Synthesis,anticancer and apoptosis-inducing activities of quinazoline–isatin conjugates: epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase assay and molecular docking studies

A new series of quinazolinone compounds 16–34 incorporating isatin moieties was synthesized. The antitumor efficacy of the compounds against MDA-MB-231, a breast cancer cell line, and LOVO, a colon cancer cell line, was assessed. Compounds 20, 21, 22, 23, 25, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, and 34 displayed potent antitumor activity against MDA-MB-231 and LOVO cells (IC₅₀: 10.38–38.67?μM and 9.91–15.77?μM, respectively); the comparative IC₅₀ values for 5-fluorouracil and erlotinib in these cells lines were 70.28?μM, 22.24?μM and 15.23?μM, 25.31?μM respectively. The EGFR-TK assay and induction of apoptosis for compound 31 were investigated to assess its potential cytotoxic activity as a representative example of the novel synthesized compounds. At a concentration of 10?μM, compound 31 exhibited efficient inhibitory effect against EGFR-TK and induced apoptosis in MDA-MB-231 cells. Furthermore, a molecular docking study for compound 31 and erlotinib was performed to verify the binding mode toward the EGFR kinase enzyme, and showed a similar interaction as that with erlotinib alone.

Graphical Abstract: Compound 31 showed potent antitumor activity and efficient inhibitory effect against EGFR-TK and induced apoptosis of MDA-MB-231 cells at a concentration of 10?μM.     

土壤盐碱胁迫对春小麦K^＋、Na^＋选择性吸收的影响

通过对2种浓度土壤盐分胁迫下春小麦各品种不同时期各器官K^ 、Na^ 含量以及K^ /Na^ 的变化及其与抗盐性的关系研究,结果表明,随土壤盐浓度的升高,各品种的产量及各农艺性状值均有所下降,但不同品种的下降程度不同。随土壤盐浓度的升高,植株中K^ 、Na^ 含量均有所增加,但K^ 增加的幅度小于Na^ 的增加幅度,因而K^ /Na^ 呈明显下降趋势;在不同土壤盐分胁迫下,小麦品种K^ 、Na^ 随生育进程在体内各器官的分配发生动态变化,在分蘖期地上部K^ /Na^ ＞根部,孕穗期各器官K^ /Na^ 依次为：幼穗＞旗叶＞茎＞倒4叶,而灌浆期则依次为：籽粒＞旗叶＞茎＞倒4叶,说明生长旺盛的器官拒Na^ 能力强于其它器官;不同品种的K^ 、Na^ 含量及K^ /Na^ 不同,一般抗盐性强的品种在各时期均具有较高的K^ /Na^ ,反之则K^ /Na^ 较低;小麦的籽粒产量在一定范围内与其植株地上部各器官的K^ /Na^ 中一定的正相关,其中与分蘖期植株地上部的K^ /Na^ 及叶（K^ /Na^ ）／根（K^ /Na^ ）呈极显著正相关,而与此时期的SNa^ K^ 相关性最强,γ为－0．9670。因而,以分蘖期的K^ /Na^ 尤其是SNa^ K^ 作为小麦田间抗盐性的指标,具有一定的可靠性。     

NaCl胁迫对小麦幼苗生长、叶绿素含量及Na^＋、K^＋吸收的影响

对宁夏地区种植的几个春小麦品种和国内外引进的抗盐小麦材料的幼苗进行不同浓度NaCl胁迫处理,结果表明：NaCl胁迫对小麦幼苗地上部生长抑制显著,而对地下部生长影响较小;NaCl胁迫对小麦幼苗的胁迫主要是离子伤害,而渗透胁迫不明显;随NaCl浓度的增加,叶绿素含量显著下降,同时植株中Na^ 含量增加,K^ 含量下降,K^ /Na^ 降低;不同品种对不同浓度NaCl的胁迫反应不同。     

毛乌素沙地牛心朴子叶片的光合特征研究

对毛乌素沙地主要建群植物牛心朴子（Cynanchum komarovii Al.Iljinski)的光合特征进行了动态研究。结果表明,牛心朴子整个生育期间光合作用日变化呈双峰曲线,第一峰出现在上午11：00左右,第二峰出现在下午16：00左右,第一峰值明显高于第二峰值;蒸腾速率日保持恒定且维持较低的水平,但不同时期差别明显;不同叶位光合作用存在明显差别,以上部展开第3叶为最高;牛心朴子气孔对环境条件变化不敏感;叶绿素荧光猝灭日变化分析显示,牛心朴子叶绿体PSⅡ的原初光化学效率（Fv/Fm)以及通过PSⅡ非环式电子流的量子效率在上午10：00左右较高,中午下降,下午15：00左右又呈回升的现象。     

人牙根龋发生中有机质破坏的酶学研究

目的 :了解牙根部有机质破坏的机制。方法 :将健康恒牙根颈 1/ 3牙体硬组织 ,磨制成 38.5～149m组织粉粒作样本 ,乳酸 (p H 4.0和 p H5 .5 )及醋酸 (p H 4.5和 p H5 .5 )溶液预处理后 ,测定钙、总蛋白和胶原含量 ;再经胰酶、胶原酶处理后分析释出的胶原量。结果 :乳酸和醋酸预处理不能降解人牙根部的胶原 ,但采用 p H4.0的乳酸处理牙齿后可以使酶对牙本质胶原的降解量明显增高 ,达 (4 4.0 5± 4.5 0 ) μl/ mg;随 p H升高 ,胰酶和胶原酶对根部牙体组织胶原的降解量明显下降 ,脱矿程度减弱 ,钙释出减少。结论 :酸和酶有协同降解胶原的作用。     

云南省作物种质资源的研究现状及利用前景

云南是中国作物种质资源最为丰富的省份之一,已收集保存各类作物种质资源2万余份,并在水稻、小麦、玉米、甘蔗、茶叶、油料、花卉等资源的利用方面开展了一系列的研究,取得了丰硕的成果。本文将在分析云南作物种质资源利用研究的基础上,论述云南作物种质资源在育种、科研、国际交流等方面的利用途径与发展前景。     

广西南丹拉要泥盆纪礁组合剖面的古生态特征

广西南丹拉要泥盆纪生物礁发育在台地的边缘,是一个礁、滩、开阔台地沉积互相交替的叠置礁。礁组合中出现5个主要的生物群落。其中以层孔虫、床板珊瑚为主的 Stromatopora-Alveolites群落是最重要的造礁群落。这些群落有规律地分布在礁组合的不同部位。它们在剖面上的垂直分布显示礁组合的发育过程分成3个大的旋回,其中包括9个次一级的成礁旋回。旋回反映了海水深浅的变化。     

温度和食物水平对海月水母螅状体无性繁殖的影响

水母暴发给近岸人类的生活、渔业资源以及海洋生态系统带来影响。这些近岸海域暴发的水母可以通过有性繁殖和无性繁殖来维持或扩大水母种群数量。在水母生活史中,螅状体的无性繁殖是决定水母体数量的关键阶段,因此对此阶段进行研究。设置了4个温度水平(9、12、15、18℃)、3个食物水平(5个卤虫/螅状体、20个卤虫/螅状体、40个卤虫/螅状体),在12个组合条件下研究温度和食物水平对海月水母螅状体无性繁殖能力和方式的影响。研究结果表明,在海月水母螅状体繁殖子体的各种方式中,匍匐茎生殖是主要的繁殖方式,出芽生殖次之,纵向分裂以及足囊出现几率极低。食物对海月水母螅状体产生总子体数影响显著,温度的影响不显著,食物水平越高,海月水母螅状体繁殖子体的能力越强。食物和温度对螅状体发生横裂均有影响,但温度对螅状体横裂的影响更大。温度对螅状体的横裂率影响显著,食物影响不显著。碟状体的释放发生在12、15、18℃的条件下,温度是影响海月水母螅状体通过横裂生殖释放碟状体数量的最重要因素。可见在螅状体无性繁殖阶段,温度和食物对繁殖方式的影响各不相同。     

生物多样性不同层次尺度效应及其耦合关系研究进展

生物多样性包含遗传、物种、生态系统和景观多样性4个层次,虽然各个层次的研究较多,但是各层次间相互关系的研究较少。物种多样性多采用野外样方调查法,景观多样性采用遥感、地理信息系统和野外调查,研究方法较为成熟;生态系统多样性研究因生物地理地域和尺度的不同,常采用不同的分类体系,尚无统一评估标准。物种多样性的尺度效应在α、β、γ指数上均有不同体现,景观多样性的尺度效应非常明显。生境异质性与物种α和β多样性指数密切相关,在一定尺度上,丰富的景观多样性提高了物种多样性。未来研究需要揭示不同生物多样性层次之间的耦合关系,并将研究结果应用到生态系统红色名录制定、区域生物多样性综合监测与评估等实践之中。     

粪肠球菌噬菌体vB_EfaP_IME195的生物学特性及其全基因组分析

【目的】以粪肠球菌为宿主菌,从医院的污水中筛选出相应的粪肠球菌噬菌体v B_Efa P_IME195,简称IME195,研究其生物学特性;并通过高通量测序得到其全基因组,深入研究其基因组学特征。【方法】以临床的耐药粪肠球菌为宿主菌,利用医院污水筛选噬菌体并纯化;对噬菌体IME195生物学特性进行了深入研究,包括电镜观察噬菌体形态、最佳感染复数、一步生长曲线、噬菌体IME195对紫外线的敏感度、对温度的耐受程度、对p H的耐受程度、对氯仿是否敏感;通过蛋白酶K/SDS法提取噬菌体IME195全基因组;Ion Torrent高通量测序;测序后进行噬菌体全基因组序列组装、注释、进化分析和比较分析。【结果】通过噬菌体梯度稀释,双层培养基平板法得到噬菌斑边缘分明、斑体透明的裂解性噬菌体IME195,最佳感染复数为0.01,一步生长曲线显示IME195的潜伏期为30 min,暴发量为11。该噬菌体对紫外线比较敏感,对5%浓度的氯仿不敏感,噬菌体对高温比较敏感,该噬菌体在p H 6.0-8.0范围内具有良好的裂解活性;电镜观察结果显示该噬菌体属于尾病毒目短尾噬菌体科;全基因组分析表明:噬菌体IME195基因组大小只有18 607 bp(Gen Bank登录号为KT932700),G+C含量仅为33%。BLASTn比对结果表明,该噬菌体和Gen Bank中的噬菌体v B_Efae230P-4只有82%的相似性。对噬菌体IME195进行了全基因组功能注释和进化分析。【结论】分离鉴定了一株粪肠球菌噬菌体,进行了生物学特性、全基因组测序和生物信息学深入分析,为噬菌体治疗多重耐药细菌奠定了基础。