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981.
Keith R. Hornberger Xin Chen Andrew P. Crew Andrew Kleinberg Lifu Ma Mark J. Mulvihill Jing Wang Victoria L. Wilde Mark Albertella Mark Bittner Andrew Cooke Salam Kadhim Jennifer Kahler Paul Maresca Earl May Peter Meyn Darlene Romashko Brianna Tokar Roy Turton 《Bioorganic & medicinal chemistry letters》2013,23(16):4511-4516
The kinase selectivity and pharmacokinetic optimization of a series of 7-aminofuro[2,3-c]pyridine inhibitors of TAK1 is described. The intersection of insights from molecular modeling, computational prediction of metabolic sites, and in vitro metabolite identification studies resulted in a simple and unique solution to both of these problems. These efforts culminated in the discovery of compound 13a, a potent, relatively selective inhibitor of TAK1 with good pharmacokinetic properties in mice, which was active in an in vivo model of ovarian cancer. 相似文献
982.
983.
Earl H. Gray 《The Western journal of medicine》1949,70(5):417-418
The virus of contagious ecthyma of sheep and goats is transmissible to man.The human infection is a relatively benign, self-limited disease. It is frequently encountered in sheep-raising areas among persons handling infected animals or the vaccine.Usually only protective treatment is required, but x-ray therapy will produce prompt regression of the skin lesions. 相似文献
984.
Using highly purified recombinant human prorenin, we report the first evidence for the formation of a stable, partially active, conformational variant of the recombinant proenzyme. The enzymatically active prorenin exhibits the following characteristics: (1) the proenzyme N-terminal sequence and molecular weight are maintained; (2) the active proenzyme is capable of cleaving a novel fluorogenic peptide substrate based on the sequence of human angiotensinogen and exhibits about 30% of mature renin specific activity for the fluorogenic substrate; (3) the active proenzyme conformation binds to, and can be eluted from, a pepstatin affinity column; and (4) the activity of the active proenzyme can be inhibited by a novel peptidomimetic renin inhibitor. 相似文献