三甲基苯基磷酸酯对神经毒性酯酶的抑制及其酶促动力学分析

以可使人和敏感动物产生迟发性神经毒性的有机磷化合物三甲基苯基磷酸酯（TOCP）为测试药物,研究其在体外对成年产卵来航母鸡不同神经组织神经毒性酯酶（NTE）活性抑制的敏感性及其抑制的动力学．结果表明,外周神经NTE对于TOCP的抑制比中枢神经NTE敏感得多．TOCP对鸡脑、脊髓和坐骨神经中NTE抑制的I50值．分别为：1．9323、2．3950和0．0035mmol／L．NTE酶促动力学研究显示,鸡脑NTE催化分解底物戊酸苯酯（PV）的Vmax为62．10nmol·min-1·mg-1,Km为0．92mmol／L．TOCP对鸡脑NTE的抑制属竞争性抑制类型,并有"底物抑制"现象．     

TOCP对鸡迷走神经不同纤维成份传导速度和兴奋性的影响

对磷酸三邻甲苯醋(TOCP)染毒母鸡进行迷走神经不同纤维成份传导速度和兴奋性测定,发现实验组动物在染毒后14天迷走神经第5波(类似于C纤维)传导速度减慢30%,染毒后21天时减慢52%,并出现迷走神经各波兴奋性显著降低.实验结果说明,TOCP所致迟发性神经病可损害与内脏活动有关的迷走神经.     

海洋放线菌SMA-1代谢物多样性研究

以一株分离自黄海海泥(山东日照附近)的海洋放线菌SMA-1为研究对象,利用单菌多次级代谢物(One Strain Many Compounds,OSMAC)方法来增加其代谢物多样性,通过薄层层析和生物活性追踪检测其代谢谱变化,从其中一个活性较强的斑点分离鉴定出活性化合物Naseseazine B,最终建立了一套快速研究海洋放线菌代谢物多样性的培养和分析分离方法。     

敌敌畏的性质与应用

敌敌畏是近年来发现的一种速效有机磷杀虫剂,它的化学名称是O,O-二甲基 O-(2,2-二氯乙烯基)磷酸酯(O,O-Dimethyl-O(2,2-Dichloro Vinyl)Pho-sphate,结构式为     

一种赤霉素的功能类似物--苯邻二甲酰亚胺(phthalimide)

AC-94377是一种人工合成的苯邻二甲酰亚胺类的物质,具有类似赤霉素的生物活性.该文介绍了此物质的化学性质、生物活性(包括:打破种子休眠,促进种子发芽和胚轴/茎的伸长,促进蕨类植物雄性器官发育和某些植物开花及无性结果,提高玉米中酸性磷酸酶、转化酶、过氧化物酶、过氧化氢酶和大麦中α-淀粉酶的活性)、生理活性的可能机制的研究进展,并对此物质具有这些生理作用的理论意义和实际应用价值进行了讨论.     

白藜芦醇代谢物的研究进展

白藜芦醇是一些植物在受到生物和非生物胁迫时产生的一种植物抗毒素.它在植物体内会迅速被代谢而生产紫檀芪、云杉新苷、viniferins等代谢物.这些代谢物与白藜芦醇一样具有抗菌、消炎、抗血小板凝集、防止细胞癌变等一系列的生物活性,且有些代谢物的选择性、稳定性远远大于白藜芦醇.本文对白藜芦醇代谢物中几种主要代谢物的合成途径、生物活性、代谢调控、检测方法等进行了综述.     

脂氧素:一类新的具有生物活性的花生四烯酸代谢物

脂氧素(Lipoxins,LX)是继前列腺素(PG)和白三烯(LT)后最新发现的一类由白细胞形成的具有生物活性的花生四烯酸(AA)的代谢物,其分子结构中具有3个羟基和4个共轭双键。这类物质中主要的有 LX-A 及 LX-B。其主要生物活性有:刺激白细胞形成过氧离子自由基和释放溶酶体酶;调节自然杀伤细胞的活性;引起肺组织条缓慢而持久的收缩以及激活人体蛋白激酶 C。     

基于广泛靶向代谢组学的竹黄活性成分分析

竹黄是我国一种重要的药用真菌,在医学、农业、食品等方面应用广泛且前景可观。为深入挖掘竹黄中有药理活性的有效化学成分,了解其在生长发育过程中不同时期代谢物的变化规律,利用广泛靶向代谢组学技术检测了竹黄子座不同发育时期的代谢物,找出差异代谢物并进行代谢通路分析。从竹黄子座中共检测出612种代谢物,前期和中期特有27种代谢物。黄酮类、奎宁酸、香豆素等具有良好生物活性的化合物首次在竹黄中被检测到。筛选出的差异代谢物主要是脂质、氨基酸、核苷酸、黄酮类、萜类、有机酸等物质,其中黄酮和氨基酸类化合物占主要地位。通过对代谢通路富集分析,获得6条具有显著意义的代谢途径。黄酮类化合物被认为是除竹红菌素外与竹黄药效有重要联系的化合物。本研究为竹黄药用机理及有效成分深入研究提供了一定的理论基础,为竹黄有效成分的代谢途径解析提供参考。     

尿石素A的生物活性研究进展

尿石素A是一种食用酚类的肠道菌群代谢物,具有抗氧化、抗炎和抗衰老等作用。近年来,大量研究发现尿石素A在多种癌症(如乳腺癌、子宫内膜癌和前列腺癌)、心血管病等疾病中均具有一定的生物活性。现对尿石素A在疾病中的作用及机制研究进展进行总结,以期全面阐述尿石素A的生物活性,为尿石素A的充分开发及临床利用提供参考。     

41801的杀虫活性及其对胆碱酯酶的抑制

二烷氧基二硫代磷酸酯是有机磷杀虫剂中的一个很重要类型,很多重要的农药品种属于此类,如甲拌磷、乙拌磷等等。但不对称的二硫代(醇式)磷酸酯的研究工作,还是近几年才出现的一个较新领域。Oswald等(1978)合成了一系列O,S-二烷基-S-(β-烃硫基)烷基二硫代磷酸酯及其氧化物,发现这些化合物对鳞翅目害虫具有很高的杀虫活性。1981年我们也合成一系列不对称二硫代(醇式)磷酸酯类化     

文献介绍

奥柏林(O’Brien R.D.)1963.有机磷酸酯与胆碱酯酶的结合。Jour.Agric.FoodChem.11(2)163-166. 有机磷酸酯抑制胆碱酯酶,一般都认为是通过亲电子作用使酯解部位磷酸化。因此人们就以磷原子正电性的程度来说明许多有机磷酸酯的抗胆     

神经病靶标酯酶

某些有机磷酸酯 (ｏｒｇａｎｏｐｈｏｓｐｈｏｒｕｓｅｓｔｅｒｓ ,ＯＰｓ)可使人及其他敏感动物患一种迟发性神经病 ,即有机磷诱导的迟发性多神经病(ｏｒｇａｎｏｐｈｏｐｈｏｒｕｓｅｓｔｅｒ ｉｎｄｕｃｅｄｄｅｌａｙｅｄｐｏｌｙｎｅｕ ｒｏｐａｔｈｙ,ＯＰＩＤＰ) ,这种病以步态失调、下肢麻痹以及脊髓与外周神经轴突变性为基本特征 ,症状出现前一般有 1～ 3周的潜伏期。一般认为 ,ＯＰＩＤＰ是由于神经毒性ＯＰｓ共价修饰神经病靶标酯酶 (ｎｅｕｒｏｐａｔｈｙｔａｒｇｅｔｅｓｔｅｒａｓｅ ,ＮＴＥ)引起 ,ＮＴＥ的催化活性被抑制和…     

环腺一磷与肿瘤

3＇,5＇-环状腺嘌呤核苷一磷酸(简称cAMP)是在1957年发现的。由于它在调节生物体内的生化过程和生理功能所表现出来的重要特性,因而受到了广泛的重视和研究。在近二十年的时间里,在激素和某些体液因子的作用原理中,cAMP作为“第二信使”学说不仅得到了验证,而且还发现,它与某些病理过程密切相关。特别近几年来,人们注意到cAMP对肿瘤细胞也有某些影响。     

培养时间相关的中国被毛孢代谢产物初步分析

采用偏最小二乘判别分析法(PLS‐DA)分析不同培养时间中国被毛孢代谢产物的变化。结果表明,在不同培养时间内,供试菌株菌丝的次级代谢产物差异显著。根据代谢组差异可将中国被毛孢培养时间分为前期(19d前)、中期(19–26d)、后期(26d后)3个阶段。3个培养阶段共出现43种显著差异化合物,其中仅在培养前期出现的差异化合物有3种,大部分差异代谢物出现在前期后段及中期,包括8种抗生素及多种具有独特生物活性的物质,在培养后期有3种抗生素没有检测到。在整个培养过程中,有些代谢物可能是受反馈调节机制控制,其含量呈波动变化;有些是持续合成的稳定的代谢终产物,其含量持续增加;有些由于合成速度逐渐减慢,或分解速度逐渐加快而出现含量持续下降。从代谢物的利用角度来说,人工培养菌丝适宜在培养中期采收,因为此阶段生物活性代谢物最多,但对于含量持续下降的化合物的利用应在培养前期采收;对于含量持续增加的化合物的利用宜在培养后期采收。     

环境介质中有机磷农药残留检测方法的研究与进展

在我国农业生产中,有机磷农药大量用于果蔬中,成为广谱、高效的病虫害防治手段.然而,由于有机磷农药长期不合理及过量使用,造成农作物、土壤和水等环境介质中出现有机磷农药或是其代谢物的残留,对消费者的健康产生极大威胁,农药残留问题已成为威胁食品安全的重大隐患.开发检测环境介质中有机磷农药残留的高灵敏和高准确性的方法具有极其重...     

代谢酶的非经典功能及代谢感知

代谢是基本的生命活动,代谢网络以代谢酶和代谢物为中心,为细胞的生命活动提供物质和能量基础。一方面,代谢酶发挥经典的功能,催化不同代谢通路中的代谢物,并受到严密调控,维持代谢稳态。另一方面,近年来国内外的研究,包括我们研究团队的工作证实了某些代谢酶和代谢物还可发挥非经典的兼有功能(moonlighting functions),参与信号通路调控和/或作为一个信号分子,对代谢进行更精细的调控,在机体的生理和病理过程中发挥关键作用。     

TXA2/PGI2与心血管疾病

血栓素(Thromboxane,TXA2)和前列环素(Prostacyclin,PGI2)均为花生四烯酸的代谢物,是前列腺素(Prostaglandins,PGs)中生物活性最强的一对。在正常情况下,二者在体内保持一定的平衡,相互拮抗、相互协调,共同维持血液循环畅通,与心血管疾病关系密切。本文即就其生物特性及与心血管病的关系等进行综述,对人们全面认识TXA2/PGI2具有一定的参考价值。     

代谢物组学及其在微生物研究中的应用

代谢物组学(metabolomics)是继基因组学(genomics)、蛋白质组学(proteomics)后发展起来的一门新学科。对代谢物组学的含义,研究方法及流程,特别是其在微生物中的应用进行了介绍,包括使用代谢物组学中的NMR技术研究微生物在降解环境污染物中的作用;使用代谢物组学技术研究微生物代谢通量,从而在分析代谢通量的基础上通过代谢工程改变代谢通量,提高目的产物的得率;确定所获得基因库中沉默基因的功能;运用代谢物组学分析方法阐明生物体系对于环境变化的响应,从而协助我们确定最佳的取样时间及最佳分析组织,设计实验。随后简要对代谢物组学发展动态进行了展望。     

南方红豆杉根际解有机磷细菌的鉴定及其解磷特性和促生作用研究

以分离自南方红豆杉根际的1株解有机磷细菌JYD-4为研究对象,对其进行分类鉴定;采用钼锑抗比色法研究JYD-4菌种在不同碳源、氮源和pH条件下的解有机磷能力;提取JYD-4菌株磷酸酯酶,测定在不同温度和pH作用下的磷酸酯酶活性;采用温室盆栽试验研究JYD-4菌株对南方红豆杉实生苗的促生长作用。结果表明:(1)分离自南方红豆杉根际的解有机磷细菌JYD-4为嗜麦寡养单胞菌(Stenotrophomonas maltophilia)。(2)菌株JYD-4在卵黄固体培养基上产生的解磷圈与菌落直径比为2.01,在液体培养基中的解磷量为72.38mg/L。(3)菌株JYD-4解磷最适碳源为葡萄糖,最适氮源为牛肉膏,最适pH 7.0。(4)菌株JYD-4产生的磷酸酯酶主要为胞内酶,该酶在20℃~65℃温度范围均能发挥较高酶活性,但仅能在pH 9.0条件下产生较高酶活性。(5)菌株JYD-4接种能够明显提高南方红豆杉实生苗的苗高、地径和生物量。研究表明,嗜麦寡养单胞菌JYD-4是一株高效解有机磷细菌,主要分泌碱性磷酸酯酶,对南方红豆杉具有明显的促生长作用;该研究为南方红豆杉微生物肥料的开发提供了优良的菌种资源,为该菌种的进一步开发应用提供了理论依据。     

土壤有机磷研究进展

土壤有机磷在农业生态系统的物质循环过程中具有重要作用．研究土壤有机磷,对深入了解土壤-植物系统中磷的营养循环特征具有重要意义．结合国内外已有成果和最新研究进展,从土壤有机磷含量及其影响因素、土壤有机磷的形态和测定方法、土壤有机磷的分组和施肥的影响、土壤有机磷的矿化等几个方面综述了国内外土壤有机磷的研究现状,并提出了目前在土壤有机磷研究中存在的一些问题以及今后研究的热点．