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Bo Qin Qian Bai Dan Yan Fanxiang Yin Zhu Zhu Chaoyuan Xia Yang Yang Yi Zhao 《Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry》2022,37(1):1995
A series of 1,2,3-triazole analogues as novel fat mass and obesity-associated protein (FTO) inhibitors were synthesised in this study. Among all 1,2,3-triazoles, compound C6 exhibited the most robust inhibition of FTO with an IC50 value of 780 nM. It displayed the potent antiproliferative activity against KYSE-150, KYSE-270, TE-1, KYSE-510, and EC109 cell lines with IC50 value of 2.17, 1.35, 0.95, 4.15, and 0.83 μM, respectively. In addition, C6 arrested the cell cycle at G2 phase against TE-1 and EC109 cells in a concentration-dependent manner. Analysis of cellular mechanisms demonstrated that C6 concentration-dependently regulated epithelial mesenchymal transition (EMT) pathway and PI3K/AKT pathway against TE-1 and EC109 cells. Molecular docking studies that C6 formed important hydrogen-bond interaction with Lys107, Asn110, Tyr108, and Leu109 of FTO. These findings suggested that C6 as a novel FTO inhibitor and orally antitumor agent deserves further investigation to treat esophageal cancer. 相似文献
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基于地理和气象要素的春玉米生育期栅格化方法 总被引:1,自引:0,他引:1
本文以黄河流域春玉米生育期和气象站点气象数据为主要数据源,采用多元逐步回归法分析了各生育期和经度、纬度、海拔高度、降水、年均温、≥10℃积温和日照时数等影响因子的关系,建立逐步回归方程,对各生育期空间栅格化方法进行了探讨,结果表明:(1)生育期空间拟合插值的统计检验说明春玉米“播种期”、“抽雄期”和“收获期”三个时期模拟效果最好,“拔节期”效果精度相对较好;(2)播种期基本满足从西南到东北延后的变化趋势,而拔节期、抽雄期和收获期基本上表现了从南北向中部、中部向东西两侧延后的现象。本研究得到的生育期与地理和气象要素之间的逐步回归方程,可为气候条件变化下作物生育期栅格化模拟试验以及农业生产应该采取的适应机制研究提供一定的依据。 相似文献
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象山港不同养殖类型海域大型底栖动物群落比较研究 总被引:7,自引:2,他引:5
于2009年2月在象山港顶部海域分别对海带、牡蛎和鱼类网箱3种不同养殖区进行了大型底栖动物调查。调查共鉴定大型底栖动物73种,隶属8门12纲53科,以软体动物和环节动物为主。海带养殖区优势种有5种;牡蛎养殖区有4种;网箱养殖区有9种。海带、牡蛎和网箱养殖区大型底栖动物平均栖息密度分别为(132±71)个/m2、(94±91)个/m2和(210±132)个/m2;平均生物量分别为(26.51±11.06) g/m2、(53.03±61.94) g/m2和(108.80±73.56) g/m2。栖息密度和生物量不同养殖区和不同调查站位间差异显著。Tukey多重比较结果显示,栖息密度海带养殖区与牡蛎和网箱养殖区间均无显著差异,而牡蛎与鱼类网箱养殖区间存在显著差异;生物量海带养殖区与牡蛎养殖区间无显著差异,海带养殖区和牡蛎养殖区与网箱养殖区间均显著差异。典范对应分析结果表明,对大型底栖动物群落起主要影响的环境因子有温度、盐度、总氮和总磷等,排序轴对物种-环境关系的贡献率计算结果表明环境变量可以较好的解释主要类群的变化情况。丰度/生物量比较曲线(ABC曲线)分析结果表明,网箱养殖区大型底栖动物群落受较明显扰动,而海带和牡蛎养殖区大型底栖动物群落未受扰动。 相似文献
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黄土旱塬裸地土壤呼吸特征及其影响因子 总被引:6,自引:0,他引:6
于中国科学院长武生态试验站(始于1984年),采用动态密闭气室法(Li-8100,USA)于2008年3月至2009年3月监测了裸地土壤呼吸日变化、季节变化以及0-60cm土层的温度和含水量,研究了裸地土壤呼吸的日变化、季节变化特征及其与土壤温度和含水量之间的关系。结果表明:裸地土壤呼吸四季的日变化和季节变化均呈单峰型曲线,与气温变化趋势一致;日变化峰值出现在14:00左右或16:00左右,最低值出现在0:00左右或者6:00左右;季节变化表现为夏季最高,冬季最低,春秋季无明显差异,年平均呼吸速率为0.94μmolCO2·m-2·s-1。土壤呼吸与温度具有极显著(P<0.01)的正相关关系,且可以用Rs=aebx形式的指数函数很好地拟合,其中与5cm深度的土壤温度相关性最好。水分对土壤呼吸的影响复杂。裸地土壤呼吸的双变量模型关系显著(P<0.01),比相应的单变量模型更好地解释了土壤呼吸变异。 相似文献
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FAD结合的氧化还原酶编码基因FADB (GenBank ID:Afu4g14630)的编码产物在烟曲霉中为一种与FAD结合的氧化还原酶,可能参与真菌的呼吸。为了探究其具体功能,本研究通过克隆烟曲霉FADB基因,构建烟曲霉FADB基因的敲除株,了解该基因对烟曲霉药物敏感性、渗透压、氧化压力物质敏感性的作用机理。采用高通量基因替换方法构建出FADB基因的敲除盒,筛选出符合的烟曲霉FADB敲除株ΔFADB。观察该突变株与野生株AF293对药物敏感性、氧化压力、渗透压物质敏感性的变化。利用E-test法检测ΔFADB对3种唑类药物(泊沙康唑、伊曲康唑、伏立康唑)的敏感性,结果证实ΔFADB对泊沙康唑的敏感性明显提高。在渗透压和氧化压力的培养试验中,与野生株AF293相比较,ΔFADB对氧化剂D-山梨醇和甲萘醌更敏感。加入泊沙康唑后,ΔFADB比野生株AF293产生的活性氧更多。说明烟曲霉FADB基因参与泊沙康唑抗烟曲霉机制并起到一定作用,该基因诱导的氧化应激反应可能是抗真菌药物杀伤真菌的作用机制之一,本研究为烟曲霉唑类耐药机制的研究提供了新的理论基础。 相似文献
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2009年8月至9月期间在太平洋西部N1站和中部N2站进行现场营养盐加富培养实验。结果显示:N1站,浮游植物生物量对N或者P添加都有较强的响应,其中N+P+Si组和N+P组浮游植物长势迅速,叶绿素a从初始的0.03μg/L分别达到2.12μg/L和1.83μg/L,同时P先于N和Si之前被耗尽;说明N1站为N、P共同限制,P是首要限制因子。而N2站,浮游植物生物量仅对N、P共同添加有明显响应,N先于P和Si被浮游植物消耗殆尽。利用培养过程中营养盐比值变化推断,N1站浮游植物以低于Redfield ratio(16N∶1P)吸收N和P;而N2站浮游植物以高于Redfield ratio(16N∶1P)吸收N和P。这可能解释了太平洋西部的寡营养盐海域为潜在P限制,而在太平洋中部海域则为潜在N限制。 相似文献
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环境因子对小球藻生长的影响及高产油培养条件的优化 总被引:3,自引:0,他引:3
探讨了不同环境条件对小球藻(Chlorella sp.)叶绿素荧光动力学参数以及净光合放氧速率的影响,确定了以L1海水培养基为基础,以8.8 mmol/L浓度的(NH2)2CO为氮源、0.145 mmol/L NaH2PO4 · H2O浓度为磷源,在150 μmol · m-2 · s-1光照强度、培养温度为18 ℃的小球藻最优培养条件。在此条件下,明显加快了小球藻细胞的生长速度,促进了油脂和脂肪酸的积累,细胞密度增加24%,油脂和脂肪酸含量分别增加了16.8%和66.6%。在培养液中添加外源柠檬酸(最适浓度以0.06 mmol · L-1 · d-1为宜)可以明显提高小球藻的生长速度,促进其脂肪酸的积累。同时也可看出,筛选的小球藻藻种具有生长快、易培养、产油高的优点,可作为生物能源研究的良好材料,为海洋微藻的开发利用奠定了基础。 相似文献