天然产物在新药开发中的应用--HMG-CoA还原酶抑制剂新药的发现对天然产物研究与开发的启示

自1973年发现第一个作用于HMG-CoA还原酶的化合物mevastatin以来,多个具有HMG-CoA还原酶抑制活性的抗高血脂新药被开发成功,并成为治疗高血脂症的首选药物。在此简单介绍该类新药的发现与开发过程,并就天然产物的研究与开发提出一点个人见解。     

用RACE技术扩增并克隆牛BMP4基因3′端序列

RACE技术是一项扩增基因末端序列的新技术。该研究从牛BMP4基因出发,以牛软骨的RNA为模板,按照不同物种BMP4基因的相似性设计特异引物,运用PCR和RACE技术扩增并获得了特异片段,该片段经PCR、酶切和测序验证,证实所克隆序列为牛BMP4的3′端序列,包含有1170bp组成的开放读码框(ORF),编码389个氨基酸,3′非编码区121bp个核苷酸和poly(A)15。同源性分析结果表明,牛BMP4 cDNA最大开放读码框所推测的氨基酸序列与已知人、小鼠、大鼠、狗、羊和鸡等真核生物BMP4氨基酸序列进行比较,分别有94.5%、93.1%、91.9%、87.4%、94.2%、79%的同源性。这为克隆其他物种的BMP4基因提供了依据,同时牛骨形态发生蛋白的测序为我们更好的理解牛的生骨机理提供帮助。     

蛹虫草固体发酵大豆基质的成分及抗氧化活性变化研究

以大豆为培养基质,对蛹虫草固体发酵过程中的pH值、淀粉酶、蛋白酶、总糖、还原糖、总酚、ABTS自由基清除率和FRAP进行测定,分析各种物质含量及抗氧化活性变化。结果表明,发酵过程中pH值、淀粉酶和蛋白酶先增加后减少,还原糖含量随着发酵时间延长不断下降,可溶性总糖先减少后增加。总酚含量、ABTS自由基清除率和FRAP值随着发酵时间延长先减少后增加,22d达最大值。发酵成品有望开发成为食品基料及抗氧化食品。     

Application of DNA barcodes in Hedyotis L. (Spermacoceae,Rubiaceae)

The potential application of DNA barcodes of plastid (matK, trnH–psbA, petD, and rbcL) and nuclear (internal transcribed spacer (ITS) of rDNA) DNA regions was investigated for 25 Hedyotis taxa. The ITS showed the best species discrimination by resolving 23 of the species as exclusive lineages with no shared alleles between any of the 24 distinct species (H. assimilis and H. mellii are not supported as distinct species based on our molecular and morphological data). Conversely, rbcL performed the worst and only resolved 10 of the species as exclusive lineages, and 10 species with shared alleles. Using ITS has the advantage of high PCR amplification success and it provides good intra- and interspecific variation distribution patterns. The most powerful plastid markers were petD and trnH–psbA, but we could amplify and sequence trnH–psbA for only 83% of the accessions sampled. Combination of ITS and petD performed extremely well, with all 24 of the distinct species resolved as exclusive lineages and no shared alleles between any of the distinct species. We therefore recommend ITS, or a combination of ITS and petD, as the standard DNA barcode in Hedyotis, but acknowledge that there are no shared alleles between distinct species for matK and rbcL combined.     

Anatomical reinvestigation of Archaeopteris macilenta from the Upper Devonian (Frasnian) of South China

Abstract Archaeopteris macilenta is one of the most widespread plants in the Late Devonian. Based on fossils from the Frasnian Huangjiadeng Formation, Yichang District of Hubei Province, for the first time we study in detail the anatomy of this progymnosperm plant in South China. Ultimate axes are protostelic with three xylem sympodia and lack secondary tissue. Penultimate axes are eustelic, bearing eight sympodia and a thin band of secondary xylem. Radially symmetrical sympodia of mesarch primary xylem produce traces of appendages in a spiral arrangement. Archaeopteris macilenta and A. halliana (A. roemeriana) are dominant in the Frasnian and Famennian, respectively. Comparisons with these two species from other tectonic plates indicate consistent stelar architectures. Global spread, continuous occurrence, and identical anatomy during the Late Devonian indicate that Archaeopteris survived the Frasnian–Famennian extinction event. In this time, endemic genera and cosmopolitan taxa, including Archaeopteris, suggest the palaeogeographic isolation of South China and certain associations with other plates.     

滇西北高原纳帕海湿地湖滨带优势植物凋落物分解特征研究

选取滇西北高原纳帕海湿地湖滨带优势植物茭草(Zizania caducifolia)、水葱(Scirpus tabernaemontani)和刘氏荸荠(Heleocharis liouana)作为研究对象,采用网袋法对凋落物的分解动态进行研究,并分析了凋落物的初始化学组成。结果表明:3种凋落物都表现出随时间进程残留率有逐渐减少的趋势,但残留率并不与时间呈线性相关。水葱凋落物残留率(70.5%)显著高于茭草(56%)和刘氏荸荠(52.5%)(P﹤0.05),茭草与刘氏荸荠凋落物残留率无显著差异。不同凋落物分解速率存在差异。刘氏荸荠分解速率最大、茭草其次、水葱最小,平均分解速率常数k值分别为0.067、0.062和0.039。3种凋落物在不同时段分解速率存在差异,凋落物的分解与温度的关系非常密切,随着温度升高,分解速率加快,且呈线性增长。此外,3种凋落物在C、N组成上也存在显著差异,但没有发现凋落物分解速率与凋落物本身C、N、C/N间的密切关系。     

大亚湾表层水中溶解无机碳的时空分布

于2010 年12 月～2011 年11 月分4 个季度,对大亚湾海域进行了采样调查,分析了大亚湾表层水体中溶解无机碳(Dissolved inorganic carbon, DIC)含量的时空分布特征,并讨论了大亚湾表层水DIC 与pH、盐度、水温和叶绿素a 等环境因子之间的关系。大亚湾海域表层水DIC 含量的变化范围为19.49～23.20 mg·L^-1,均值为21.13±1.07 mg·L^-1,较黄海及东海水域的DIC 含量低。DIC 的水平分布大致呈现出西部及西北部海域高于东部及湾口海域的趋势。大亚湾表层水DIC 含量呈现出冬季>夏季>秋季>春季的季节变化趋势,但春、夏及秋季差异不大。大亚湾海域表层水的DIC 含量除与盐度呈现了显著的正相关关系外,与pH 值、水温及叶绿素a 显示出负相关,但不显著。大亚湾海域DIC 的时空分布特征是多种因素综合作用的结果,其同时受季风、水温、盐度、水动力、生物地球化学和生物等因子的影响。     

绿盲蝽气味结合蛋白AlucOBP7的表达及气味结合特性

气味结合蛋白(odorant binding proteins, OBPs) 在昆虫嗅觉识别中起着重要的作用, 尤其是在运输外界脂溶性气味分子通过嗅觉感器淋巴液到达嗅觉受体(olfactory receptors, ORs)的过程中发挥关键作用。明确OBPs在昆虫同外界进行信息交流过程中的作用有利于阐明昆虫嗅觉识别的机制, 同时可为利用干扰昆虫嗅觉识别来进行害虫防治奠定理论基础。本研究克隆了一个绿盲蝽Apolygus lucorum (Meyer-Dür)气味结合蛋白AlucOBP7基因（GenBank登录号: JQ675724）, 并进行了原核表达, 以1-NPN为荧光探针采用荧光竞争结合实验研究了AlucOBP7蛋白和10种棉花挥发物及 6种性信息素类似物的结合能力。结果表明： 在10种棉花挥发物中, AlucOBP7能够和2 己酮及水杨酸甲酯有效结合, 结合常数分别为55.13 μmol/L和28.26 μmol/L。在6种盲蝽性信息素类似物中, 4-氧代-反-2-己烯醛和AlucOBP7 具有较强的结合能力, 结合常数为23.14 μmol/L。丁酸乙酯、 丁酸丁酯及己酸己酯也能够和AlucOBP7 有效结合, 但结合能力中等, 结合常数分别为30.58, 39.26和35.81 μmol/L。初步推测, AlucOBP7 可能是绿盲蝽性信息素结合蛋白(pheromone binding proteins, PBPs), 并在感受性信息素和植物挥发物的过程中发挥双重功能。     

铜绿丽金龟对圆偏振光的行为和视网膜电位反应

圆偏振光在地球环境中是很少见的, 来自珠宝金龟甲体壁反射圆偏振光是稀有的自然资源之一。铜绿丽金龟Anomala corpulenta Motschulsky与其他珠宝金龟甲一样其体壁能够反射左旋圆偏振光。为了解铜绿丽金龟对圆偏振光的感知能力, 本研究利用室内行为、 田间诱集与视网膜电位(electroretinogram, ERG)等方法研究了铜绿丽金龟对圆偏振光的响应。室内行为研究结果表明, 铜绿丽金龟对左旋圆偏振光与右旋圆偏振光的趋光反应明显低于非偏振光, 避光反应明显大于非偏振光, 且对左旋圆偏振光的趋、 避光反应均大于右旋圆偏振光。田间选择试验结果显示, 铜绿丽金龟对左旋和右旋圆偏振光的选择明显低于非偏振光, 且右旋大于左旋圆偏振光。电生理学研究结果表明, 左旋和右旋圆偏振光与非偏振光一样, 均能引发铜绿丽金龟的ERG反应, 且无明显差异。这些研究结果表明铜绿丽金龟体壁能够反射产生左旋圆偏振光, 且能够感知和区分左旋和右旋圆偏振光, 说明铜绿丽金龟存在偏振视觉, 具有圆偏振光敏感性。