野鸦椿种子内源抑制物活性初探

以野鸦椿(Euscaphis japonica)种壳和胚为材料,甲醇浸提得到种壳浸提液和胚浸提液,配制浸提液浓度梯度为原浸提液浓度的10%、20%、30%、40%,研究不同浓度的种壳和胚浸提液对白菜、小麦、绿豆种子底物酶活性、发芽率、幼苗根长和苗高的影响,萃取和分离种壳和胚甲醇浸提液中的内源抑制物质,探讨野鸦椿种子内源抑制物质的活性与成分。结果表明:随着种壳和胚浸提液浓度的增加,白菜种子酸性磷酸酶活性和发芽率均显著降低(P0.05),表现为抑制作用递增,种壳的抑制作用小于胚,而幼苗的根长和苗高则表现为低促高抑,在10%浸提液处理下根长和苗高达最大值,种壳的促进效果弱于胚;小麦种子淀粉酶活性及幼苗的根长和苗高递减(P0.05),表现为抑制作用递增,而发芽率则在浓度≤20%时差异不明显(P0.05),浓度为30%时显著降低(P0.05),40%时发芽率为0,种壳的抑制作用大于胚;绿豆种子蛋白酶活性、发芽率、幼苗根长和苗高均在浸提液浓度≥20%时显著下降(P0.05),且种壳的作用效果小于胚。种子内源抑制物萃取及分离表明,外壳中含酚酸类较胚多,含碱类较胚少。综上认为,野鸦椿种壳和胚中均含有较高活性的内源抑制物,但性质、成分及含量存在差异,外壳内源抑制物主要作用对象为淀粉类物质,胚乳内源抑制物主要作用于油脂类和蛋白类物质。     

Synthesis of 2H-benzo[b][1,4]oxazin-3(4H)-one derivatives as platelet aggregation inhibitors

Novel 2H-benzo[b][1,4]oxazin-3(4H)-ones have been synthesized by condensation, reduction, O-alkylation and Smiles rearrangement using 3-bromo-4-hydroxy benzaldehyde, anilines, and chloroacetyl chloride as starting materials. All the synthesized compounds have been characterized by (1)H NMR, (13)C NMR, and HRMS, and tested for the inhibitory ability on platelet aggregation. The results have shown that the ADP (adenosine 5'-diphosphate)-induced platelet aggregation was inhibited by 7a-g with the IC(50) value at 10.14-18.83 μmol/L. Compound 7a exhibited the most potent inhibitory effect (IC(50)=10.14 μmol/L) among all the compounds, but less potent than the control drug ticlopidine (3.18 μmol/L) and aspirin (6.07 μmol/L). The preliminary structure-activity relationship (SAR) was initially investigated in the study.     

非生长季降水对青藏高原高寒草甸优势种生物量稳定性的影响

受全球气候变化的影响,青藏高原在过去的几十年间整体上呈现暖湿化的趋势,相比于年际之间温度和降水的变化外,生长季和非生长季气候变化模式的差异可能会对生态系统产生更重要的影响,但相关的研究尚不充分。以青藏高原东部的高寒草甸为研究对象,基于2001年至2017年17年的野外观测数据,包括优势植物紫花针茅的高度、多度以及生物量、次优势物种洽草的生物量,结合生长季和非生长季平均温度和降水量的变化,通过线性回归以及结构方程模型,探究生长季/非生长季不对称气候变化对于青藏高原高寒草甸优势物种生物量稳定性的影响。研究结果表明：1)青藏高原东部年均温和年降水在过去的17年间显著增加,呈现暖湿化的趋势,但是非生长的降水却变化不明显;2)紫花针茅的高度、多度以及生物量在过去17年没有显著的趋势,但是洽草的生物量稳定性显著减少;3)非生长降水结合紫花针茅的高度、多度以及洽草的生物量稳定性促进了紫花针茅的生物量稳定性。研究结果可以为青藏高原高寒草甸在未来气候变化的背景下合理保护与利用提供科学依据。     

2012 年全球上市新药

对2012 年全球上市新药的基本信息,包括通用名、商品名、结构式、CAS 号、研发公司、上市国家和主要适应证进行汇总,为新药研发工作者提供参考。     

维甲酸诱导的脊柱裂小鼠的脊髓全基因组表达谱分析(英文)

关于维甲酸胚胎病理学的研究很多,维甲酸受体在器官发生、发育及神经管闭合过程中发挥重要作用。但维甲酸影响这些过程的机制还不清楚。在本研究中,我们发现,小鼠怀孕8天时,给予母体连续3次维甲酸灌胃,将导致胎儿脊柱裂,发生率为96.77%。本研究应用微阵列技术,在维甲酸诱导的脊柱裂小鼠胎儿的脊髓组织中发现了134个差异表达在1.5倍以上的基因。基因富集分析显示,母亲暴露于维甲酸导致的胎儿脊柱裂,与促凋亡和抗凋亡、细胞增殖、迁徙、细胞骨架成分以及细胞或局部粘附等基因功能簇相关,提示这些细胞成分和生物学的功能缺陷促使脊柱发育异常。我们的研究提供了脊柱裂的全基因组基因表达模式,有助于理解神经管缺陷的病因和病理学。     

低温胁迫下外源SOD对枇杷幼果抗寒性影响机理

以大五星枇杷幼果为试验试材,在自然低温胁迫下,研究不同浓度的聚天冬氨酸锰(MSOD)喷施枇杷幼果后的抗氧化酶活性、细胞膜透性及丙二醛含量.结果表明：不同浓度 MSOD(5．0、12．5、20．0 mg/L)均能提高幼果抗氧化酶系统中的超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、抗坏血酸过氧化物酶(APX)和过氧化物酶(POD)的活性、减少细胞膜透性和丙二醛(MDA)含量.而在试验浓度范围内,12．5 mg/L 的MS O D处理为最佳喷施浓度.     

宫颈癌患者新辅助化疗前后miR-138的表达及与化疗敏感性的关系研究

目的:研究宫颈癌患者新辅助化疗前后微小RNA-138(mi R-138)的表达及与化疗敏感性的关系。方法:选取2016年2月至2018年7月我院收治的宫颈癌患者18例为研究对象。所有患者均给予新辅助化疗,并根据治疗后的效果分为化疗有效组与化疗无效组。采用微阵列芯片技术分别检测两组患者化疗前后的mi R-138表达水平,同时采用Western blot技术检测mi R-138基因靶蛋白γH2AX的表达情况,分析患者化疗后mi R-138表达水平与临床病理特征的关系。结果:化疗有效组化疗后mi R-138△Ct值明显低于化疗前,且明显低于化疗无效组(P0.05),而化疗无效组化疗后mi R-138△Ct值与化疗前比较差异无统计学意义(P0.05)。化疗后两组靶蛋白γH2AX相对表达量均明显低于化疗前(P0.05),化疗有效组靶蛋白γH2AX相对表达量的差值显著低于化疗无效组(P0.05)。宫颈癌患者新辅助化疗后组织中mi R-138△Ct差值与肿瘤分化程度、浸润深度和淋巴结转移密切相关(P0.05),与年龄、FIGO临床分期无关(P0.05)。结论:新辅助化疗可以改变宫颈癌患者的mi R-138表达水平,且mi R-138的表达水平可能与化疗药物敏感性密切相关。     

185例儿童急性白血病流式细胞术免疫分型研究

目的:探讨儿童急性白血病流式细胞术免疫分型的意义。方法:采用流式细胞术三色荧光标记技术和CD45/SSC双参数散点图设门,检测185例儿童急性白血病的免疫表型,对抗原表达情况进行分析。结果:流式细胞术免疫分型和FAB分型的符合率为89.19%。185例儿童急性白血病中,ALL为121例,占AL的65.41%,B-ALL为113例,主要表达B系的CD19(99.12%)、CD22(98.13%)、CD79a(96.19%)、CD10(86.73%)。T-ALL占8例;主要表达CD5(100%)、CD7(100%)、cCD3(100%)、CD8(87.5%)。AML为47例,占25.41%,主要表达CD33(93.62%)、CD15(78.72%)、CD64(76.6%)、MPO(76.6%)、CD13(74.47%)。在B-ALL,AML,T-ALL中,敏感性最高的抗体分别是CD19,CD33,CD5和CD7,特异性最强的抗体分别是CD79a,MPO,cCD3。AMLL为17例,占9.19%,其中B/M为9例,T/B为5例,T/M为3例。My十-ALL为54例,占ALL的44.63%,表达的髓系抗原为CD13、CD15、CD33、CD64。Ly+-AML为18例,占AML的38.30%,表达的淋系抗原为CD19、CD4、CD7。系列非相关抗原CD34的表达率为67.57%,HLA-DR的表达率为85.41%,CD38的表达率为80.59%,TdT的表达率为62.59%。结论:流式细胞术免疫分型在白血病分型中起重要作用,是FAB分型的补充和修正,提高了儿童急性白血病诊断的准确率有必要进一步加强流式细胞术免疫分型的标准化工作。