三种倍半萜类化合物体外抗肿瘤细胞增殖活性研究

利用四唑盐(MTT)比色法检测观察菊科植物中分离出的三种倍半萜类化合物,异土木香内酯(1),1氧--乙酰大花旋覆花内酯(2)和大花旋覆花内酯(3)对人脑神经胶质瘤细胞、肝癌细胞、人黑色素瘤和人乳腺癌脑转移肿瘤细胞生长的影响,探讨这三种倍半萜类化合物的体外抗肿瘤细胞增殖作用以及化合物结构与活性之间的构效关系。结果发现异土木香内酯对人脑神经胶质瘤细胞、人肝癌细胞、人和色素瘤细胞和人乳腺癌脑转移肿瘤细胞的增殖均有明显的抑制作用,1氧--乙酰大花旋覆花内酯和大花旋覆花内酯即使在100μmol/L的高浓度下,对四种肿瘤细胞的增殖不显示抑制活性,推测A环-开环可能是导致桉叶烷型倍半萜内酯的体外抗肿瘤细胞增殖作用消失或减弱的原因。     

旋覆花的化学成分研究(英文)

通过应用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱,以及高效液相制备色谱等手段,从旋覆花地上部分分离纯化得到10个化合物,再通过光谱学方法,并结合化合物的理化性质鉴定为泽兰内酯(1)、7-羟基香豆素(2)、瑞香素(3)、东莨菪素(4)、蟛蜞菊内酯(5)、枸橼苦素(6)、杜仲树脂酚(7)、丁香酸(8)、香草酸(9)和异丁香酸(10)。化合物1～10均为首次从旋覆花属植物中分离得到。     

小白菊内酯的结构修饰、生物活性及构效关系研究进展

小白菊内酯是一种来源于天然植物的倍半萜烯内酯,具有广泛的药理活性。近年来,为了增强小白菊内酯的溶解性及生物活性,人们对其结构开展了大量的修饰与改造研究,发现了一些更具研究价值的小白菊内酯衍生物。本文综述了小白菊内酯结构修饰、生物活性及构效关系的相关研究进展。     

含笑内酯的结构修饰、生物活性及构效关系研究进展

含笑内酯是来自天然植物的愈创木烷型倍半萜内酯,具有多重药理作用。近年来,为了提高含笑内酯的生物活性和血药浓度,对其结构进行了大量修饰与改造,发现了一系列活性优于含笑内酯以及更具成药性研究的含笑内酯衍生物。本文总结了含笑内酯作用机制、结构修饰、生物活性及构效关系的相关研究进展。     

显脉旋覆花的民族植物学调查

通过民族植物学研究的方法,对显脉旋覆花进行实地调查和文献查阅,比较了不同民族的使用习惯.结果发现显脉旋覆花作为跌打损伤药是湖南通道侗族居民特有的用药方式;资源现状调查结果表明,显脉旋覆花市场需求大,种植繁殖困难,导致资源锐减.应加强显脉旋覆花的引种栽培研究及综合开发利用.     

表油菜素内酯诱导沙达旺下胚轴外植体分化芽

油菜素内酯是从油菜花粉中分离得到的新植物甾体激素,它能诱导细胞的分裂和延伸,并与生长素和赤霉素有加成效应。目前关于油菜素内酯在组织培养中生理效应的研究重视不够,而涉及油菜素内酯对外植体器官分化的研究也未见报道;这可能与天然的油菜素内酯在植物体中的含量极微,分离提取颇为困难有关。近年来成功地合成了油菜素内酯及其类似物,这将会促进油菜素内酯作用的研究。     

欧亚旋覆花化学成分研究进展

欧亚旋覆花是一种传统中草药,现代研究表明欧亚旋覆花含有多种生物活性成分,本文试就欧亚旋覆花所含化学成分的结构式、理化性质和药理学活性做一综述。     

天名精倍半萜内酯化合物

从菊科天名精全草中分得天名精内酯酮,特勒内酯,11（13）－二氢特勒内酯和异埃瓦内酯。其中11（13）－二氢特勒内酯和异埃瓦内酯为新的天然产物。     

天名精倍半萜内酯化合物

从菊科天名精全草中分得天名精内酯酮,特勒内酯,11（13）－二氢特勒内酯和异埃瓦内酯。其中11（13）－二氢特勒内酯和异埃瓦内酯为新的天然产物。     

高等植物油菜素甾体类的研究及其应用

近几年来,国外对油菜素内酯(brassino-lide,简称BR)的研究发展很快。不仅进一步查明了油菜素内酯的生理作用有别于已知的五大类植物内源激素,而且初步证实了在高等植物中,普遍存在着一大类以甾醇(Steroid)为骨架的天然甾体类生理活性物     

银杏叶萜内酯含量的变化及其与叶绿素荧光特性的关系

为探究银杏(Ginkgo biloba)叶萜类内酯含量和光合同化作用的关系,对其内酯含量和叶绿素荧光特性进行了研究。结果表明,不同采收时间银杏叶中白果内酯和银杏内酯含量有显著差异,总体上,5月份含量较低,此后逐渐升高,8月份达到高峰,然后快速下降,10月底最低;与此同时,银杏叶片的光合色素以及叶绿素荧光参数也呈现周期性变化。白果内酯以及萜内酯含量与叶绿素荧光参数Y(NPQ)之间呈极显著正相关关系,因此,可以通过银杏叶片的叶绿素荧光参数预测白果内酯和萜内酯含量。     

番荔枝内酯抑制线粒体复合物Ⅰ的作用机理

番荔枝内酯是对线粒体复合物Ⅰ具有强烈抑制作用的天然产物,它是一条以含末端γ-内酯环及四氢呋喃环为主要结构特征的长烷基链化合物。本文简述了番荔枝内酯抑制线粒体复合物Ⅰ的动力学特征和构效关系以及作为抗癌药物与杀虫剂的应用情况。     

不同银杏内酯对黑曲霉线粒体结构及功能的影响

真菌感染作为威胁人类健康的传染性疾病之一,是普遍的全球性问题。本研究通过在黑曲霉的孢子悬浮液中添加不同浓度的银杏内酯,收集黑曲霉菌丝体,评估黑曲霉线粒体的结构和功能,考察不同银杏内酯B和C对黑曲霉的抗真菌效果。透射电子显微镜扫描发现经银杏内酯B处理后的黑曲霉线粒体表现出明显的空泡化,基质结构被破坏;线粒体三羧酸循环中关键酶琥珀酸脱氢酶和苹果酸脱氢酶活性下降,线粒体膜电位降低,丙二醛和活性氧水平显著升高。研究结果初步揭示了银杏内酯以剂量依赖的方式损坏线粒体膜的完整性,破坏线粒体结构,进一步损害线粒体功能;银杏内酯B的抗黑曲霉效果要显著高于银杏内酯C。     

旋覆花素抑制血管内皮损伤诱导的基质重构酶表达与活化

目的：观察旋覆花素对大鼠血管球囊损伤后内膜增生和基质金属蛋白酶-2（MMP-2）及组织金属蛋白酶抑制剂-2（TIMP-2）表达的影响,探讨旋覆花素防治血管再狭窄的可能作用和机制。方法：用球囊内皮剥脱法复制血管内膜增生模型 通过HE染色观察血管壁形态学变化 明胶酶图分析MMP-2的活性改变 Western blot和免疫组织化学检测MMP-2和TIMP-2的表达变化。结果：旋覆花素显著减轻血管损伤后内膜增生,抑制MMP-2的蛋白水解活性,降低MMP-2和TIMP-2的表达以及MMP-2/TIMP-2比值,并使其接近正常水平。结论：旋覆花素对球囊血管损伤后内膜增生的抑制作用与其对MMP-2/TIMP-2系统平衡调节有关。     

天然产物黄檀内酯的研究进展

本文概述了目前已发表的天然产物黄檀内酯在植物中分布、生物合成、全合成及生物活性的研究进展。     

红霉素生物合成的分子生物学

近年来,国外对大环内酯类抗生素生物合成和基因工程的研究非常迅速,不仅认识了许多抗生素生物合成的过程,而且利用基因工程技术改造抗生素生物合成基因,合成了100多种非天然的“天然”抗生素。抗生素生物合成的分子生物学是抗生素基因工程的基础。本全面介绍了五厌内酯类抗生素的代表－红霉素生物合成分子生物学的历史、现状及发展趋势。     

木香烃内酯抑制乙醇诱导的肝细胞损伤与脂肪变性

探究木香烃内酯体外对乙醇诱导肝细胞损伤及脂肪变性的影响。建立乙醇导致人LO2肝细胞损伤模型,检测木香烃内酯对细胞活力、ALT和AST释放、脂质生成、脂质调控因子表达及AMPK活性的影响。发现乙醇在高于100 mM浓度时显著抑制肝细胞活力,据此将100 mM浓度的乙醇作为体外刺激肝细胞的实验浓度。木香烃内酯能够逆转乙醇对肝细胞活力的抑制作用,并降低乙醇导致的肝细胞ALT、AST的释放。木香烃内酯能够降低乙醇诱导的肝细胞脂质成分集聚,降低细胞内TG、TC水平。此外,乙醇导致肝细胞中重要的脂质调控转录因子SREBP-1c的表达显著上调,使PPARα的表达显著下调;而木香烃内酯能够减少SREBP-1c的表达并增加PPARα的表达。进一步发现,木香烃内酯显著促进肝细胞中AMPK的磷酸化,且AMPK抑制剂BML-275能够显著削弱木香烃内脂对SREBP-1c和PPARα的调控作用。综上,木香烃内酯体外显著改善乙醇诱导的肝细胞损伤与脂肪变性,该作用与激活AMPK进而调控SREBP-1c与PPARα的表达有关。本研究为将木香烃内酯作为抗酒精性脂肪肝候选药物研究提供实验依据。     

日本旋覆花总黄酮的微波提取与含量测定

目的:探讨提取日本旋覆花总黄酮的方法并对其含量进行分析.方法:采用微波技术提取日本旋覆花中的总黄酮,同时以芦丁为对照品,用分光光度法测定不同产地日本旋覆花的总黄酮含量.结果:日本旋覆花总黄酮在10.4～51.7μg/ml范围内线性关系良好,回归方程为:Y=12.1841X+0.0003 (r=0.9999,n=5),方法回收率为99.2％,RSD为1.49％.结论:微波提取技术操作简单,效果可靠,适用于日本旋覆花总黄酮的提取.     

信号分子在链霉菌天然产物发现和开发中的应用研究进展

链霉菌具有巨大的合成次级代谢产物的潜力,但在实验室常规培养条件下链霉菌中大部分生物合成基因簇是沉默的,或者表达量极低。链霉菌中信号分子可调节形态分化和代谢产物的生物合成。通过对编码这些信号分子合成酶或受体的基因进行操作,或在发酵液中添加信号分子,可以激活链霉菌中的沉默生物合成基因簇,发现新的天然产物,或者提升已发现的天然产物产量。本文以γ-丁内酯和γ-丁烯内酯两类信号分子为例总结了过去十余年中信号分子在链霉菌天然产物发现和产量提升中的应用,以期为微生物天然产物的开发提供借鉴。     

银杏萜内酯的分布与矮壮素对其生物合成的调节

银杏萜内酯分为银杏内酯A、B、C、J、M(ginkgolide A、B、C、J、M)和白果内酯(bilobalide),主要存在于银杏叶与根内,近年的研究指出银杏萜内酯分别在银杏叶和根中生物合成[1],Cartayrade等人[2]通过叶片生根实验发现生根叶片的银杏萜内酯含量显著高于未生根叶,因而认为银杏萜内酯是在根部合成,然后运输到叶中积累,目前对此还缺乏进一步的研究报道.