柳珊瑚共附生放线菌Streptomyces sp. SCSGAA0009中生物碱类化合物及其抗菌和抗附着活性

【目的】从南海柳珊瑚共附生放线菌的次生代谢产物中寻找具有抗菌和抗附着活性的先导化合物。【方法】应用化学与生物活性相结合的筛选方法,从柳珊瑚共附生微生物中筛选获得代谢产物丰富且具有生物活性的目标菌株并通过大发酵提取浸膏,利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和高效液相色谱等方法对发酵产物进行分离、纯化,运用波谱解析鉴定化合物的结构。【结果】从采自海南三亚的柳珊瑚(Muricella flexuosa)样品中分离到一株放线菌SCSGAA0009,鉴定为链霉属Streptomycessp.,从其改良ISP2发酵液中分离到新化合物N-(2-(1H-indol-3-yl)ethyl)propionamide(1)和已知化合物phenazine-1-carboxylic acid(2),其中化合物2对大肠杆菌和海洋细菌假单胞菌(Pseudoaltermonas piscida)具有较好抗菌活性,且有强抗草苔虫(Bugulaneritina)幼虫附着活性。【结论】首次从柳珊瑚共附生放线菌的次生代谢产物中获得新的生物碱化合物1,首次报道化合物2的抗海洋细菌活性和抗附着活性;从南海柳珊瑚共附生微生物的次生代谢产物中可以得到新化合物和活性化合物,这一来源的微生物资源值得深入研究。     

海洋动物来源微生物的共培养研究进展

近年来,由于一些新疾病的发生和细菌耐药性的出现,微生物来源次级代谢产物的筛选重复率越来越高,微生物一些代谢基因在现有实验室条件下无法表达,所以需要发现新的微生物资源,同时找到激活微生物代谢产物基因的方法。海洋动物体内蕴含着大量的共附生微生物资源,可以产生很多具有生物活性的化合物,是潜在的药用资源。本文综述了近年来海洋动物(海鞘、海绵、珊瑚和海葵等)来源的微生物进行共培养的研究策略,包括共培养菌株的选择、共培养条件、群体感应和信号分子对共培养菌株的影响,以及不同种类微生物间的共培养实例。共培养与单培养相比,增加了次级代谢产物的种类,提高了次级代谢产物的生物活性或产量。共培养的研究有助于发现新的海洋动物来源微生物的活性天然产物,为海洋药物的开发提供新思路。     

昆虫共生菌的次级代谢产物研究进展

微生物与昆虫的共生是一种普遍现象,昆虫种类繁多,与昆虫共生的微生物也多种多样。昆虫共生菌是活性次生代谢产物的重要来源。本文对自2008年以来已报道的177个昆虫共生菌的次级代谢产物进行了统计和分析,结果表明:61.6%的化合物为新天然产物(生物碱类新化合物最多),其中,约75%的新化合物来源于昆虫共生真菌,25%来源于细菌;醌酮类化合物是昆虫共生菌源天然产物的主要结构类型,占23.2%;47.5%的化合物具有显著的抗肿瘤、抗菌、除草和抗氧化等生物活性,且化合物中的主要活性类型是抗菌和抗肿瘤活性,活性范围覆盖面最广的结构类型是生物碱类。以上结果表明昆虫共生菌的次级代谢产物是先导性化合物的重要来源且具有丰富的生物活性类型。本文以天然产物的结构分类为切入点,结合其研究菌株来源、生物活性等进行综述,旨在为充分挖掘昆虫共生菌次级代谢产物提供重要参考。     

海洋真菌来源的抗菌活性物质研究：方法与进展

病原微生物的耐药性已严重威胁到人类的健康,因此,研发结构新颖、活性显著的新型抗生素已迫在眉睫。海洋独特的生态环境孕育了多样的微生物种群,为抗菌活性先导化合物的发现提供了丰富的资源。简要介绍了海洋真菌的特点及抗菌活性化合物的研究方法,并从海洋动物来源真菌、海藻来源真菌、海洋沉积物来源真菌和红树林植物来源真菌等4个方面,综述了从2000年至今已报道的海洋真菌抗菌活性次级代谢产物的研究进展,其中包括83个抗菌活性化合物,引用国内外文献54篇。     

一株特殊生境荒漠药用植物沙蓬内生真菌Rhinocladiella similis中苯甲酸大环内酯化合物

从一株特殊生境荒漠药用植物沙蓬的内生真菌Rhinocladiella similis中分离得到4个苯甲酸大环内酯化合物,包括2个新化合物rhinoclactones E（2）和F（1）、2个已知化合物8,9-dihyrogreensporone D（3）和8,9-dihydrogreensporone A（4）。基于高分辨质谱与核磁共振谱数据以及相关文献比对,确定了新化合物与已知化合物的结构。化合物1和2是一对立体异构体,在大环内酯环中并有一个呋喃环,这种环系统在自然界比较稀少。化合物1-4对3株肿瘤细胞株和植物病原真菌没有抑制活性。本结果进一步丰富了该真菌的化学成分研究,暗示特殊生境荒漠植物内生真菌具有产生结构新颖的次级代谢产物的潜力,是发现新活性天然产物的一个新的重要宝库;此外,根据化合物的结构特征与生物活性结果,本文还探讨了这些化合物潜在的生态学功能。     

涠洲岛火山口真菌的分离及次级代谢产物鉴定

涠洲岛火山口生态环境特殊,蕴藏着丰富且独具特色的微生物资源。关于涠洲岛火山口海洋真菌来源的次级代谢产物鲜有报道。本研究采用两种培养基从涠洲岛火山口海洋植物中分离真菌,对菌株的代谢产物进行分离纯化,并通过波谱等方法鉴定化合物结构。从4种涠洲岛火山口附近的海洋植物样本中分离真菌共31株,从菌株青霉菌Penicillium sp. TX-M1-3和Penicillium sp. LW-2-1的发酵物中纯化获得2个主要次级代谢产物,并鉴定为核丛青霉素和弯孢霉菌素。活性评价表明核丛青霉素对NPC1L1蛋白具有一定的抑制作用,暗示其在治疗心血管疾病方面的潜力。本结果拓展了涠洲岛火山口微生物资源及其次生代谢产物方面的研究,为该地区微生物与其次生代谢产物的研究提供了相关基础。     

不同生境来源杂色曲霉次级代谢产物研究进展

杂色曲霉是曲霉属的常见种类，广泛分布于海洋、高等植物、红树林和节肢动物等生境中，近年研究表明杂色曲霉可产生生物碱、萜类、聚酮等结构多样的次级代谢产物，具有抗菌、抗肿瘤、抗氧化、抗病毒等活性。本文总结了2017—2022年间报道的37株杂色曲霉次级代谢产物结构及其生物活性的研究进展，涉及325个次级代谢产物，其中新化合物111个。本文揭示了杂色曲霉的次级代谢产物与生境的相关性，对从更多生境来源的杂色曲霉及其它微生物资源来挖掘新天然产物具有参考作用。     

海洋真菌生物活性物质研究之管见

海洋真菌是活性海洋天然产物的重要来源,到目前为止,已从海洋真菌的发酵产物中分离鉴定了1,117个新化合物。介绍了海洋真菌次生代谢产物的研究历史、现状、特点、研究方法、存在问题及其在新药研究中的应用前景。     

海绵共附生微生物的研究新进展

海绵是最原始的一类后生动物,已被作为海洋活性化合物的重要来源之一,其独特的孔状结构使其成为许多海洋微生物的优良宿主。近年来国内对海绵及其共附生微生物的研究主要集中在它们产生的活性物质方面,但对海绵共附生微生物的分布、多样性及其对宿主海绵作用的研究鲜有报道,就国内外研究进展进行了综述。     

广西北部湾放线菌的分离筛选及活性产物的鉴定

为从广西北部湾的泥样和植物中分离海洋放线菌,筛选具有抑菌活性的菌株,分离活性化合物。研究采用普通稀释法分离菌株,对发酵产物进行抑菌活性测试,利用活性追踪分离活性化合物,并通过波谱方法确定化合物结构。结果表明从6个海泥样品和3个植物样品中共分离73株放线菌,筛选得到具有抑香蕉枯萎病和金黄色葡萄球菌活性的菌株7株,并从其中的1株链霉菌 Streptomyces sp.MDCW-126的次级代谢产物中分离鉴定了星形孢菌素。从广西北部湾分离的药用活性菌株资源具有开发和深入研究价值。     

海洋沉积物来源链霉菌属次生代谢产物及其生物活性研究进展

海洋沉积物是营养较为丰富的微生物栖息地,近年来从海洋沉积物中分离培养出了大量海洋链霉菌,从中还发现了一些新的属种。人们已从海洋沉积物来源链霉菌属中发现了许多具有药用价值的活性化合物,有力推动了海洋天然产物化学的发展,并为新药研发提供基础。本文就海洋沉积物来源链霉菌属次生代谢产物的结构类型及其生物活性进行简要综述。     

从海蜇中筛选抗真菌活性的海洋细菌菌株

从中国北部湾海域采集的海蜇样品中分离到577株海洋细菌,以条件致病真菌白色念珠菌(Candida albicans)作为敏感测试菌株,采用琼脂块法测定了577株海洋细菌的抗真菌活性,结果表明有119株具有抗白色念珠菌活性,占总数的20.6%。对其中的40株高活性菌株进行抗真菌和抗细菌活性研究,结果表明,有21株海洋细菌对3种或3种以上的真菌有抑制活性,23株对细菌有不同程度的抑制作用,其中1株海洋细菌I0s4-18具有广谱的抗菌作用,对革兰氏阴性细菌、革兰氏阳性细菌、酵母菌及丝状真菌均具有抑制作用。海蜇共附生的微生物中能产生抗真菌活性的微生物的比例是很高的,I0s4-18菌株具有良好的开发前景。     

海绵来源链霉菌S52-B中氨酰胺天然产物的分离与鉴定

【背景】海洋微生物是复杂海洋生态环境中重要的生物资源之一。海洋微生物所产生的活性天然产物极为丰富,是药物或药物先导化合物的重要来源。【目的】探索海洋中海绵来源链霉菌Streptomycessp.S52-B的优势生长条件,挖掘其次级代谢产物,以期分离具有良好生物活性的天然产物。【方法】根据"One Strain Many Compounds"(OSMAC)策略,寻找利于Streptomyces sp. S52-B生长和次级代谢产物产生的优势培养基,结合质谱及特征性的紫外吸收谱图,选择培养基进行大量发酵。利用正相硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱和制备型高效液相色谱等进行分离纯化,并应用高分辨质谱和核磁共振光谱进行化合物结构解析。【结果】确定培养基A–D为海洋链霉菌S52-B的优势培养基,基于紫外吸收光谱与质谱分析,从培养基A的大量发酵物中分离鉴定3个具有吡咯并[4,3,2-de]喹啉核心结构的含氯化合物,属于氨酰胺类天然产物,其中Ammosalic acid为新结构化合物。【结论】已知含有吡咯并喹啉母核的氨酰胺类家族化合物具有优良的抗癌活性。本研究从海绵来源链霉菌S52-B中分离鉴定了3个氨酰胺类化合物,其中一个是新结构化合物,不仅丰富了此类化合物家族的结构类型,也为研究其生物合成途径中的未知机理奠定了基础,还有利于结合培养条件和基因组信息从这株海绵来源链霉菌中挖掘新结构的活性天然产物。     

Chemical defensive substances of soft corals and gorgonians

Despite lack of efficient physical protection in the highly competitive and hostile environment, the marine invertebrates including soft corals and gorgonians can survive, mainly relying on their chemical defensive system by a series of secondary metabolites accumulating in their bodies or releasing to their surroundings. The chemical defensive functions of these secondary metabolites were found to serve as antipredatory, antimicrobial, allelopathy and antifouling agents. Study on chemical defensive substances from corals and gorgonians is one of the most important topics in marine chemical ecology. The research results could help us to understand the chemical ecological relationships between corals and their surrounding organisms. The research strategy and methodology played an enlightening role in the discovery of bioactive natural products and the generation of new drug lead compounds from marine sources. The chemical defensive substances from soft corals and gorgonians were reviewed. This review focused on the structures of these secondary metabolites as well as their functions including antipredatory, allelopathy and antifouling activities.     

Antibacterial activity of marine-derived fungi

A total of 227 marine isolates of ubiqituous fungi were cultivated on different media and the secondary metabolite content of the extracts (ethyl acetate/chloroform/methanol 3 : 2 : 1) characterized by HPLC. The fungi were secured from animals, plants and sediments of Venezuelan waters (0–10 m) including mangroves and lagoonal areas. The extracts were tested for antibacterial activity. A total of 7 were active towards Vibrio parahaemolyticus and 55 towards Staphylococcus aureus, representing 18 different fungal species from 8 ascomycetous genera. For 61 strains of Penicillium citrinum antibacterial activity correlated well with content of secondary metabolites as measured by HPLC. Thirteen isolates of Penicillium steckii produced very similar profiles of secondary metabolites and 6 of these had activity against either V. parahaemolyticus or S. aureus or both. This revised version was published online in June 2006 with corrections to the Cover Date.     

Chemical defensive substances of soft corals and gorgonians

Despite lack of efficient physical protection in the highly competitive and hostile environment, the marine invertebrates including soft corals and gorgonians can survive, mainly relying on their chemical defensive system by a series of secondary metabolites accumulating in their bodies or releasing to their surroundings. The chemical defensive functions of these secondary metabolites were found to serve as antipredatory, antimicrobial, allelopathy and antifouling agents. Study on chemical defensive substances from corals and gorgonians is one of the most important topics in marine chemical ecology. The research results could help us to understand the chemical ecological relationships between corals and their surrounding organisms. The research strategy and methodology played an enlightening role in the discovery of bioactive natural products and the generation of new drug lead compounds from marine sources. The chemical defensive substances from soft corals and gorgonians were reviewed. This review focused on the structures of these secondary metabolites as well as their functions including antipredatory, allelopathy and antifouling activities.