Synthesis of alkyne derivatives of a novel triazolopyrazine as A(2A) adenosine receptor antagonists

A novel [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazine core was synthesized and coupled with terminal acetylenes. The structure-activity relationship of the alkynes from this novel template was studied for their in vitro and in vivo adenosine A(2A) receptor antagonism. Selected compounds from this series were shown to have potent in vitro and in vivo activities against adenosine A(2A) receptor. Compound 12, in particular, was found to be orally active at 3mg/kg in both a mouse catalepsy model and a 6-hydroxydopamine-lesioned rat model.     

苏云金芽孢杆菌gerA操纵子在芽孢萌发中的作用

芽孢萌发的营养诱导剂通过与特异的萌发受体结合激活下游的萌发过程,从而使芽孢经过一系列的遗传变化及生化反应恢复营养生长.从苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)中克隆到一个与枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)gerA操纵子和蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)gerR操纵子同源的gerA操纵子.苏云金芽孢杆菌gerA操纵子含有3个开放读码框:gerAA、gerAC和gerAB,该操纵子在产孢起始3个小时后开始转录.gerA的破坏阻断了L-丙氨酸诱导的芽孢萌发并且延迟了肌苷诱导的萌发.在L-丙氨酸诱导芽孢萌发的过程中D-环丝氨酸能够提高芽孢的萌发率.     

中国四川报春花属一新种

报道了中国四川报春花属(Primula L.)一新种——小繸瓣报春(P.hydrocotylifolia G.Hao,C.M.Hu&Y.Xu)。小繸瓣报春植株无毛、无粉,叶片多少呈圆形,具纤细的叶柄,开花期叶丛基部无鳞片,球形蒴果藏于宿存花萼,成熟时裂成不规则碎片,显然属于脆蒴报春组(sect.Petiolares Pax)革叶报春亚组(subsect.Chartacea W.W.Sm.&Forrest),并与该亚组的川西繸瓣报春(P.veitchiana Petitm.)最为接近,但后者植物体的各部分均远大于此新种,花序多花,花亦较大,二者之间无过渡类型。     

花生茎叶酚性成分研究

运用大孔树脂对花生茎叶提取液进行富集,不同浓度乙醇洗脱,硅胶、RP-18、Sephadex LH-20等多种材料进一步分离纯化,研究花生茎叶化学成分,并通过理化方法和光谱分析对化合物进行结构鉴定。结果表明:从花生茎叶大孔树脂10%乙醇洗脱部位中分离并鉴定了10个化合物,分别为邻苯二甲酸二异丁酯(1)、水杨酸(2)、儿茶酚(3)、对羟基苯甲酸(4)、(反)-3,4-二羟基苯丙烯酸(5)、对羟基苯酚(6)、邻苯二甲酸二丁酯(7)、3,4-二羟基苯乙醇(8)、对羟基苯乙醇(9)、3,4-二羟基苯甲酸(10)。除化合物1、2和4外,其余均为首次从该植物中分离得到。     

繁殖前期中国大鲵雄性成体的冲凉行为及其意义

为揭示和探讨中国大鲵(Andrias davidianus)繁殖前期的冲凉行为及其意义,在仿生态养殖环境条件下,采用定时定点观察法和全事件记录法,对雄性成鲵的冲凉行为过程及姿势进行了观察记录,并分析了冲凉行为与年龄、求偶行为、繁殖成功率之间的关系.繁殖前期雄性成鲵表现出冲凉行为,冲凉行为与求偶行为之间存在极显著的正相关,表现出求偶行为的6尾雄性成鲵有4尾成功参与了繁殖.冲凉行为可能促进了雄性成鲵精巢的发育,引发求偶行为,最终达到成功繁殖.     

两种生境条件下差不嘎蒿细根寿命

细根寿命对细根周转具有重要影响, 是生态系统C分配格局和养分循环研究的重要内容。该文利用微管法研究了流动沙地和固定沙地生长的差不嘎蒿(Artemisia halodendron)灌丛细根生长的动态过程, 通过Kaplan-Meier方法估计了细根存活率和中位值寿命, 并做存活曲线, 用对数轶检验比较了不同生境、不同土壤层次和不同月出生细根寿命的差异程度, 同时分析了不同样地细根寿命同土壤全氮、有机质、体积含水量和容重的相关关系。结果表明, 流动沙地和固定沙地差不嘎蒿细根具有相似的存活曲线, 但在各观测点, 流动沙地的细根累积存活率均高于固定沙地, 流动沙地细根中位值寿命(47 d)显著高于固定沙地(35 d)。细根寿命同各样地的土壤全氮和土壤容重呈显著的负相关关系, 同土壤水分呈显著的正相关关系, 但多元回归分析表明, 土壤水分是引起细根寿命变异的关键因素。土层深度对流动沙地细根寿命没有显著影响, 但两生境深层30~50 cm的细根寿命均显著高于上层(10~30 cm)。不同出生月的细根寿命显著不同, 流动沙地和固定沙地细根寿命具有相似的季节变化规律, 春季(4、5月)细根的寿命最长(71 d), 秋季(8、9月)次之(61 d), 夏季(6、7月)最短(39 d)。     

培养条件对三七愈伤组织生长和皂苷积累的影响

以MS为基础培养基,改变激素配比、氮源和光照等因素,以分光光度法和HPLC法分析三七愈伤组织培养过程中皂苷含量的变化。结果表明:培养条件对三七愈伤组织中皂苷积累有一定影响,激素配比对愈伤组织中皂苷含量的影响最大,在0.5 mg·L-12,4-D+1.0 mg·L-16-BA组合下,培养物中总皂苷含量最多,达到4.72%±0.29%;在总氮量为60 mmol·L-1条件下,45 mmol·L-1KNO3+7.5 mmol·L-1NH4NO3(NO3-/NH4+=7∶1)时,愈伤组织皂苷含量最多,达到4.71%±0.17%;分别在1 000 lx和500 lx光强下每天光照12 h的愈伤组织,皂苷含量均低于黑暗培养的愈伤组织,三者皂苷含量分别为1.94%±0.31%、2.38%±0.12%和3.57%±0.27%,光照引起愈伤组织表面变绿及细胞分化,可能是抑制愈伤组织中皂苷合成与积累的主要原因;HPLC检测发现,三七愈伤组织和根中均含有Rg1、Re、Rb1及Rd四种皂苷,但栽培三七根含有R1皂苷,而三七愈伤组织中未检测到R1,其原因需要进一步研究。该研究结果为未来愈伤组织培养成为部分代替人工栽培生产三七天然产物的潜在途径提供了研究基础。     

中国株丙型肝炎病毒（HCV）结构区蛋白在昆虫细胞中的表达及加工

利用杆状病毒表达系统在昆虫细胞中表达了完整的中国河北株丙丙型肝炎病毒结构蛋白。免疫印迹实验结果显示,表达产物中有一系列分子量不同、可以与ＨＣＶ抗体阳性病人血清反应的蛋白,表明结构蛋白被宿主细胞蛋白酶切割与加工,相应分别为２０ｋＤ的核心蛋白、３２ｋＤ糖基化的Ｅ１蛋白４０ｋＤ的未糖化的Ｅ２蛋白和７０ｋＤ糖基化的Ｅ２蛋白,另有８０ｋＤ及１００ｋＤ的两组前体蛋白。利用表达产物检测慢性ＨＣＶ感染者血清,发现     

乙型肝炎病毒逆转录酶区基因序列准种与变异特点

乙型肝炎病毒(Hepatitis B Virus,HBV)P基因编码产物从功能上分为末端蛋白(1～178aa)、间隔区(179～336aa)、逆转录酶区(337～682aa)和RNA酶H区(683～816aa),各区有相应的生物学功能;逆转录酶区包含S基因主蛋白编码区.近年来的研究提出HBV感染者体内存在有准种[1,2]的假说.我们以逆转录酶区序列为研究靶区域,应用聚合酶链反应(PCR)技术扩增慢性乙型肝炎患者血清中的靶基因序列,随机选择克隆测序,比较其结果,证明了HBV准种特点的存在,并发现多种基因突变形式.     

The effects of delayed activation and MG132 treatment on nuclear remodeling and preimplantation development of embryos cloned by electrofusion are correlated with the age of recipient cytoplasts

The electrofusion method, used extensively in livestock cloning, cannot be used in mice, because it is believed that the mouse oocytes are more susceptible to detrimental effects of electrical stimulus than oocytes from other species. Reports on whether a delayed activation after electrofusion and a premature chromosome condensation (PCC) is essential for efficient cloning are inconclusive. To address these issues, effects of pulsing on activation and MPF activity of nonenucleated oocytes and effects of delayed activation and MG132 treatment on donor nuclear PCC and preimplantation development of embryos cloned by electrofusion or nuclear injection were compared between different cytoplast ages in mice and goats. The results indicated that the use of oocytes collected early after donor stimulation would make it possible to conduct somatic cell nuclear transfer in mice by electrofusion. Whether a delayed activation is essential was dependent upon the age, or rather, the level, of MPF activity of the cytoplasts at the time of electrofusion, as was the requirement for MG132 treatment. The competence for blastocyst formation of cloned embryos was highly correlated with the level of donor nuclear PCC in recipient cytoplasts. The nuclear injection technique was more adaptable to older cytoplast ages, and hence less dependent on drugs for inhibition of MPF inactivation, compared to electrofusion.