Structure—activity studies leading to potent chloride channel blockers: 5e-tert-butyl-2-[4-(substituted-ethynyl)phenyl]-1,3-dithianes

5e-tert-Butyl-2e-[4-(substituted-ethynyl)phenyl]-1,3-dithianes with selected functional groups (R) on the ethynyl moiety are potent blockers of the GABA-gated chloride channel measured as inhibitor concentration (IC₅₀) for 4-n-[³H]propyl-1-(4-ethynylphenyl)-2, 6,7-trioxabicyclo[2.2.2]octanebinding to bovine brain membranes. The terminal R substituents were introduced by coupling 5e-tert-butyl-2e-(4-iodophenyl)-1,3-dithiane with HC ≡ CR or 5e-tert-butyl-2e-(4-ethynylphenyl)-1,3-dithiane with XR. The potency of the parent compound (R=H) with an IC₅₀ of 21 μM is equaled or exceeded by up to 7-fold (i.e. IC₅₀ = 3–21 μM) by several carboxylic acids [R = (CH₂)_nCO₂H (n = 0–3), (CH_2nOCH₂CO₂H (n = 1–3) and CH₂SCH₂ CO₂H] and their esters and two phosphonic acids (CH₂CH₂PO₃H₂ and CH₂OCH₂PO₃H₂) but not their esters. These carboxyl and phosphonic acids (and their salts) include the most potent water-soluble chloride channel blockers known. Conversion to the monosulfones increases activity of the R = H and CH₂OH analogs by 1.2- to 3-fold but decreases that of the R = CH₂CH₂CO₂R′ (R′ = H or CH₃) derivatives by 3- to 13-fold. Quantitative structure-activity analyses for 44 2-[4-(substituted-ethynyl)phenyl]-dithianes suggests that the principal feature of the R substituent for high activity is its polarizable volume modeled as molecular refractivity, i.e. this substituent is not a well-defined pharmacophore and undergoes a structurally non-specific interaction with the receptor. These observations lay the background for preparing candidate affinity probes.     

从水稻根部悬浮培养细胞分离原生质体及植株再生

以长香稻(Oryza sativa L．)(糯稻)的幼嫩种子根为材料,在Ms和N6培养基上诱导产生结构松软而分散的愈伤组织,经过AA液体培养基振荡悬浮培养,悬浮培养细胞经酶解后得到了活性较高的原生质体,试验结果表明这是分离原生质体较理想的材料。在附加2,4-D lmg／L(以下单位同)、KT(激动素)0．2、各氨酰胺876、天门冬酰胺266的Ms琼脂糖培养基中,诱导出了大量愈伤组织,在含KT2、NAA(α-萘乙酸)0．2、zT(玉米素)0．2、cH(水解酪蛋白)1000和4％椰子汁的N6培养基中成功地诱导出了由原生质体再生的植株。当代原生质体再生植株能正常开花、结实、产生种子;染色体数均为二倍性(2n＝24),最显著的特点是结实率低,穗粒数减步、生育期延迟。     

植物细胞离析酶的制备和应用

用 Aspergillus sp．A-19菌经固体发酵研制成一种新的植物细胞离析酶(SeparatasezA—P)。其离析单细胞的酶活力平均为70 767u／g,有效作用的pH在3．0—7．0,温度为20—45℃。发酵培养基配方是麸皮：桔皮粉：(NH₄)₂SO₄(w／w)为100:100:O．63,料水比为1 :2．0,培养适宜条件为25℃、60小时。     

抗鞘翅目δ－内毒素 及毒素基因文库的构建

研究了对鞘翅目昆虫有毒效的5个苏云金芽孢杆菌新菌株YM-03、Sph04-04、YK14-01、SH11-05、Sph16-01伴孢晶体的蛋白质组成,以柳蓝叶甲为供试虫测定了它们的LC_(50)值,其中YM-03毒力最高。测定了YM-03晶体蛋白N-末端部分氨基酸序列。用琼脂糖凝胶电泳快速检测了5株菌的质粒组成,证明其质粒图型各不相同。以广谱的cosmid质粒pLAFRI为载体,通过限制酶EcoRI部分酶解获得“目的”DNA片段,构建了菌株YM-03的总DNA文库,对17个抗性克隆的质粒进行酶切分析表明,其中含有外源片段的克隆占总数的76％,超过要求的理论值。以人工合成的杀鞘翅目基因的18bp保守序列片段为探针,筛选了近1200个抗性克隆,获得了3个阳性克隆,LE392(PBYM2)、LE392(pBYM3)和LE392(pBYM4),毒力测定试验表明LE392(pBYM3)和LE392(pBYM4)有一定表达,表明其携带有δ-内毒素基因。     

银杏授粉研究初报

本文报道银杏授粉的适宜品种,气候条件、不同时期、方法、浓度、雌花不同发育阶段等试验结果．为提高银杏的座果率提供有效的技术措施。     

广东车八岭国家级自然保护区种子植物区系研究

车八岭国家级自然保护区种子植物区系种类丰富,含１６１科６４５属１３４５种（包括种下等级）,并有相当数量的古老种类和１４种珍稀濒危重点保护植物。壳斗科Ｆａｇａｃｅａｅ、樟科Ｌａｕｒａｃｅａｅ、茶科Ｔｈｅａｃｅａｅ、木兰科Ｍａｇｎｏｌｉａｃｅａｅ以及杜英科Ｅｌａｅｏｃａｒｐａｃｅａｅ、安息香科Ｓｔｙｒａｃａｃｅａｅ、全缕梅科Ｈａｍａｍｅｌｉｄａｃｅａｅ等是该区系的主要表征科,构成了其各森林类型的主要树种组成。种子植物区系成分较为复杂,主要表现在科地理成分的广泛性和属地理成分的多样性,而以热带—亚热带成分占明显的优势,热带及温带区系成分均有相当的影响,各类成分交错渗透,叠置分布。本文对车八岭国家级自然保护区植物区系的归属,广东与云南植物区系的关系等争议问题展开了讨论,认为车八岭自然保护区植物区系是中亚热带向南亚热带过渡的区系类型,为华南植物亚区的组成部分,隶属于古热带植物区。广东与云南植物区系关系密切,极可能具有同一起源（华夏植物区系）,宜划入同一植物亚区。     

软紫草愈伤组织的初步培养

外植体来源不同的软紫草愈伤组织产生紫草色素的能力各异。６０Ｃｏ－ｒ射线辐照处理后的Ｈ２无性系愈伤组织生长量和色素产生均属上乘。改良ＭＳ基本培养基添加１毫克／升ＫＴ,０．５毫克／升ＩＡＡ,５％（Ｗ／Ｖ）蔗糖对愈伤组织培养较为适宜。马铃薯提取液对愈伤组织生长有明显的促进作用。     

油梨果实的生长和内含物变化的观察

本文报道对油梨果实的生长及内含物的变化的观察结果．果实生长发育过程中,以６—７份生长最快,干物质及脂肪含量由低到高变化,以１１月份增加最快,蛋白质含量由高到低递诚．１１月份后含量相对稳定,总糖和维生素Ｃ含量随果实的发育程度而下降。     

江西新余发现的旧石器

本文报道的旧石器材料来自余市郊,袁河第二阶段地红色粘土层,根据地貌,地层与石制品的特征,初步推定石器地点的地质时代为晚更新世晚期,即考古学上的旧石器时代晚期。     

红旗泡水生植物群落结构与功能的研究

红旗泡是松嫩平原上的水草型湖泊,１９７２年由引嫩干渠补入嫩江水,使其成为大庆市主要水源地和渔业基地。该湖水生植被分布面积大,覆盖近１／２的水面。本文分析了芦苇,狭叶香蒲和稗等单优群落的结构与分布,并统计了混合群落的数量特征。随着油田开发,大庆地区的水体均受到不同程度的污染;因红旗泡水生植物资源丰富且其具清除油污、吸附重金属和沉降悬浮物等净化功能,故使其成为大庆地区水质最好和鱼产量最高的湖泊。