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Resolution of Rac‐Bambuterol via Diastereoisomeric Salt Formation with o‐Chloromandelic Acid and Differences in the Enantiomers' Pharmacodynamical Effects in Guinea Pigs and Beagles
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Jie Wu Fei Liu Shanping Wang Hongjun Wang Qing Liu Xinghan Song Junxiao Li Ling Xu Wen Tan 《Chirality》2016,28(4):306-312
In this study an enantioseparation method for rac‐bambuterol (5‐(2‐(tert‐butylamino)‐1‐hydroxyethyl)‐1,3‐phenylene bis(dimethylcarbamate)) via diastereoisomeric salt formation with o‐chloromandelic acid was developed. The enantiomeric excess (ee) values and chemical purities of the desired products were confirmed by high‐performance liquid chromatography (HPLC) using chiral stationary phase and reverse‐phase HPLC analyses, respectively. The ee values and the chemical purities both exceeded 99%. Animal experiments showed that (R)‐bambuterol was a potent inhibitor for histamine‐induced asthma reactions. (S)‐bambuterol was ineffective in relaxing the airways. Both enantiomers increased heart rates in beagles. Therefore, replacing rac‐bambuterol with (R)‐bambuterol could be beneficial for asthma patients. Chirality 28:306–312, 2016. © 2016 Wiley Periodicals, Inc. 相似文献
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Yongqing Luo Xueyong Zhao Yuqiang Li Xiaoan Zuo Jie Lian Tao Wang 《Ecological Research》2016,31(4):535-545
Root decomposition is a critical feedback from the plant to the soil, especially in sandy land where strong winds remove aboveground litter. As a pioneer shrub in semi-mobile dunes of the Horqin sandy land, Artemisia halodendron has multiple effects on nutrient capture and the microenvironment. However, its root decomposition has not been studied in terms of its influence on soil organic carbon (SOC) and nitrogen (N). In this study, we buried fine (≤2 mm) and coarse roots in litterbags at a depth of 15 cm below semi-mobile dunes. We measured the masses remaining and the C and N contents at intervals during 434 days of decomposition. The soils below the litterbags were then divided into layers and sampled to measure the SOC and N contents. After rapid initial decomposition, both coarse and fine roots decomposed slowly. After 53 days, 36.2 % of coarse roots and 39.8 % of fine roots had decomposed. In contrast, only 18.4 % of coarse roots and 30.5 % of fine roots decomposed in the following 381 days. Fine roots decomposed significantly faster, and their decomposition rate after the initial rapid decay was strongly related to climate (R 2 = 0.716, P < 0.05). Root decomposition increased SOC and N contents below the litterbags, with larger effects for fine roots. The SOC content was more variable between soil layers than the N content. Thus, decomposition of A. halodendron roots cannot be ignored when studying SOC and N feedbacks from plants to the soil, particularly for fine roots. 相似文献
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为了探讨氧化鱼油对草鱼肠道黏膜损伤后, 参与抗氧化应激的基因通路及其通路基因表达活性的变化,以草鱼为试验对象, 灌喂氧化鱼油7d后, 采集肠道黏膜组织并提取总RNA, 采用RNA-seq方法, 进行了氧化鱼油组和正常鱼油组草鱼肠道黏膜基因注释、IPA基因通路分析和基因表达活性差异分析。结果显示, 组织切片观察发现氧化鱼油导致草鱼肠道黏膜出现严重的损伤; 肠道黏膜中具有较为完整的Keap1-Nrf2-ARE基因调控通路。肠道黏膜在受到氧化鱼油的氧化损伤作用后, 激活了细胞的抗氧化损伤保护机制, 使NRF2介导的氧化应激反应通路基因差异表达显著性地上调, 并导致了下游的GSH/GSTs通路基因差异表达显著性上调, 促进了GSH的生物合成和GSTs的抗氧化作用; 导致Keap1-Nrf2-ARE信号通路下游的热休克蛋白和泛素-蛋白酶体通路基因差异表达显著性上调, 清除受损伤蛋白质, 保护细胞结构完整性。研究表明, 上述三类抗氧化应激通路构成了对肠道黏膜损伤细胞、损伤蛋白质的降解系统和清除系统, 显示其对肠道黏膜组织和黏膜细胞的保护、修复发挥了重要的作用。 相似文献