新化合物大麻二酚衍生物CBD-S的合成及体外活性研究

摘要 目的：大麻二酚（CBD）具有抗肿瘤和抗炎活性,是一种非成瘾性的活性成分,近年来受到医药界的广泛关注,但其水溶性较差,限制了其临床应用。本文拟合成一种新型的水溶性化合物,并测试其抗肿瘤与抗炎活性。方法：本文主要基于CBD进行结构改造,化学合成了新化合物大麻二酚2,6-苯氧乙酸二钠盐（CBD-S）,通过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对其化学结构进行了表征,通过高效液相色谱（HPLC）方法测试了其溶解性。同时在HepG2(人肝癌细胞)和J774A.1(小鼠单核巨噬肿瘤细胞系)细胞上分别通过噻唑蓝（MTT）和Western blotting的方法测试了其体外抗细胞增殖及抗炎活性。结果：我们成功获得了CBD-S新化合物,氢谱、碳谱和高分辨质谱鉴定结果证实新合成的CBD-S结构正确,HPLC方法测试结果显示该化合物具有较好的水溶性。在细胞增殖实验中,我们发现该化合物在细胞培养液中终浓度为5-10 μg/mL时,以剂量依赖性方式显著抑制人肝癌HepG2细胞的增殖。在细胞抗炎活性研究中,为了获得在J774A.1细胞上的安全无毒浓度来开展后续的活性测试,我们首先检测了该化合物在J774A.1细胞上的毒性,发现在该细胞系温孵CBD-S在细胞培养液中终浓度为10 μg/mL以下时,是没有细胞毒的。接下来,在J77A.1细胞,我们发现CBD-S在细胞培养液中终浓度为0.01-1.00 μg/mL时,显著抑制了脂多糖（LPS）诱导的环氧合酶-2（COX-2）蛋白的生成。结论：新合成的化合物CBD-S具有较好的水溶性,在体外具有一定的抗肿瘤与抗炎活性,提示其具有较好的应用前景,值得进一步的深入或体内验证研究。     

利多卡因减轻老年高血压病人ERCP手术中的心血管应激

目的:观察静脉给予利多卡因在ERCP手术中对老年高血压患者心血管应激反应的影响,观察该方法对静脉麻醉药丙泊酚用量的影响。方法:选择80例行ERCP手术的老年高血压患者,随机分为A组和B组。A组患者先给予1μg/kg的芬太尼随后再以2~3mg/sec的速度注入丙泊酚;B组患者先给予1.5mg/kg利多卡因随后再以2~3mg/sec的速度注入丙泊酚。待患者达到Ramsay 5级时开始进行ERCP检查。记录诱导前、诱导后、进镜、术中、退镜及苏醒时的血压、心率、呼吸频率及脉搏氧饱和度,并记录术中丙泊酚维持剂量及不良反应,包括呼吸暂停、呛咳、呃逆、体动的发生率。结果:两组患者基本情况无统计学差异。A组、B组患者在诱导后收缩压和舒张压明显低于诱导前。A组收缩压和舒张压在诱导后、进镜、术中、退镜时显著低于B组;A组呼吸频率在诱导后低于B组。B组不良反应发生率显著低于A组。B组丙泊酚用量明显少于A组(P0.05)。B组苏醒时间短于A组。结论:利多卡因复合丙泊酚应用于老年患者,麻醉效果好、血流动力学稳定,术中丙泊酚用量少,术后苏醒迅速值得在临床推广。     

坏死性小肠结肠炎的X线表现（附141例报道）

目的：总结坏死性小肠结肠炎的X线表现。方法：回顾性分析141例经临床证实的坏死性小肠结肠炎病例,怀疑或已诊断为坏死性小肠结肠炎者在首次腹平片后,根据病情每6～24小时复查腹平片,动态观察病情发展及转归。结果：小肠胀气扩张72例,部分肠管狭窄变细、形态僵直38例,局部胃肠道见＂泡沫征＂者12例,肠壁囊样积气者25例,肠壁线样积气者6例,肠壁囊样积气及线样积气者13例,门静脉积气者8例,气腹者21例。结论：坏死性小肠结肠炎的早期X线表现为肠管僵直、狭窄;进展期典型X线表现为肠壁积气及门静脉积气。X线检查为本病的首选检查方法。     

不同染色技术和双色荧光原位杂交技术对宽翅菘蓝 （Isatis violascens Bunge）的细胞遗传学分析

为了解十字花科菘蓝属植物宽翅菘蓝(宽翅菘蓝,Isatis violascens Bunge)的染色体结构,本文利用45SrDNA和5SrDNA双色荧光原位杂交、银染技术和CMA3对宽翅菘蓝进行分子细胞遗传学研究。45SrDNA和5SrDNA荧光原位杂交结果显示宽翅菘蓝染色体上有1对45SrDNA信号和1对5SrDNA信号;银染结果显示其中期染色体有1对银染点;CMA3染色结果发现宽翅菘蓝中期染色体存在1对CMA3信号。     

中性体系中超高压－Nisin协同作用下的细菌致死机理

摘要：【目的】为保证超高压中性食品的杀菌强度,可以??????????通过添加Nisin等细菌素协同杀菌以达到商业无菌要求。本文从分子水平和超微结构揭示二者协同作用下的细胞致死机理,为超高压杀菌在中性食品中的应用奠定理论基础。【方法】采用pH7.0的环境体系,100－500 MPa的超高压处理,Nisin浓度为200 IU/mL。通过荧光染色法和紫外吸收法检测细胞膜通透性,傅里叶转换红外光谱法检测细菌细胞壁、蛋白以及核酸的变化,透射电镜观察细菌在协同作用下的形态变化。【结果】结果发现：中性条件下,超高压与     

外源氯胁迫对甘薯幼苗光合特性的影响

采用温室水培方法,以甘薯品种‘徐薯22’,‘苏薯11’和‘宁紫1号’为材料,外源氯(0、42.2、84.4、168.8、211mmol.L-1)胁迫处理7d、14d和21d,测定其生理生化及气体交换参数,探讨Cl-对甘薯幼苗生长以及光合特性的影响。结果表明:(1)‘徐薯22’叶面积与主蔓生长速率受外源氯胁迫而降低但仍维持在一定水平,而‘苏薯11’和‘宁紫1号’则在低浓度Cl-(≤84.4mmol.L-1)处理下高于对照。(2)3个甘薯品种叶片净光合速率(Pn)及光合色素含量在42.2mmol.L-1 Cl-处理下均高于对照;导致‘徐薯22’光合能力降低的主要因素为非气孔限制,而‘苏薯11’和‘宁紫1号’兼有气孔限制和非气孔限制因素,在短期或低浓度Cl-处理条件下以气孔限制因素为主。(3)处理21d时,甘薯幼苗根系氯离子含量低于14d且氯离子向地上部运输比率(SCl)上升;‘徐薯22’积累Cl-含量低于‘苏薯11’和‘宁紫1号’。研究发现:外源氯低浓度短期处理利于甘薯幼苗生长及光合作用的进行;在胁迫初期甘薯可有效抑制Cl-向地上部转运,但在处理第3周该抗逆性明显减弱;甘薯对氯胁迫的耐受性存在基因型差异,本实验中以‘徐薯22’耐性较强。     

斑马鱼肠道中一株酵母菌菌株的鉴定与系统发育分析

从斑马鱼肠道中分离到一株酵母菌,编号为ZF-5,进行了形态学观察、生理特征测定和26S rDNA D1/D2序列分析,并构建系统发育树。结果表明ZF-5菌株细胞呈卵圆形或杆状,为芽殖,有假菌丝;除乳糖外,能够发酵葡萄糖、蔗糖、麦芽糖等多种碳源;26S rDNA D1/D2区序列分析表明与季也蒙毕赤酵母Pichia guilliermondii的序列相似性最高,构建的系统发育进化树显示菌株ZF-5与Pichia guilliermondii模式菌株CBS 2030（= NRRL Y-2075）亲缘关系最近,     

S-苯乙醇高产菌株的筛选及鉴定

以苯乙酮为底物,从成都某化工厂污水池及其附近土壤中分离到224株可将苯乙酮不对称还原成S-苯乙醇的菌株。经过多次复筛,最终获得了1株具有较高催化活性的酵母菌bs5-1。在以该菌株的静息细胞为催化剂不对称苯乙酮合成S-苯乙醇的反应中,当底物浓度为80 mmol/L、静息细胞量为0.1 g/mL、添加的辅助底物葡萄糖浓度为2%、转化体系初始pH值为6.8、转化温度为30℃的条件下,转化48 h获得的底物转化率为43.02%,产物S-苯乙醇的e.e.值为96.84%。通过对其形态学、生理生化特征及其26S rDNA D1/D2区域的分析表明,bs5-1为胶红酵母。     

双炔失碳酯及其同类物抗生育作用的研究

双炔失碳酯(2α,17α-双乙炔基,A-失碳雄烷-2β,17β-双羟基、双丙酸酯。简称抗孕53号)为我国自制的探亲避孕丸。本文报道一些新的药理结果。一、双炔失碳酯α和β型的纯化 具有抗生育作用的双炔失碳酯为 C_2位α和β差向异构体的混合物。实验用氧化铝低压柱层析成功地将混合物分离得光谱纯α型和β型的异构体。两种异构体分别给雌性大鼠灌服5mg/kg,结果α型有明显抗着床作用,而β型则无。     

隆肩圆蛛的生物学研究

隆肩圆蛛(Aranea abscissus)已知分布于辽宁和吉林,在辽宁分布于东部和南部广大山区的柞林里。隆肩圆蛛不仅能捕食多种林业害虫,而且能大量为害柞蚕。据观察,一头隆肩圆蛛每天最多能捕食一龄柞蚕18头,平均10.4头,是小蚕期食害柞蚕最严重的一种蜘蛛。为此,