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71.
哺乳动物透明带糖蛋白及其生物活性 总被引:1,自引:0,他引:1
透明带在哺乳动物的受精过程中发挥着重要作用,透明带化学成分及其生物活性的研究对于了解精卵识别、顶体反应的诱导等过程的分子机理具有重要意义.近10年来的研究表明透明带主要由糖蛋白(ZPGPs)组成,是在细胞质内合成后转移至透明带的.大多数动物的ZPGPs为4~5种,不同种类动物的ZPGPs的氨基酸序列存在高度同源性.在受精过程中,ZPGPs具有精子受体和诱导顶体反应的双重作用,ZPGPs含有N-连接和O-连接寡聚糖,这些寡糖链是ZPGPs行使生物活性不可缺少的部分. 相似文献
72.
73.
Qian Shi Pascal Verdier-Pinard Arnold Brossi Ernest Hamel Kuo-Hsiung Lee 《Bioorganic & medicinal chemistry》1997,5(12):2277-2282
(+)-Thiocolchicine (2b) was prepared from (±)-colchicine (1) in a five-step reaction sequence that included chromatographic separation of appropriate camphanylated diastereomers. Acid hydrolysis of the (+)-diastereomer, followed by acetylation, yielded the desired product 2b. (+)-Thiocolchicine has 15-fold lower inhibitory activity against tubulin polymerization than (−)-thiocolchicine, and is 29-fold less potent for inhibiting growth of human Burkitt lymphoma cells. The enantiomer 2a, prepared from the (−)-camphanylated diastereomer, had potent activity in all assays comparable to that of (−)-thiocolchicine prepared by other methods. These results support the hypothesis that the proper configuration of colchicine-related compounds is an important requirement for their anti-tubulin action. 相似文献
74.
75.
不同光学异构体组成的氯氰菊酯对敏感及抗性家蝇的神经电生理学研究 总被引:3,自引:1,他引:2
采用敏感家蝇(Musca domestica vicina L.)及由5种不同光学异构体组成的氯氰菊酯选育的抗性家蝇中胸足离体标本,观测五种药剂对足感觉神经纤维冲动发放的影响。各种异构体组成的氯氰菊酯均可引起感觉神经纤维发放的增加,然后逐渐降低,直至完全阻断。以阻断时间和加药剂量为参数,求出神经敏感度。结果表明:五种药剂作用于敏感家蝇的神经敏感度与室内生物测定的LD50值(μg/头)无相关性,而与供试药剂中反α体与顺α体的比例有关,反α体所占比例越多的药物,神经敏感度越高。抗性家蝇的神经敏感度与敏感 家蝇相比大幅度下降,可以认为神经敏感度降低是家蝇对氯氰菊酯产生抗性的主要机制。抗性家蝇中,氯氰菊酯品系(RC1)的抗生水平最高,但它的神经敏感度较其它抗性品系也高,由此推测,RC1,的抗性机制与其它晶系有所不同。 相似文献
76.
高必需氨基酸转基因马铃薯的研究 总被引:8,自引:0,他引:8
80年代以来,马铃薯遗传转化系统日趋成熟,转基因工程植株已被广泛应用于基础科学研究[1]。作为食物蛋白和能量主要来源的马铃薯,提高其蛋白质含量及质量的遗传工程研究正受到人们的普遍关注[2]。Yang等[2]将旨在改善氨基酸平衡的CAT-HEAAE(氯酶素乙酰转移酶-高含量人体必需氨基酸)融合基因导入马铃薯,获得了Southernblot、Northernblot、Westernblot的证据,但尚缺少氨基酸分析的资料。玉米醇溶蛋白(zein)[3]是一个富含甲硫氨酸的贮存蛋白,它和人工合成的HE… 相似文献
77.
干旱和湿润生境下辽东栎群体遗传结构及其适应意义的初步研究 总被引:3,自引:0,他引:3
应用同工酶分析方法,测定北京市东灵山区两个分别代表干旱和湿润生境的辽东栋(QuercusliaotungensisKoiz.)群体的遗传结构。共分析统计了13 个酶系统30 个位点。结果表明:辽东栎群体内部存在丰富的遗传变异(多态位点百分率为86.6% ,等位基因平均数为2.25)。两群体遗传结构的相似性程度很高(D= 0.029, GST= 0.048);但在个别位点上仍存在较大差异,这些差异的产生可能与对小生境的适应有关。对不同年龄段的初步分析结果显示,基因频率的动态变化可能有其适应意义 相似文献
78.
79.
荧光显微镜观察大蒜油对腹水癌细胞的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
用吖啶橙染色,荧光显微镜观察大蒜油对—S180,昆明小鼠,U14 C57BL/6J小鼠和L1210DBA小鼠的癌细胞作用的影响,结果表明大蒜油有直接破坏癌细胞的DNA,RNA和分裂中期染色体的作用。给药后2—6小时作用最强,12小时后癌细胞数逐渐恢复,因此给药间隔不应超过12小时。我们研究证实大蒜油有明显的抗癌作用,为临床应用提供有力的依据。 相似文献
80.
D H Coy N Y Jiang S H Kim J P Moreau J T Lin H Frucht J M Qian L W Wang R T Jensen 《The Journal of biological chemistry》1991,266(25):16441-16447
During a search for possible cyclization points in shortened, potent bombesin agonists and antagonists, it was found that the joining of amino acid residues in positions 6 and 14 by various means resulted in retention of significant binding affinity for rat pancreatic acini and murine Swiss 3T3 cells. In one series of analogues, Cys residues in these positions were used for bridging via a disulfide bond. (D)-C-Q-W-A-V-G-H-L-C-NH2 retained significant binding affinity for rat pancreatic acini cells and was a full amylase releasing agonist (EC50 187 nM). Potency was markedly increased by substituting D-Ala for Gly (EC50 67 nM compared to 10 nM for its linear counterpart) and was decreased by substituting L-Cys for D-Cys in this analogue (EC50 214 nM), thus strongly suggesting stabilization of peptide folding by the D residues. Elimination of the COOH-terminal amino acid produces competitive antagonists in the linear analogues; however, (D)-C-Q-W-A-V-G-H-C-NH2 was devoid of activity. Likewise, cyclization to position 13 with the 14 amino acids intact to give (D)-C-Q-W-A-V-G-H-C-L-NH2 resulted in an almost inactive peptide. On the other hand, as in the linear series, the reduced peptide bond analogue, (D)-C-Q-W-A-V-(D)-A-H-L-psi (CH2NH)-C-NH2, was a receptor antagonist (IC50 5.7 mM), albeit much weaker than the corresponding linear analogues, but with no residual agonist activity. Direct head-to-tail cyclization was also tried. Both cyclo[(D)-F-Q-W-A-V-G-H-L-L] (EC50 346 nM) and the shorter cyclo [Q-W-A-V-G-H-L-L] (EC50 1236 nM) were full agonists. Elimination of the COOH-terminal residue in cyclo[(D)-p-Cl-F-Q-W-A-V-(D)-A-H-L] produced an agonist (EC50 716 nM) rather than an antagonist. These results provide support for the proposal that both bombesin agonists and antagonists adopt a folded conformation at their receptor(s). Furthermore, the retention of appreciable potencies using several cyclization strategies and chain lengths suggests that further optimization of these structures both in terms of potency and ring size is possible. Since these peptides have increased conformational restriction, they should begin to serve as useful substrates for NMR and molecular modeling studies aimed at comparing the obviously subtle differences between agonist and antagonist structures. 相似文献