心宁片对糖尿病合并心肌缺血再灌注损伤的保护作用和机制研究

目的:研究心宁片对糖尿病合并心肌缺血再灌注损伤的保护作用及其作用机制。方法:腹腔注射STZ加高脂高糖饲料喂养诱导二型糖尿病小鼠模型,随机分为假手术组、模型组及心宁片高、中、低剂量组(心宁片10、20和30 mg·kg~(-1)),每组10只。在此基础上,制作心肌缺血再灌注模型。测定小鼠体内血糖和血脂水平,测定缺血再灌注后心肌酶(LDH和CK-MB)、心梗面积以及AMPK磷酸化水平。结果:心宁片能够有效的控制糖尿病小鼠体内血糖和血脂水平,减轻胰岛素抵抗情况。心宁片能够减轻缺血再灌注引起的心肌梗死,降低LDH和CK-MB水平,减少MDA水平。同时,还发现心宁片能够促进AMPK蛋白磷酸化。采用AMPK特异性抑制剂Compound C抑制AMPK后,LDH水平显著升高,心宁片的心肌保护作用减弱。结论:心宁片能够保护糖尿病合并缺血再灌注损伤,其机制可能是通过AMPK信号通路。     

苦龙胆酯苷的研究进展

苦龙胆酯苷是一种裂环烯醚萜苷类化合物,又称为苦龙苷或龙胆苦酯苷。其分子式为:C27H28O14,分子量为576.52,是已知最苦的裂环烯醚萜苷类化合物。目前已证明可从川东獐牙菜、印度獐牙菜、龙胆草以及辐花肋柱花中提取。辐花肋柱花是最新证明的可提取苦龙胆酯苷的植物。苦龙胆酯苷具有助消化,保肝,抗皮肤肿瘤,抗黑热病等药理活性。在古代印度传统医药以及中药藏药中,苦龙胆酯苷的来源植物是治疗消化系统相关疾病的一味常见的草药,如保肝、抗糖尿病等。在体内药代动力学研究中,兔静脉注射苦龙胆酯苷,在血中有较快的清除率(2.62±0.41 L/h/kg)和广泛的体内组织分布(1.08±0.44 L/kg);采用游离、脂质体和囊泡体形式给仓鼠用药具有明显保护肝肾功能且未发现明显不良反应。     

染料木素对卵巢切除大鼠学习记忆能力的影响

目的：探讨染料木素对卵巢切除大鼠学习记忆能力的影响及作用机制。方法：将40只SD雌性大鼠随机分为用假手术组、去卵巢对照组、染料木素高剂量、低剂量组、17β-雌二醇组,切除卵巢建立学习和记忆能力受损的模型。灌胃给药6周后Morris水迷宫测定各组大鼠学习记忆能力,免疫组化法观察大鼠海马微管相关蛋白（tau蛋白）阳性表达情况,测定大鼠脑组织中乙酰胆碱酯酶（AchE）、乙酰胆碱转移酶（ChaT）、超氧化物歧化酶（SOD）的活性及丙二醛（MDA）的含量,观察海马组织超微结构变化。结果：大鼠切除卵巢后Morris水迷宫测定的学习记忆能力显著下降,微管相关蛋白（tau蛋白）异常磷酸化阳性表达率增高,前脑皮质中超氧化物歧化酶（SOD）、乙酰胆碱转移酶（ChaT）活性降低,丙二醛（MDA）含量、乙酰胆碱酯酶（AchE）活性增高。低剂量的染料木素可以发挥类雌激素样作用,改善去卵巢大鼠的以上症状。结论：染料木素对卵巢切除导致的学习和记忆能力下降有改善作用,低剂量效果显著,其可能的机制是：抑制了脑内AchE的活性,使乙酰胆碱的降解减少;增强脑组织抗氧化能力;稳定微管相关蛋白（tau蛋白）,降低tau蛋白异常磷酸化水平。     

正交试验优选紫参片的醇提工艺

目的:优选紫参片的醇提工艺.方法:以醇浸膏得率、丹参酮ⅡA、阿魏酸含量为考察指标,采用正交试验法,考查乙醇浓度、加醇量及提取时间对紫参片提取工艺的影响.结果:最佳醇提工艺为A2B2C2,即药材加6倍量70%乙醇提取3次,每次提取1h.结论:优选的紫参片的醇提工艺简便、快速、准确,可为工业化生产提供理论依据.     

桂皮醛对小鼠柯萨奇病毒诱发病毒性心肌炎的作用(英文)

已知Toll样受体4(Toll-like receptors 4,TLR4)及其下游信号组分在柯萨奇病毒(CoxsackievirusB,CVB)诱发的病毒性心肌炎中扮演重要的角色,其在治疗中的作用仍不明确。桂皮醛具有抗病毒以及成剂量依赖性抑制由TLR4诱导的核因子活性的作用,而其对病毒性心肌炎的作用机制尚不明确。我们的实验结果显示:在体外,桂皮醛对正常心肌细胞的IC50为15μM;100-1000μM桂皮醛能显著抑制心肌细胞中的病毒滴度(P0.01),而细胞存活率与CVB组无统计学差异(P0.01)。而在病毒性心肌炎小鼠体内,与模型组比较,20和40mg/kg桂皮醛i.p.使第7 d血清中NO的含量以及心肌中诱导型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase,iNOS),肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF-α),核因子κB P65(nuclear factor-κB P65,NF-κB P65)和TLR4蛋白质表达显著降低(P0.05)。降低第21 d心脏体重比(Heat Weight/Body Weight,Hw/Bw)比值,提高小鼠生存率,减轻病理损伤的作用。这些结果显示桂皮醛虽在体外无抗病毒活性,但其在体内具有降低病毒滴度和抑制TLR-4-NF-κB信号传导的作用,对病毒性心肌炎小鼠具有治疗作用。桂皮醛可能通过对TLR-4-NF-κB信号传导抑制作用,作为一种新的方法治疗病毒性心肌炎。     

欧前胡素的提取分离方法和药理学研究进展

欧前胡素为线型呋喃香豆素类化合物,从白芷、欧前胡等植物中提取分离得到.其提取方法主要有热回流提取法、渗滤法和超临界流体萃取法.欧前胡素具有抑制癫痫发作、扩张血管、抑制心肌肥大、抑制肿瘤细胞增殖、抗微生物、影响药物代谢酶活性等多种药理作用.本文对其基本性质、提取分离方法和药理学等方面的研究进展加以综述,为欧前胡素的开发与研究提供参考.     

桂皮醛衍生物的合成及其对CVB3的作用

目的:合成桂皮醛衍生物,观测其对心肌细胞的毒性及抗CVB3病毒的作用.方法:化学合成6种桂皮醛衍生物,其中3种进行了红外、质谱等结构表征;MTT法检测被CVB3病毒感染和用桂皮醛衍生物治疗后的心肌细胞活性.结果:α-溴代对氨肉桂醛、α-溴代对甲基肉桂醛、对氯肉桂醛3种桂皮醛衍生物对心肌细胞的半教毒性浓度(TC50)分别为2151.28μ g·mL-1,1475.32μg·mL-1,22460.32μ g·mL-1;对CVB3病毒的半数抑制浓度(IC50)分别为178.94μg·mL-1、173.35μg·mL-1,6045.25μg·mL-1;对CVB3病毒的治疗指数(TI)分别为12.02,8.51,3.71.结论:桂皮醛3种衍生物具有直接抑制CVB3病毒作用,但对病毒的细胞合成和吸附无明显作用.     

椒葛软胶囊溶出度的研究

目的:建立椒葛软胶囊体外溶出度及测定方法。方法:以0.1M盐酸胃蛋白酶溶液900ml为介质,转速为200r/min;采用HPLC法测定椒葛软胶囊的体外溶出度。结果:在60分钟椒葛软胶囊的溶出度均大于标示量(70%)。结论:该法测定椒葛软胶囊的溶出度,方法稳定、可行。     

五味牵牛胶囊主要药效学研究

目的：观察和验证五味牵牛胶囊对治疗前列腺增生、镇痛和抗炎的药理作用;方法：采用前列腺增生、致痛、致炎动物模型（小鼠、大鼠）等方法进行实验观察。结果：①五味牵牛胶囊对小鼠、大鼠的前列腺增生有明显的治疗作用（P〈0.01）,可显著减低增生的前列腺重量,使前列腺腺体缩小,腺腔扩张降低;②五味牵牛胶囊对醋酸诱发的疼痛具有明显的镇痛作用;③五味牵牛胶囊对角叉菜胶诱发的炎症具有显著的抗炎作用;④结果表明五味牵牛胶囊对前列腺增生的治疗具有明显的量效和时效关系。结论：①拟推荐临床用药采用口服法;②根据文献相关剂量换算的方法,五味牵牛胶囊临床成人拟日用量为1519 mg/日;③拟推荐临床用药疗程为6周。     

一种汽油混合燃料制作动物烧伤模型的方法研究

目的:探索实验室中大鼠不同程度烧伤模型建立的实验条件.方法:通过燃烧实验,确定汽油混合燃料成分配比;将30只SD大鼠随机分成6组,每组5只.选取背部作为烫伤部位.第1组为正常对照组,第2、3、4、5、6组为模型实验组,各组均涂抹适中混合燃料,烧伤时间分别持续15s,20 s,25 s,30s,40 s.烧伤后对局部组织进行形态和组织病理观察,观察有无毛囊、汗腺等附件受损.结果:重量百分比计为35％的常压渣油燃烧时间15秒为浅Ⅱ度烧伤,20-25秒为深Ⅱ度烧伤,30秒以上为Ⅲ度烧伤.结论:该模型可以较好地控制烧伤深度、面积,烧伤深度划分准确且操作简便,是研究烧伤修复机制及评价创面用药的较好模型.