基于亲和探针的药物靶点鉴定技术研究进展

药物靶点的鉴定和相关研究在药学研究领域具有重要的理论指导意义和实用价值。利用亲和探针偶联靶分子的方法是目前发现药 物靶点的主要手段之一。该方法可从分子水平发现药物的作用靶点,从而对药物的分子作用机制提供细胞水平的直接证据。从 DNA 和小 分子药物探针的构筑和应用入手,对近些年鉴定 DNA 损伤识别蛋白的研究进展进行了较为详尽的讨论,并简要介绍目前探索小分子药物 作用靶点的主流技术。作为亲和偶联鉴定药物作用靶点方法的重要组成部分,亲和探针设计的合理性关系到方法本身的可操作性以及鉴 定结果的可靠性。从多个角度对 DNA 探针和小分子药物探针的设计经验进行了较为系统的总结,例如经典的亲和纯化分离方法,以及更 为高效的光激发共价偶联技术等。这些方法和思路为探索 DNA 损伤相关蛋白质的功能以及小分子药物的细胞作用机制提供了丰富的研究 工具,有助于从分子水平理解药物的作用机制。     

桑黄孔菌属的研究进展

历来"桑黄"的种类混淆不清,直至近年来才被确定为桑树桑黄,与其亲缘性相近的物种也一同被划分入广义纤孔菌属的新分支—桑黄孔菌属。本文整理曾被当作"桑黄"的物种,阐述其正名和桑黄孔菌属确立的过程,对目前该属内物种的生物活性和栽培研究进展进行综述,旨在为桑黄孔菌属真菌资源的研究开发提供参考。     

木瓜三萜对吲哚美辛致胃黏膜损伤小鼠胃酸分泌及胃黏膜屏障的影响

观察木瓜三萜对吲哚美辛致胃黏膜损伤小鼠胃酸分泌及胃黏膜屏障的影响,在此基础上探讨其可能的机制。实验时,将小鼠随机分为正常组、模型组、木瓜三萜(50、100mg/kg)和奥美拉唑(20mg/kg)组。将给药组灌胃给予相应的药物,正常组和模型组灌胃给予0.5%羧甲基纤维素钠溶液,给药6小时后,除正常组外,灌胃给予20mg/kg的吲哚美辛,每天一次,连续7天。末次给药次日,小鼠用水合氯醛麻醉后,固定,剪开腹腔,进行胃黏膜血流量的测定,然后取胃检测胃液量、胃液酸度和胃结合黏液量;检测胃黏膜中表皮生长因子基因(EGF)和三叶因子1基因(TFF1)的mRNA和蛋白表达。研究发现:吲哚美辛致胃黏膜损伤模型组小鼠胃液分泌量,胃液酸度、胃黏膜血流量、胃结合黏液量及胃黏膜组织中EGF和TFF1的mRNA和蛋白表达明显降低,与正常组比较均具有统计学差异(P<0.01);用木瓜三萜预处理后,上述异常的变化均得到了有效逆转,与模型组比较具有显著性差异(P<0.05,P<0.01)。实验结果表明木瓜三萜(50、100mg/kg)对吲哚美辛致小鼠胃黏膜损伤具有较好的保护作用,通过上调EGF和TFF1的表达水平,增加胃液分泌量、胃液酸度、胃黏膜血流量、胃结合黏液量,恢复胃黏膜防御屏障的功能可能是其治疗吲哚美辛致胃黏膜损伤的机制之一。     

可溶性环氧化物水解酶在疾病中的作用

花生四烯酸经过细胞色素P450(cytochrome P450,CYP)表氧化酶途径生成环氧二十碳三烯酸(epoxy eicosatrienoic acid,EETs),具有扩张血管、降低血压、抗炎等多种生物学功能。在哺乳动物系统中的可溶性环氧化物水解酶（soluble epoxide hydrolase,sEH)具有α/β水解酶折叠结构,对环氧脂肪酸具有高度的选择性。sEH能够快速水解EETs,增加患心血管疾病的风险。目前,研究发现sEH抑制剂具有抑制sEH活性、提高EETs的含量的重要功能。 在多种疾病动物模型中应用sEH抑制剂或sEH基因敲除,证实sEH在心肌肥厚、糖尿病、高血压和肾病等疾病中发挥重要的生理作用。因此,sEH已被作为疾病治疗的新靶点而进行研究。本文就sEH的分布、作用机制以及sEH与疾病的关系等方面进行了讨论。     

深圳城市道路分车带植物构成与应用研究

在对深圳市道路绿化普查的基础上,设置各类型分车带标准地37个,对分车带的物种状况、层次结构、配置模式等进行研究。结果表明,深圳市道路分车带绿化植物物种丰富,达125种;配置模式多样,达9种;常绿阔叶植物占绝对优势,四季常绿;观花植物比例适中,花开不断。从不同生活型植株数量构成看,在30 m~2绿地面积内乔(株)∶灌(株)∶地被(m~2)∶绿地(m~2)=3.1∶2.4∶15.5∶30.0,乔木密度过大。研究提出,可通过增加乡土植物、色叶植物及观花地被植物的比例,合理减少乔木的株数并适当增加灌木用量来优化分车带群落结构,充分表现地方特色和城市风貌。     

腐烂等级和径级对天宝岩长苞铁杉林木质残体理化性质的影响

木质残体是森林生态系统的重要组成部分,其理化性质影响木质残体的分解.本研究以集中分布于天宝岩国家级自然保护区的长苞铁杉(Tsuga longibracteata)林木质残体为对象,将4个不同类型林分的木质残体划分为5个腐烂等级和4个径级,研究林分类型、腐烂等级、径级及其交互作用对木质残体理化性质的影响.结果 表明:从物...     

弓杠岭不同海拔云杉细根生物量及形态特征

海拔变化是多环境因子的梯度效应,细根作为植物吸收水分与养分的重要器官,其性状特征在指示植物的生长和分布等方面意义重大.该研究以弓杠岭2500～3300 m海拔地的云杉(Picea asperata)细根为研究对象,采用根序分级法对云杉1～5级根序的生物量及细根形态(平均直径、比根长、根长密度、比表面积)进行测定,以明确...     

荒漠草原区弃耕地植被演替过程中植物群落生物量及土壤养分变化

采用空间变化代替时间变化的方法,以荒漠草原区不同年限(1、4、9、12和20年)弃耕地为对象,研究弃耕演替过程中植物群落生物量与土壤养分的变化特征.结果表明： 随弃耕年限的增加,弃耕地植物群落地上生物量呈先减少后增加的趋势,0～60 cm土层的土壤全氮、全磷和有机碳含量及碳密度均呈先增大后减小再增大的趋势,4年和20年弃耕地的土壤全氮、全磷含量达到峰值.弃耕演替过程中土壤全氮和有机碳含量对植物群落生物量的影响大于土壤容重和土壤全磷.     

冬小麦光合特征及叶绿素含量对保水剂和氮肥的响应

以不施保水剂和氮（N）肥为对照,测定了保水剂（60 kg·hm^-2）与不同N肥水平（0、225、450 kg·hm^-2）及其配施条件下大田小麦的光合特征、叶绿素含量和水分利用效率等指标,研究了冬小麦拔节期和灌浆期光合生理特征、叶绿素含量及水分利用对保水剂和N肥的响应.结果表明：灌浆期各处理的光合速率、气孔导度、胞间CO₂浓度、叶片水分利用效率及叶绿素含量均大于拔节期.在拔节期,单施N肥条件下,随施N量的增加,单叶水分利用效率提高,光合速率、气孔导度、胞间CO₂浓度及蒸腾速率均先增后减;225 kg·hm^-2 N肥处理的叶绿素含量最高.施用保水剂后,随施N量的增加,胞间CO₂浓度降低,而光合速率等均提高;单施保水剂及其与N肥配施提高了叶绿素含量,而过多N肥效果不显著在灌浆期,单施N肥显著提高了小麦的光合速率及水分利用效率,降低了气孔导度、胞间CO₂浓度及蒸腾速率;叶绿素含量随N肥用量的增加而增加.施用保水剂后,随N肥用量的增加,光合速率和叶片水分利用效率均先增后减,而胞间CO₂浓度和蒸腾速率先减后增,但均低于对照,气孔导度随施N量的增加而提高.单施保水剂的叶绿素含量显著提高,但其与N肥配施叶绿素含量有所降低.保水剂与N肥配合施用显著提高了小麦的千粒重、产量及水分生产效率.其中,保水剂与225 kg·hm^-2N肥配施处理的产量及水分生产效率均最高.     

三峡库区消落带农作区镉污染特征研究

为了研究三峡库区消落带农作区重金属镉的污染状况,对三峡库区典型支流-苎溪河消落带农作区耕作情况及镉污染状况进行了调查。结果表明:苎溪河消落带农作区土壤镉含量普遍偏高,均超过了国家土壤环境质量三级标准,远高于四川省土壤环境背景值,并存在中等程度变异,说明镉污染存在普遍性。相应地上作物不同部位对镉均有一定程度富集,叶的富集能力最大,而果实的富集能力相对较小。作物可食部分镉富集能力顺序为:蕹菜>香菜>花生>豇豆>绿豆。其中,香菜和蕹菜的风险商HQ值>1,暴露风险高,对三峡库区生态安全存在一定潜在健康风险。