运载体学说

生物膜的通透性广义地说,物质或离子通过任何活体结构的速率,与通过相当水层时的速率明显不同者,这种结构均可认为是生物膜。这样,生物膜就不限于单层结胞膜,也可包括隔开两相的细胞薄层,如毛细血管壁、小肠上皮、各种腺管等。物质穿过这种结构时,会遇到多层结胞膜,并且还有通过胞浆的问题。但是细胞膜在构成机体各种屏障功能中,显然居于首     

安他布斯对戊巴比妥、氯丙嗪及对硝基苯甲酸生物转化的影响

在給予小鼠安他布斯(120毫克/公斤,口服)2小时后,戊巴比妥鈉睡眠时間显著延长,同时肝糖元含量下降;24小时后作用消失。由于本药能延緩戊巴比妥鈉自小鼠体內消失而不改变維持动物睡眠所必須的最低催眠药水平,可見安他布斯这种“延长”效应是因为抑制了催眠药的生物轉化,而并非通过中樞协同机制。安他布斯并不改变小鼠戊巴比妥鈉的ED_(50)及二乙基巴比妥(一个在体內不經轉化的催眠药)睡眠时間,也支持这个論断。大鼠体外肝切片試驗表明,当安他布斯濃度为6.6×10~(-5)M时即抑制戊巴比妥鈉轉化的50％。安他布斯对药酶的抑制作用属于竞爭性,谷胱甘肽、半胱氨酸及維生素C不能对抗此作用。安他布斯对氯丙嗪的氧化影响不大,对对硝基苯甲酸的还原无抑制作用。     

环氧合酶-2在卵巢癌中的表达及其临床意义

目的：探讨COX-2的表达与卵巢癌生物学关系。方法：采用免疫组化SP法,分别测定12例正常卵巢组织、16例良性卵巢肿瘤、70例卵巢癌组织中COX-2的表达。结果：70例卵巢癌组织中COX-2阳性表达62例,明显高于正常卵巢组织,COX-2与临床分期、及淋巴结转移均有一定关系,与病理类型无关。结论：COX-2与卵巢癌的发生、发展及转移有关,可作为观察卵巢癌进展的重要指标。     

Thr28突变对虎纹捕鸟蛛毒素-Ⅳ钠通道活性的影响

虎纹捕鸟蛛毒素-Ⅳ(HWTX-Ⅳ)是从虎纹捕鸟蛛粗毒中分离纯化到的一种新型多肽类神经毒素,能明显抑制表达于大鼠背根神经节细胞的河豚毒素敏感型(TTX-S)钠通道.为了更好地研究该毒素的结构与功能之间的关系,采用芴甲氧羰基(Fmoc)固相多肽化学合成法合成了用谷氨酸(Glu)替代HWTX-Ⅳ第28位苏氨酸残基的突变体T28D-HWTX-Ⅳ,线性多肽合成产物经反相高效液相色谱(HPLC)分离纯化后进行谷胱甘肽氧化复性.复性产物采用基质辅助激光解析飞行时间质谱(MALDI-TOF/TOF MS)技术鉴定分子质量,通过全细胞膜片钳电生理技术测定其电压门控钠通道药理学活性.当第28位Thr残基被Glu取代后,突变体T28D-HWTX-Ⅳ对表达于大鼠DRG细胞膜上的TTX-S钠通道的IC50值约为362 nmol/L,对TTX-S钠通道的抑制活性比天然HWTX-Ⅳ(IC50值=30 nmol/L)下降了约12倍,显示第28位的Thr残基是HWTX-Ⅳ与TTX-S型钠通道相互作用的关键活性残基.目前的研究为进一步探索HWTX-Ⅳ的结构与功能关系及新型镇痛药物的研发奠定了基础.     

大豆多肽Lunasin对类风湿关节炎大鼠T细胞免疫指标的影响

目的：探讨Lunasin对实验性类风湿关节炎（RA）大鼠免疫功能的影响。方法： Wistar雄性大鼠50只,按体重随机分为（n=10）：对照组、模型组和3个Lunasin处理组（0.1,0.2,0.4 mg/kg灌胃）。利用弗氏完全佐剂（FCA）局部注入大鼠足跖皮内,建立RA模型,治疗组Lunasin灌胃每天1次,对照组和模型组灌胃等量生理盐水;于实验第21天,检测足跖厚度、滑膜液T淋巴细胞活化情况和滑液中白介素-12（IL-12）、肿瘤坏死因子β（TNF-β）和I L-4、IL-10的分泌情况。结果：Lunasin可降低T淋巴细胞活化标志物CD69⁺和CD25⁺的表达,减少滑膜液中IL-12、TNF-β的分泌,增加IL-4、IL-10的分泌。结论：Lunasin能够抑制类风湿关节炎滑膜液中T细胞的活化并能反转Th1/Th2型细胞因子的分泌,调节类风湿关节炎免疫微环境。     

口服利尿药的研究——Ⅱ.5-氯-2,4-双磺酰氨基-苯胺(DSA)的利尿作用和体內代謝

本研究系比较CT与其水解产物——DSA对大鼠的利尿作用并探讨DSA在大鼠体内的转化、吸收、分布和排泄。大鼠口服20及100毫克/公斤时DSA的利尿及排氯作用与CT相同,口服CT或DSA 4毫克/公斤后,则作用均不明显。水解前后比色或纸层分析都证明服药后的大鼠尿中没有DSA的乙酰化产物或其他代谢产物。口服DSA 20毫克/公斤后,药物被迅速吸收,1、3、9小时的胃腸道含药量分别为口服剂量的55、20及12％。大鼠口服DSA 4—100毫克/公斤后,3小时内自尿排出剂量的30％左右,口服CT4毫克/公斤后同时期内排出剂量的34％,但加大剂量到20及100毫克/公斤时,仅排出剂量的17—18％。反之,静脉注射20毫克/公斤后,CT自尿排出比DSA迅速。自胆汁排出的药量少于口服剂量的1％。大鼠口服DSA 20毫克/公斤后1小时,药物在肾脏分布最多,肝次之。但总的说来,本药在各脏的浓度较趋平均。     

二苯基丙基乙酸β-二乙基氨基乙酯对戊巴比妥钠体內轉化的双相影响

已知二苯基丙基乙酸β-二乙基氨基乙酯(SKF 525A)为肝微粒体药物轉化酶的抑制剂。我們以戊巴此妥鈉睡眠时間为指标,发現SKF 525A的作用是双相的。小鼠注射一剂SKF 525A(40—80毫克/公斤)后0—12小时为莉酶受抑制期,表現为戊巴比妥鈉睡眠时間明显延长;但注射后48小时,小鼠戊巴比妥鈉睡眠时間不仅不延长,反而縮短。SKF 525A的双相效应在雌雄小鼠均能看到。小鼠及大鼠經連續多次注射SKF 525A后48小时,同样也出現第二相效应。下述进一步的实驗表明第二相效应是由于肝脏药物轉化酶活性加強的結果:(1)48小时前接受过一剂SKF 525A的小鼠,戊巴比妥鈉自体內消失的速率此正常动物者明显加快。(2)不論48小时前是否接受过SKF 525A,小鼠戊巴比妥鈉睡眠刚醒时,体內催眠药含量无显著差別。(3)48小时前曾經注射SKF 525A的大鼠肝切片轉化戊巴比妥鈉的速率比正常动物肝切片者快。(4)48小时前注射SKF525A并不改变二乙基巴比妥鈉(一个在体內不經轉化的莉物)引起的小鼠睡眠时間及其自体內消失的速度。 給小鼠(或大鼠)注射相当剂量的SKF 525A后12—24小时,肝脏(及尿)中的維生素C含量比对照动物者显著增加。但在給药后48小时,此作用即已消失。可見SKF525A对动物体內維生素C合成的促进作用出現在对肝脏莉物轉化酶的刺激作用之前。     

海南岛绞股蓝生物学特性与物候期观察

本文通过产地调查和观测,对海南岛绞股蓝适生环境、生物学、生长发育特性及物候期动态变化的规律进行了研究,检测分析了光照、气温、湿润与土壤质地等生态因素综合对绞股蓝生育全过程的影响,为开拓新药源、进一步综合利用绞股蓝提供一些可靠的依据。     

转谷氨酰胺酶2抑制H1亚型流感病毒在MDCK细胞中的增殖

组织转谷酰胺酶(transglutaminase 2,TGM2)是一种普遍存在的多功能蛋白,与不同细胞的粘附和肿瘤形成有关.有证据表明,TGM2参与了宿主细胞与病毒间的相互作用,但是对于流感病毒在细胞内增殖的影响还未有报道.为了探究MDCK细胞中TGM2对H1N1亚型流感病毒增殖的影响,本研究构建了TGM2过表达和敲除...