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恩诺沙星在罗氏沼虾体内的药物代谢动力学 总被引:5,自引:0,他引:5
应用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)研究了恩诺沙星在罗氏沼虾(Macrobrachiumrosenbergii)体内的药物代谢动力学。实验结果表明,恩诺沙星在血淋巴、肝胰腺、肌肉中的平均回收率分别为86.54%±2.39%、85.43%±2.75%、95.01%±1.99%,其代谢产物环丙沙星在血淋巴、肝胰腺、肌肉中的平均回收率分别为94.34%±8.30%、75.17%±5.42%、80.42%±1.67%;恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星在三种组织中的平均日内精密度分别为3.39%±0.53%和3.92%±1.24%,而日间精密度分别为5.11%±1.73%和5.28%±2.10%。恩诺沙星、环丙沙星的最低检测限分别为0.02μg/ml和0.01μg/ml。罗氏沼虾以10mg/kg虾体重剂量单次肌肉注射给药后,血液中药物浓度即刻达到峰值,并迅速向组织中分布。实验数据经MCPKP药动学软件分析,恩诺沙星在血淋巴中的主要药物代谢动力学参数为:t1/2α为0.581h、t1/2β为69.315h、Vd/F为7.230L/kg、CL/F为0.035L/h.kg、K12为0.01/h、K21为0.005/h、AUC为291.898μg/ml.h、Tmax为0.083h、Cmax为6.293μg/ml;恩诺沙星在肝胰腺、肌肉组织中主要药动学参数:t1/2α为1.941h、0.000h;t1/2β为70.732h、59.456h;AUC为308.07μg/ml.h、217.039μg/ml.h。三种组织中均能检测到恩诺沙星的活性代谢产物环丙沙星,但含量均处于较低水平,药物浓度-时间数据经MCPKP药动学软件处理后,不能用开放性一室模型或二室模型拟合。 相似文献
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转座子是基因组中可移动和扩展的元件,能够插入新的位点,影响基因组和基因的结构和功能,是基因组进化的内在驱动。为探讨转座子的时空表达特性,首先通过生物信息学方法鉴定出斑马鱼9个疑似活性转座子,包括DNA转座子Tc1家族(Tc-a、Tc-b、Tc-c、Tc-d、Tc-e)、反转录转座子ERV家族(ERV-1、ERV-2)和LINE家族(L1-323、L1-21),然后采用实时荧光定量PCR法检测上述转座子在斑马鱼早期胚胎发育7个阶段及成鱼各主要脏器的表达活性。结果表明:Tc1家族在0.75、2.00、3.00 h各阶段无转录活性,在6.00、15.00、24.00、48.00 h各阶段各转座子均有较高转录活性;反转录转座子转录活性最早出现于3 h,最晚出现于15 h,且随着发育时间的延长,转录活性显著增强。9种转座子在成鱼心脏、大脑、肌肉、肝脏、睾丸和卵巢均有表达,且大脑和心脏中的表达水平显著高于其他组织,睾丸表达水平最低。分析表明转座子的表达具有时间和组织的特异性,可能参与斑马鱼胚胎和组织器官发育调控,尤其是大脑和心脏发育。这些结果为进一步研究转座子是否具有基因表达调控功能提供重要参考。 相似文献
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A histone methyltransferase is required for maximal response to female sex hormones 总被引:3,自引:0,他引:3
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Potentiation of cytotoxic drug activity in human tumour cell lines, by amine-substituted 2-arylbenzimidazole-4-carboxamide PARP-1 inhibitors 总被引:3,自引:0,他引:3
White AW Curtin NJ Eastman BW Golding BT Hostomsky Z Kyle S Li J Maegley KA Skalitzky DJ Webber SE Yu XH Griffin RJ 《Bioorganic & medicinal chemistry letters》2004,14(10):2433-2437
The synthesis and biological evaluation of a new series of amine-substituted 2-arylbenzimidazole-4-carboxamide inhibitors of the DNA-repair enzyme poly(ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1) is reported. The introduction of an amine substituent at the 2-aryl position is not detrimental to activity, with most inhibitors exhibiting K(i) values for PARP-1 inhibition in the low nanomolar range. Two compounds in this series were found to potentiate the cytotoxicity of the DNA-methylating agent temozolomide by 4-5-fold in a human colorectal cancer cell line. 相似文献
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The equilibrium unfolding of calf intestinal alkaline phosphatase in guanidinium chloride (GdmCl) solutions was studied by following the fluorescence and ultraviolet difference spectra. At low concentrations of GdmCl (< 1.6 M), the fluorescence intensity decreased with a slight red shift of the emission maximum from 332 nm to 344 nm. An unfolding intermediate state was observed at a broad concentration range of GdmCl as a denaturant (between 1.6 and 2.6 M). This intermediate was characterized by increased fluorescence emission intensity, ultraviolet difference absorption at 236 nm and 260 nm, as well as increased binding to the protein and red shift of the fluorescence probe 1-anilinonaphthalene-8-sulfonic acid. 相似文献
68.
生物多样性的几个问题(续) 总被引:4,自引:1,他引:3
从生物多样性的现状、存在的问题及应采取的措施等三个方面比较全面地叙述了我国生物多样性的情况。“生物安全”是《生物多样性公约《签订后每次缔约国会议都要讨论的中心议题之一。为之本文也用一定的篇幅作了较详细的介绍。 相似文献
69.
大熊猫染色体晚复制带研究 总被引:4,自引:1,他引:3
以培养的大熊猫外周血淋巴细胞为实验材料,在细胞培养终止前4h加入BrdU(终浓度为10μg/ml培养基),对复制的染色体DNA进行BrdU标记。掺入BrdU的染色体经吖啶橙(0.05%)处理、紫外光照射、Giemsa染色后,可在染色体上获得清晰的复制带纹。根据众多分裂相所显示的不同复制带型,可初步确定大熊猫每一染色体独特的晚复制带纹。在雌性个体的两个X染色体中,一条X染色体复制明显落后于另一X染色体,尤其在迟复制X染色体长臂近着丝粒区显现出较宽的晚复制带纹。 相似文献
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转基因植物生产动物疫苗的研究及应用 总被引:6,自引:0,他引:6
转基因植物生产动物疫苗的研究及应用范国昌1,2山松1钱凯先2沈桂芳1(1.中国农业科学院生物技术研究中心,北京100081)(2.浙江大学生物科学与技术系,杭州310027)ResearchandApplicationonTransgenicPlan... 相似文献