脱氢松香基1,2,4-三氮唑衍生物的合成及除草活性

以脱氢松香酸为原料,经5步反应设计合成了6个新型的脱氢松香基-1,2,4-三氮唑类化合物,对所有目标化合物的结构都进行了1H NMR、IR、MS和元素分析确证。初步的生物活性检测结果表明,所有目标化合物都表现出一定的除草活性。     

云南松松塔的化学成分研究

采用正相硅胶、RP-18、MCI、Sephadex LH-20柱色谱和中压液相色谱等方法对云南松松塔乙醇提取物的化学成分进行分离纯化,运用现代波谱技术鉴定了13个化合物,分别为:16-降-15-氧代脱氢松香酸(1)、16-降-7,15-二氧代脱氢松香酸(2)、7α,15-二羟基脱氢松香酸(3)、15-羟基-7-氧代脱氢松香酸甲酯(4)、南洋杉酸(5)、异考布松(6)、交链孢酚(7)、罗汉松脂素(8)、(+)-表松脂素(9)、二氢槲皮素3'-O-葡萄糖甙(10)、赤松素(11)、(Z)-3-羟基-5-甲氧基二苯乙烯(12)、松柏醛(13)。所有化合物均为首次从云南松中分离得到,化合物1、2、6、7、9为首次从松属中分离得到。     

莽草酸芳构化制备二芳基胺类化合物

以莽草酸为起始物,经酯化及IBX氧化制备得到3-脱氢莽草酸甲酯。在甲醇溶剂中及对甲苯磺酸的催化下,3-脱氢莽草酸甲酯与芳香伯胺类化合物发生缩合-脱水芳构化反应,制备得到一类二芳基胺类化合物,即3-芳胺基-4-羟基苯甲酸甲酯类化合物。该方法以廉价的可再生资源为起始物,具有操作简单、条件温和、收率高等优点,是制备二芳基胺类化合物的一种有效途径。     

甾体微生物转化反应关键酶3-甾酮-Δ1-脱氢酶的研究进展

3-甾酮-Δ~1-脱氢酶是甾体化合物微生物代谢的关键酶,负责催化3-酮基类甾体化合物A环上的C1,2位脱氢反应。其不仅在甾体母核的早期降解途径中发挥重要作用,而且能通过A环C1,2位上双键的导入显著提高甾体化合物的生理活性。本文详细阐述了3-甾酮-Δ~1-脱氢酶在微生物中的种属分布和序列特征、酶的生物学特性、生理作用、催化机理以及分子改造等,为深入研究该酶在甾体生物转化领域中的应用提供重要参考。     

四种协同杀虫成分分离及作用规律研究

从紫穗槐叶和茎中分离出具有协同毒杀大皱腮金龟甲作用的四种化合物:6a,12a-α-脱氢灰叶酚(A);6a,12a-脱氢鱼藤素(B);(±)灰叶素(C);(-)-6-羟基-6a,12a-脱氢灰叶酚(D)。该4种组分按1.00:2.54:4.18:2.54的天然质量比例混配成0.2%的乳液,防治大皱腮金龟甲成虫,死亡率达90.0%。紫穗槐中该四种化合物的含量和毒效以展叶初期最高;平茬后次年为最高,以后略有所降低,但大至保持在第2年的水平;沙地环境下生长的紫穗槐中有效成分含量高于黄土、石质硬梁地和下湿滩地。     

谷精草抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

研究谷精草中α-葡萄糖苷酶活性抑制成分。采用色谱技术分离鉴定了26个化合物,对所有分离得到的化合物都进行了抗α-葡萄糖苷酶活性的体外筛选试验。其中化合物决明内酯-9-O-β-D-葡萄糖苷(3)、万寿菊素(7)、1,3,6,8-四羟基-2-甲氧基口山酮(13)、万寿菊素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(19)显示出显著的抑制活性,IC50分别为106.7、8.73、56.6、80.4μM。     

欧洲李种子的化学成分研究

利用溶剂萃取和色谱分离手段,从蔷薇科植物欧洲李(Prunus domestica L.)种子中得到6个化合物。通过光谱分析,分别鉴定为松柏醛(1)、东莨菪亭(2)、(-)-二氢脱氢二松柏醇(3)、(-)-榕醛(4)、(E)-3,3’-二甲氧基-4,4’-二羟基茋(5)和5-羟甲基糠醛(6)。这些化合物均系首次从欧洲李种子中分离得到。     

三种毒菌的化学成分研究

本文对三种毒菌的化学成分进行了研究。从光盖伞(Psilocybe spp)分离鉴定了4个化合物,经波谱分析鉴定为:(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β-十八烷酸酯(1)、β-胡萝卜苷(2)、(22E,24R)-5α,6α-环氧麦角甾-8,22-二烯-3β,7α-二醇(3)、色氨酸(4);从假褐云斑鹅膏(Amanita pseudoporphyria)分离鉴定了4个化合物:(22E,24R)-3β-羟基-5α,8α-过氧化麦角甾-6,22-二烯(5)、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(6)、1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(2S,3R,4E,8E,2′R)-2-N-(2′-羟基棕榈酰)-9-甲基-4,8-脱氢鞘氨醇(7)、1-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(2S,3R,4E,8E,2′R)-2-N-(2′-羟基十八烷酰)-9-甲基-4,8-脱氢鞘氨醇(8);大青褶伞(Chlorophyllum molybdites)发酵菌丝体分离鉴定了4个化合物:5、6、(22E,24R)-5α,6α-环氧麦角甾-8(14),22-二烯-3β,7α-二醇(9)、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(10)。除化合物9外其它化合物均为首次从以上相应毒菌中分离得到。     

衍生合成七种氮杂糖成分及其抑制α-葡萄糖苷酶构效关系分析

以白树(Suregada glomerulata)中分离得到的五个氮杂糖成分为底物,在其N上衍生合成,分析N上衍生基团对α-葡萄糖苷酶抑制活性的影响。分别合成了N-甲基化、N,N-二甲基化、N-丁基化和N-氧化衍生物,体外测试化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。合成了7个未见文献报道的目标化合物,结构经1HNMR、13CNMR和MS确证。初步药理结果显示,所有衍生物均未见增强α-葡萄糖苷酶抑制活性。N-取代基对活性的影响较大;化合物5属于N,N-二取代衍生物,仍具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,值得进一步研究。     

紫珠的松香烷型二萜成分研究

从紫殊全草的乙醇提取物的氯仿部分中分得5个松香烷型二萜,经光谱数据分别鉴定为脱氢枞酸(1)、7β-羟基-脱氢枞酸(2)、7α-羟基-脱氢枞酸(3)、7-羰基-脱氢枞酸(4)和18-羧基-6,8,11,13-松香烷酸。以上化台物均为首次从该植物中分得。     

内生芬芳镰刀菌Dzf2中两个抗菌活性成分(英文)

采用活性追踪的方法从盾叶薯蓣内生芬芳镰刀菌Dzf2中分离到两个抗菌活性成分,通过物理化学性质和波谱学特征鉴定为镰刀菌酸(1)和9,10-脱氢镰刀菌酸(2)。采用多孔板-MTT-比色法和孢子萌发法测定了化合物的抗菌活性。镰刀菌酸和9,10-脱氢镰刀菌酸对供试细菌的半抑制浓度(IC50)值为35.35μg/mL至171.29μg/mL;对稻瘟菌孢子萌发的IC50值分别为28.83μg/mL和27.06μg/mL。     

萘查耳酮类化合物的设计合成及对CYP1B1酶的抑制活性评价

目的:设计并合成几类新型的萘查耳酮衍生物,初步测定其对CYP1B1酶的抑制活性,筛选具有良好抗癌作用的CYP1B1抑制剂。方法:以1,5-二羟基萘为原料,首先合成两个重要的中间体2-乙酰基-1,4,5,8-四甲氧基萘、1,5,6-三甲氧基-2-萘乙酮,然后利用羟醛缩合反应合成所需要的化合物。结果:合成了19个目标化合物,其结构均经过核磁共振氢谱确证,所有化合物均为全新化合物。对所合成的新化合物均进行了EROD酶实验测定。结论:所合成的化合物均具有较强的CYP1B1酶一抑制活性,其中4-1、4-2、5'-1对CYP1B1的抑制活性强于CYP1B1强抑制剂α-萘黄酮(IC50=11 nmol/L),他们的IC50分别为6.5、0.47、8nmol/L。     

3-脱氢莽草酸生物合成的代谢工程

3-脱氢莽草酸,是芳香族氨基酸生物合成代谢途径中一种重要的中间产物,可作为一些化学合成制剂和药物中间原料。这样以无毒可再生物质为起始原料的合成方法与传统的有机合成化学制剂的方法相比,对环境更加有利。此外,它还是一种十分有效的抗氧化剂。工业上一般采用化学合成法和发酵法来生产3-脱氢莽草酸,随着代谢工程的兴起,使得更加理性改造菌株成为可能,这更加促进了发酵法的广泛应用。本文主要介绍了代谢工程在生物合成3-脱氢莽草酸生产菌改造中的应用情况,其中涉及3-脱氢莽草酸生物合成途径中相关基因及其酶的调控、中心代谢途径的改造和3-脱氢莽草酸合成支路的修饰等,并探讨了将来的发展前景。     

生物氧化中氧化还原关系的分析

通过对葡萄糖氧化过程和软脂酸氧化过程的分析,厘清生物氧化过程中的脱羧、脱氢、加水、电子传递等过程的内在逻辑联系,并以C原子周围化学键的变化为基础,分析糖类化合物和脂类化合物被氧化的内在规律,找到利用糖类和脂类化合物的分子结构,推导氧化反应产物的方法。     

生物基乳酸生物转化研究进展

乳酸的发酵生产技术已取得了长足的进步,作为一种重要生物基化学品,乳酸除了可用于食品工业及生产聚乳酸外,亦可作为一种重要的平台化合物,用于生产丙烯酸、丙酮酸、1,2-丙二醇、乳酸酯等。文中重点综述了以生物基乳酸为原料经脱水、脱氢、还原及酯化反应生产乳酸衍生物的生物转化工艺,对该领域的发展趋势进行了展望。     

天然二萜酚类化合物研究进展

本文从来源、结构类型和生物活性三方面,对近８年来新发现的９８种天然二萜酚类化合物进行了综述。这些化合物主要来源于唇形科、灯心草科、卫预先科等科植物,以唇形科鼠属草属最多,结构类型以脱氢松香酸型及重排脱氢松香酸型三环二萜酚类为主。生物活必玉要为抗氧化、抗微生物及抗肿瘤活性。     

新型脱氢松香基季铵盐类抗菌剂的合成、结构表征及抗菌活性研究

以天然松香酸衍生物——脱氢松香胺为原料,合成了6种脱氢松香基季铵盐。对合成化合物结构进行了元素分析、紫外、红外光谱及核磁共振谱鉴定。药理实验结果表明,合成产品对金黄色葡萄球菌及大肠杆菌具有一定抗菌活性,其最低抑菌浓度分别为7. 18～31. 25μ/ml和250～500μg/ml。同时对产品结构对抗菌活性影响也进行了比较研究。     

大叶紫珠苯丙素类衍生物研究

采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱层析等色谱技术,从大叶紫珠70%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离得到10个苯丙素类衍生物。通过波谱分析并与文献数据对照方法,将其分别鉴定为蛇菰宁(1)、(7R,8S)-脱氢松柏醇-8,5'-脱氢松柏醛-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、连翘苷B(3)、alyssonoside(4)、天人草甙B(5)、阿克苷(6)、马蒂罗苷(7)、异阿克苷(8)、车前草甙C(9)和异马蒂罗苷(10)。其中,化合物3~10均为首次从该植物中分离得到。     

紫穗槐叶杀虫成分的研究

用活性跟踪法从紫穗槐叶中分离出一有效混合物,经薄层制备,分离出４种化合物纯品。经鉴定分别为：６α１２α－脱氢－灰叶酚;６α,１２α－脱氢－鱼藤素－灰叶素－６－羟基－６α,１２α－脱氢－在叶酚。对大皱鳃金龟甲的试验表明,这些化合物中的任何一种,单独给药时,均不具有明显的杀虫效果,但以一定的比例混合后用药,则表现出理想的杀虫效果。可能是协同作用的结果。     

刺果紫玉盘的化学成分研究

采用95%乙醇提取,溶剂萃取,硅胶柱色谱分离等方法,从刺果紫玉盘根的乙醇提取物中分离得到了6个化合物,经NMR、MS等光谱学方法分别鉴定为:(-)1,6-desoxypipoxide(1)、piperenol A(2)、zeylena(3)、grandi-floracin(4)、顺式桂皮酸(5)和苯甲酸(6)。所有这些化合物都为从该植物中首次分离鉴定。