的臭椿沟眶象Eucryptorrhynchus brandti(Harold)。