α-亚麻酸-阿霉素前药的合成以及抗肿瘤活性研究

目的:合成具有酸敏特性的α-亚麻酸-阿霉素前体药物,并观察其抗肿瘤活性以及对肿瘤细胞的靶向性。方法:以BocNHNH2、α-亚麻酸、阿霉素为主要反应原料,先后合成Boc保护的α-亚麻酰肼、α-亚麻酰肼和α-亚麻酸-阿霉素腙键连接物,采用核磁共振、质谱等方法鉴定其结构;采用LC/MS方法研究连接物在不同pH介质中的药物释放行为;采用MTT法观察连接物对人肝癌细胞HepG2、乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7细胞的毒性作用。结果:在1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)的催化作用下,合成了α-亚麻酸-阿霉素前体药物,波谱分析提示为目标产物。通过在体外酸性条件下水解连接物,我们发现该连接物具有显著的pH值敏感性。同时在体外细胞毒性实验中,我们发现相比于游离阿霉素,该合成连接物α-亚麻酸-阿霉素对HepG2、MDA-MB-231和MCF-7三种肿瘤细胞具有更强的细胞毒性,而且细胞毒性作用可被外源性α-亚麻酸抑制。结论:α-亚麻酸-阿霉素连接物能经α-亚麻酸受体介导靶向于α-亚麻酸受体丰富的肿瘤细胞,是一种潜在的新型抗肿瘤药物。     

青海西宁大山雀的鸣唱模式分析

2012年4~5月在西宁市录制大山雀的鸣声,用Avisoft-SASLab Pro声音分析软件分析其鸣唱结构。已有的录音记录分析表明西宁大山雀个体拥有1~4种鸣唱型,鸣唱短语由1~5个音素构成。西宁大山雀2音素短语的长度低于低海拔地区,具有较快的鸣唱型转换频率。     

Codonopsis draco Ramp. (桔梗科) 的身份鉴定，特别提及它的濒危状态

Pampanini于1910年发表了桔梗科采自湖北西部的一个新种Codonopsis draco。此后100年无人提起它。最近作者在进行党参属及其近缘类群的专著研究中发现它就是1984年发表的刺萼参Echinocodon lobophyllus DY. Hong, 也采自湖北西部。本文作了新组合。刺萼参在湖北郧西的分布点已经消失,至今仅知道陕西东南部两个地点有少量植株,可见刺萼参已处于濒危状态。因为它是单种属,对其保护应予特别关注。     

去甲斑蝥酸钠对小鼠卵母细胞第一次减数分裂的影响

体外培养的小鼠卵母细胞在１２ｈ内可完成第一次减数分裂,排出第一极体。将卵母细胞培养在含２５０μｇ／ｍｌ去甲斑蝥酸钠的培养液中,生发泡破裂（ＧＶＢＤ）过程不受影响,但卵母细胞不能完成减数分裂过程,卵母细胞中没有减数分裂器的形成,染色体紧密凝缩在一起;去甲斑蝥酸钠对小鼠卵母细胞减数分裂的影响在６ｈ内具有可逆性：卵母细胞ＧＶ破裂后用去甲斑蝥酸钠处理２ｈ换正常培养液培养,整个减数分裂过程不受影响;ＧＶ期卵母细胞用去甲斑蝥酸钠连续处理６ｈ,洗去药物继续培养,减数分裂可继续进行,但第一极体的排放时间推迟。去甲斑蝥酸钠对分裂期细胞特异性磷蛋白的出现影响不显著,在连续处理的卵母细胞中分裂期细胞特异性磷蛋白仍然存在。     

膜反应器培养植物细胞研究进展

本文就膜反应器在植物细胞培养中的研究现状进行了评述,并探讨了各类膜反应器存在的问题。     

“黄鳝籽”油菜植株内含物与菌核病扩展的关系

通过对中、高两种肥力下“黄鳝籽”油菜植株内含物与菌核病扩展间关系的研究,建立了12个数字模型．说明高肥田油菜病斑长、宽和面积与含水量及水溶性糖密切相关;其次是精氨酸、异亮氨酸、亮氨酸和组氨酸;中肥田油菜病斑长、宽和面积与精氨酸、天门冬氨酸密切相关;其次是水溶性糖、水溶性蛋白和硬脂酸．高、中肥田同株主茎上、下部病斑及不同株同一部位病斑扩展动态均无明显差异．