Pyrrolopyrimidine inhibitors of DNA gyrase B (GyrB) and topoisomerase IV (ParE). Part I: Structure guided discovery and optimization of dual targeting agents with potent,broad-spectrum enzymatic activity

The bacterial topoisomerases DNA gyrase (GyrB) and topoisomerase IV (ParE) are essential enzymes that control the topological state of DNA during replication. The high degree of conservation in the ATP-binding pockets of these enzymes make them appealing targets for broad-spectrum inhibitor development. A pyrrolopyrimidine scaffold was identified from a pharmacophore-based fragment screen with optimization potential. Structural characterization of inhibitor complexes conducted using selected GyrB/ParE orthologs aided in the identification of important steric, dynamic and compositional differences in the ATP-binding pockets of the targets, enabling the design of highly potent pyrrolopyrimidine inhibitors with broad enzymatic spectrum and dual targeting activity.     

冀西北坝上半干旱区南瓜油葵间作的水分效应

针对冀西北高原水源匮乏、利用低效问题,于2009-2010年在农业部张北农业资源与生态环境重点野外观测试验站通过南瓜//油葵不同间作群体结构试验,探讨了该区南瓜水分高效的种植方式。试验设南瓜单作（Sp）,南瓜行间作1行油葵（IC1）,南瓜行间作2行油葵（IC2）和油葵单作（So）4个处理。结果表明,南瓜行间种植两行油葵（IC2）在南瓜生长中后期出现了油葵与南瓜争夺水分的现象,而南瓜行间种植一行油葵（IC1）无此现象。各处理间水量平衡各分量有较大的差异,在整个生育时期降雨量为201.6mm的情况下,渗漏量占的比重非常小,并且土壤蓄水量变化均为负值,绝大部分水分都是以气态水蒸散掉,但不同间作方式蒸散失水量不同,其中IC1较So、Sp和IC2分别少散失土壤水分36.33%、19.00%和34.87%。得益于油葵的偏利效应使南瓜经济产量下降30.00% ~71.42%,而间种油葵单株产量相对单作田提高190.71%~ 241.26%,虽其土地当量比LER和水分当量比WER分别达1.08~1.22和1.07~1.26,但IC1复合群体的经济效益只能与南瓜单作田持平,其他处理明显低于单作南瓜。在冀西北高原雨养背景下,稀植高效的南瓜单作生产能够实现对区域水资源的高效利用。     

DNA条形编码在蚜虫类昆虫中的应用

2003年提出的DNA条形编码技术给生物分类研究带来了空前的繁荣,众多学者对此进行了分析和讨论.蚜虫类昆虫具有多型、转主寄生等复杂的生物学特性,其形态特征多有特化或退化,因此,DNA条形编码在蚜虫类昆虫中的应用必将给蚜虫分类学研究带来巨大的活力.文章总结了国际DNA条形编码技术的研究进展和现状,并展望了DNA条形编码在蚜虫类昆虫研究中应用的方向,该研究技术主要用于对蚜虫物种快速准确的鉴定、解决多型性问题、发现隐存分类单元,探讨蚜虫种间的系统发育关系、蚜虫与寄主植物的关系,解释蚜虫地理分布格局和推测近期分化物种的成因等.     

依兰-伊通地堑北部早白垩世孢粉组合新发现

近年来,在汤原断陷钻井地层中发现了较丰富的早白垩世孢粉化石,本文依据汤原断陷汤D7井458.0-1100.0m井段新发现的孢粉化石,建立了3个孢粉化石组合,即：Cyathidites-Pilosisporites-Cardioangulina组合,Taxodiaceaepollenites-Pinuspollenites-Cyathidites组合和Cyathidites-Cicatricosisporites-Triporoletes-Pilosisporites组合。孢粉组合完全可以与松辽盆地登娄库组对比,其时代为早白垩世阿普第一阿尔必期。     

阔叶红松混交林林隙内丘坑复合体特征及分布格局

对小兴安岭凉水国家级自然保护区红松阔叶混交林不同大小林隙及郁闭林分内丘坑复合体特征及分布格局进行了对比和分析.结果表明： 大、中、小林隙及郁闭林分中丘坑复合体的丘宽、丘高、丘厚均大于与之对应的坑宽、坑长、坑深.大林隙内丘坑复合体的丘宽、丘高、丘厚、坑宽、坑长、坑深均最大,分别为2.85、0.37、2.00、2.99、2.10、0.39 m;郁闭林分均最小,分别为2.35、0.19、1.60、2.66、1.65、0.21 m.丘的平均体积（1.66 m³）均大于坑的（1.44 m³）.同一大小林隙内绝大多数丘坑复合体之间的特征值差异显著,而郁闭林分内绝大多数丘坑复合体之间的特征值差异不显著.不同大小林隙及郁闭林分丘坑复合体之间的特征值大多差异显著.2012年样地内丘坑复合体大多数特征值显著小于2011年.89.5%和60.5%的丘坑复合体类型为铰链式,形状为半椭圆状,丘坑复合体的分布格局为相对集中.     

去甲斑蝥素与单克隆抗体偶联物治疗肝癌实验研究

用大鼠单克隆抗体３Ａ５与去甲斑蝥素（ＮＣＴＤ）制备偶联物,ＥＬＩＳＡ检测结果表明：３Ａ５－ＮＣＴＤ偶联物保持对人肝癌ＢＥＬ－７４０２细胞和小鼠肝癌Ｈ２２细胞的免疫反应性。克隆生成法测定结果显示：３Ａ５－ＮＣＴＤ具有比ＮＣＴＤ更强的细胞毒性。小鼠腹腔内移植肿瘤,ｉｐ给药,３Ａ５－ＮＣＴＤ和ＮＣＴＤ的ＩＬＳ值分别为１１１％和３７％。结果说明在腹腔肿瘤的治疗方面３Ａ５－ＮＣＴＤ具有比游离ＮＣＴＤ更强的治     

间充质干细胞分化为心肌细胞的诱导方法研究进展

间充质干细胞作为一种取材方便、易于分离培养、体外扩增快、免疫原性低的成体干细胞,具有自我更新和多向分化潜能,可在体内外不同的诱导条件下分化为心肌细胞,是理想的心肌再生治疗的种子细胞。本文综述了间充质干细胞分化为心肌细胞的诱导方法,包括化学试剂、中药制剂、机械力和电磁刺激、心肌环境因子、损伤组织条件培养、组织工程方法等,为其在心肌损伤性疾病尤其是心肌梗死治疗中的应用提供基础。     

向日葵ACC氧化酶基因(HaACO1)的克隆及表达分析

目的:克隆向日葵中的ACC氧化酶基因(HaACO1),并对其进行生物信息学分析及盐胁迫表达分析,为理解向日葵ACC氧化酶生理功能并加强对ACO基因的利用奠定基础。方法:以前期从盐胁迫的内葵杂4号根中获得的ACC氧化酶基因片段4-4-7TDF(KM823963)为基础,通过RT-PCR和5'/3'RACE技术克隆ACO基因的全长cDNA序列,利用生物信息学软件对获得的cDNA序列及编码的蛋白质序列进行分析。同时采用PCR方法克隆基因组DNA(genemic DNA,gDNA)序列,并对其进行结构分析。利用实时荧光定量PCR分析Na Cl胁迫下向日葵根、下胚轴、叶中HaACO1的表达量和不同NaCl浓度及不同胁迫时间下根中Ha ACO1的表达量。结果:Ha ACO1的cDNA序列全长为1 135bp,其开放阅读框为942bp,编码313个氨基酸。预测其分子质量和等电点分别为35.84k Da和5.13,基因登录号为KP966508。HaACO1与已报道的多种植物的ACO基因核苷酸序列及其推导的氨基酸序列有较高的相似性,分别为76%~83%和77%~88%。gDNA起始密码子至终止密码子序列长1 018bp,包含2个外显子和1个内含子,基因登录号为KP988289。实时荧光定量PCR分析表明向日葵HaACO1在不同器官及不同NaCl浓度、不同时间诱导下存在特异性表达差异。结论:获得的向日葵HaACO1是植物ACO家族成员之一,该基因应答盐胁迫具有独特的表达模式。     

Host preference and suitability in the endoparasitoid Campoletis chlorideae is associated with its ability to suppress host immune responses

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