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351.
We describe a method for quantitatively determining the alpha- adrenergic receptor subtypes in membrane fractions by studying the displacement of [3H] dihydroergocryptine by selective alpha antagonists and analyzing this data by a computer modeling technique. Alpha1 receptors are those with a higher affinity for prazosin than for yohimbine; alpha2 receptors have a higher affinity for yohimbine than for prazosin. Phentolamine does not discriminate between the two receptor subtypes present in rabbit uterus. The alpha receptor population of rabbit uterus was found to be 37% alpha1 receptors and 63% alpha2 receptors. The human platelet and rat liver alpha receptors were determined to be exclusively alpha2 and alpha1, respectively. In the uterus, prazosin had a 8800 fold greater affinity for alpha1 than alpha2 receptors while yohimbine had a 510 fold greater affinity for alpha2 than alpha1 receptors. The use of [3H] dihydroergocryptine displacement curves generated with selective alpha receptor antagonists coupled with subsequent computer modeling provides a precise and powerful method for quantifying the alpha receptor population of a tissue; this technique should be of value in studying the detailed regulation of alpha receptors in tissues which have both alpha1 and alpha2 receptors. 相似文献
352.
353.
354.
355.
Treatment of rats with the beta-adrenergic antagonist propranolol for two weeks leads to a 100% increase in the number of beta-adrenergic receptors ((?) [3H]dihydroalprenolol binding sites) in cardiac particulate fractions. No change in receptor affinity was observed. These findings may l) represent the converse of agonist-induced desensitization which is associated with decreases in beta-receptor number, 2) provide a potential explanation for the clinically observed “propranolol withdrawal syndrome”. 相似文献
356.
T N Lavin P Nambi S L Heald P W Jeffs R J Lefkowitz M G Caron 《The Journal of biological chemistry》1982,257(20):12332-12340
357.
358.
Mechanisms involved in adrenergic receptor desensitization 总被引:1,自引:0,他引:1
S Collins M Bouvier M J Lohse J L Benovic M G Caron R J Lefkowitz 《Biochemical Society transactions》1990,18(4):541-544
359.