棉酚抗生育作用的研究 Ⅱ.棉酚抗生育作用的形态学分析

利用电子显微镜观察到小剂量棉酚能引起大白鼠精子发生后期精子细胞的中段线粒体肿胀,证明在大白鼠睾丸中对棉酚最敏感的成分是成熟期精子细胞。     

棉酚抗生育作用的研究 Ⅱ.对雄性大鼠的抗生育作用

早在1957年刘宝善提出了用“食用生棉油来节制生育”的刍议;但当时未引起人们的重视。此后,在我国一些产棉区因长期食用粗制棉油引起不育或生育力显著降低的启示下,自1971年以来,全国一些单位开展了棉籽仁和棉酚抗生育作用的实验研究(全国男用避孕药协作组1978)。本文以雄大鼠为模型,探讨棉酚抗生育的最低有效剂量,并分析其抗生育作用的起效和恢复时间及其作用方式,以期为临床用药提供资料。     

棉酚抗生育作用的研究 Ⅰ.对小鼠及大鼠雄激素依赖器官的影响

棉酚可抑制大鼠、兔、犬及猴睾丸精子发生(男用节育药全国协作组,1978;张寅恭等,1972,1974,1979;中国医学科学院药物研究所,1972;山东省中草药研究组,1972,1975;戴荣禧等,1978),临床试用也表明棉酚具有可靠的节育效果(江苏省棉酚抗生育科研协作组,1974),这为男用节育药的研究提供了一个可喜的苗头。作为男用节育药对性功能有无影响,是一个值得重视的问题。然而,目前棉酚对控制性功能的雄激素有无影响     

醋酸棉酚对褐家鼠抗生育作用的研究

1.用30毫克/公斤·日和50毫克/公斤·日棉酚饲喂褐家鼠6周,合笼交配结果表明,不仅雄性产生不育,雌性也产生不孕。 2.形态学观察,与对照组相比,棉酚主要损伤曲细精小管内精子、精子细胞和精母细胞,同时管壁萎缩、变形并明显变薄。雌性卵巢重量有所下降,形态基本正常,但子宫粘膜萎缩变薄,腺体数目显著减少。 3.由器官系数测定可知,50毫克组的雄雌褐家鼠与对照组相比,除雄性肾上腺外,其它器官都有明显的差异。     

棉酚抗生育作用的研究——Ⅳ.大白鼠长期服棉酚睾丸退化的观察

选用出生1月龄大白鼠按20毫克/公斤体重/日灌服棉酚,每周5次,连续1个月和2个月取材;性成熟大白鼠每天服棉酚5毫克/只,每周6次,给药3、4、6个月和停药1、2、3个月分别取材,睾丸称重后固定、制片作比较观察。实验结果表明,棉酚对幼龄大白鼠睾丸的发育没有影响,但使发育到变态后期的精子细胞受损伤,附睾中出现断头坏死的精子。长期服抗生育有效剂量棉酚的大白鼠中,有相当一部分出现不同程度的睾丸退化。退化通常在睾网附近最先出现,并和死精子在曲精细管中积聚相关连。第Ⅶ—Ⅷ期生精上皮退化的过程是自上皮游离缘18—19期精子细胞开始渐进地向基膜方向推进,直至上皮完全剥落或仅留以个别精原细胞和较多的媬育细胞。停服棉酚后恢复1—3个月的结果指出,已开始退化的睾丸在停药后有继续退化的趋势。严重退化的睾丸经停药3个月,虽然曲精细管排列较整齐,部分留有精原细胞的曲精细管中精原细胞显示增加数目并有B 型精原细胞,但尚未见进一步发展。对于睾丸退化可能与死精子在曲精细管内积聚有关,而不是由于棉酚对整个生精上皮的损伤问题进行了讨论。     

棉酚抗生育作用的研究 Ⅲ.大白鼠灌服棉酚后血液和有关脏器中棉酚含量的测定

大白鼠灌服棉酚后,棉酚在血液和有关脏器中的滞留是不等的,肝脏中浓度较高,累积也较快;血清、睾丸与附睾浓度较低,累积也较慢。但是,在较低的剂量条件下,这种累积是有限度的,即使长期灌服棉酚,也不会造成棉酚在体内无限制的累积;已累积的棉酚在体内滞留时间也并不长久,停药一段时间便可消失,大白鼠也逐渐恢复生育能力。剂量增大时,血液或肝脏中的棉酚浓度也在一定范围内成正比地增大。大量棉酚经肝-胆系统随粪排出,而且在一定剂量范围内有多食多排泄、少食少排泄的现象。     

蓖麻提取物对鼠抗生育作用的实验研究

利用蓖麻提取物对昆明种小鼠进行了短期与长期的抗生育实验,研究发现蓖麻提取物（蓖麻油和蓖麻蛋白）对小鼠有明显的抗生育作用。蓖麻蚩白及其与蓖麻油的混合物在抗早孕方面的效果均可达到100％,蓖麻油抗着床的效果也可达到100％。蓖麻油长期抗鼠生育效果明显,在210d（正常小鼠的妊娠期是21～23d）内有效降低小鼠生育代数与产仔数,生育抑制率达80％以上。蓖麻提取物对离体小鼠子宫的影响也非常显著,通过增强小鼠子宫内部收缩有效减少着床机率。在中止妊娠的实验中发现,服用了蓖麻蛋白及其与蓖麻油的混合物的小鼠子宫内没有着床位点。     

宝树的抗生育作用

宝树(Butea monosperma)为豆科落叶乔木。树干扭曲,枝条多下垂;三出复叶,叶柄长约15厘米;小叶广卵形,长约15至20厘米,宽10至15厘米,革质,表面光滑,叶背有不显之淡黄棕色毛。顶生一枝叶较大。托叶退化为黄棕色刺芒状。花为鲜艳之桔红色,呈穗状着生于中上部枝条的先端。花期三至四月,开花后老叶渐次落完,俟花败时始发新叶。荚果10     

前列腺Ⅰ号抗炎镇痛作用以及抗前列腺炎的实验研究

采用热板法和扭体法观察前列腺Ⅰ号抗炎、镇痛以及抗大鼠实验性前列腺炎的作用。采用小鼠耳廓二甲苯制炎法观察抗炎作用,前列腺炎模型采用向大鼠前列腺组织内注入角叉菜胶的方法。结果显示前列腺Ⅰ号能减少小鼠扭体反应数,延长小鼠热板法引起的痛反应潜伏期,对小鼠耳廓肿胀有明显的抑制作用,前列腺炎模型试验中,前列腺液检查卵磷脂小体明显增加,白细胞数降低。因此前列腺Ⅰ号具有明显的抗炎、镇痛以及抗前列腺炎的作用。     

棉酚抗生育新机制——对磷脂酶A_2活力的抑制作用(英文)

 采用微孔比色法及荧光分析法 ,研究抗男性生育化合物棉酚与猪胰腺磷脂酶A2 (phospho lipaseA2 ,PLA2 ,EC3 1 1 4 )温育并透析前后对酶活力及荧光的影响 .结果表明 ,棉酚与PLA2 不可逆地结合明显地降低了PLA2 活力及荧光强度 .棉酚对酶活力抑制作用的IC50 为 35μmol L ;当其浓度达到 80 μmol L时 ,能够完全抑制PLA2 ( 4 11μmol L)对合成底物 2 硫代十六酰乙基磷酸胆碱(HEPC ,0 .2 5mmol L)的水解作用 .PLA2 的最大激发波长与发射波长分别为 2 75nm ,34 3nm ,荧光强度与酶浓度呈良好的线性关系 .棉酚对PLA2 的荧光具有较强的淬灭作用 .由于PLA2 与男性生育密切相关 ,棉酚对PLA2 活力的影响可能是其避孕作用及伴随的副作用的一种新的重要机制     

穿心莲抗生育作用的研究Ⅰ.对体外培养的人绒毛滋养层细胞激素分泌功能的影响

本实验报道了穿心莲苦素、穿心莲氯仿提取物等穿心莲制剂有抑制体外培养的早孕人胎盘绒毛滋养层细胞分泌激素的作用,显微镜下观察,以上制剂损伤、破坏滋养层细胞并使它死亡。 本文讨论了穿心莲的抗生育机理,认为是药物对滋养层细胞直接破坏所致。     

棉酚对鱼精DNA作用的量子生物学研究

紫外吸收光谱显示棉酚与DNA相互作用没有共价键形成.也不生成电荷迁移络台物.量子化学计算棉酚与胸腺嘧啶分子中的净电荷分布,发现沿两者结构式粗线上各原子的电荷恰好符号相反(图2).这表示棉酚很可能以共轭平面平行地插入到DNA分子双螺旋结构的碱基片层之间,与其中的胸腺嘧啶碱基以弱相互作用的极性键形成复合物.这种结合是可逆的,不影响DNA的一级结构.     

二苯胺棉酚中棉酚的含量测定

用紫外分光光度法测定二苯胺棉酚中棉酚的含量。方法回收率平均达 93.6 %以上 ,变异系数 ( CV )为1.2 %。该方法准确 ,重现性好 ,可作为二苯胺棉酚质量监控方法。     

薄荷油对雄性小鼠的抗生育作用研究

目的探讨薄荷油对雄性小鼠的抗生育作用。方法将60只健康的雄性性成熟昆明小鼠随机分成3个试验组和1个对照组,各试验组小鼠灌胃0.135 g/(kg·d),0.27 g/(kg·d)和0.54 g/(kg·d)的薄荷油0.5%羧甲基纤维素钠(sodium carboxymethylcellulose,CMC)混悬液,对照组灌胃0.5%羧甲基纤维素钠溶液,灌胃1周后按雌雄比2∶1合笼,继续对雄鼠灌胃至19 d,采集雄性小鼠的血液并测定血液生化指标,剖检灌胃雌雄小鼠,统计雌性小鼠的怀孕率,测定雄性小鼠睾丸与附睾的脏器系数及附睾精子活力,并固定睾丸和附睾,研究其组织学变化。结果与对照组相比较,雄性小鼠灌胃薄荷油后,导致雌性小鼠的怀孕率降低,睾丸脏器系数和附睾精子活率极显著降低(P<0.01),精子畸形率极显著升高(P<0.01)。光学显微镜下,试验组小鼠睾丸和附睾均有一定程度的损伤,睾丸间质减少,睾丸各级生精细胞排列疏松,曲细精管内有多核巨噬细胞浸润。附睾具正常的管腔结构,但能明显观察到管腔内精子减少。结论薄荷油对雄性小鼠具有抗生育作用,且主要通过影响精子的生成及破坏生精组织而达到,具有实际应用价值,可进一步开发成环境友好型鼠类抗生育药剂。     

双炔失碳酯及其同类物抗生育作用的研究

双炔失碳酯(2α,17α-双乙炔基,A-失碳雄烷-2β,17β-双羟基、双丙酸酯。简称抗孕53号)为我国自制的探亲避孕丸。本文报道一些新的药理结果。一、双炔失碳酯α和β型的纯化 具有抗生育作用的双炔失碳酯为 C_2位α和β差向异构体的混合物。实验用氧化铝低压柱层析成功地将混合物分离得光谱纯α型和β型的异构体。两种异构体分别给雌性大鼠灌服5mg/kg,结果α型有明显抗着床作用,而β型则无。     

敌鼠钠对大鼠抗生育作用的研究

采用不同剂量敌鼠钠分别对SD妊娠大鼠和雄性大鼠一次性灌胃给药 ,观察敌鼠钠对大鼠的抗生育作用。结果表明 ,( 1 ) 5 0 0、2 50和 1 2 5mg/kg体重的敌鼠钠使妊娠大鼠活胎率显著下降 (P <0 0 1 ) ;( 2 )敌鼠钠致死胎的半数有效剂量 (ED50 )为 ( 1 60 2± 0 67)mg/kg体重 ;( 3)形态学观察表明 ,敌鼠钠导致雄性大鼠睾丸曲细精管管壁萎缩、变形并明显变薄 ,致使精母细胞、精子细胞和精子损伤 ,生精细胞层和精子层厚度明显变薄。提示敌鼠钠对雌性及雄性大鼠均有一定的抗生育作用。     

醋酸棉酚对体外子宫颈癌细胞的作用

大量的研究表明,醋酸棉酚具有抑制精子形成的作用。已被公认是一种有前途的男用节育药。然而,棉酚的多种生物学活性必然使其理论研究及实际应用的范围更加扩大。其实,早在60年代已有人研究棉酚对移植性动物肿瘤的作用,或者把它与手术结合应用于膀胱肿瘤的治疗。国内也有把棉酚试用于多种人体恶性肿瘤治疗的记载,并认为     

棉花籽抗生育的研究

分别以脱壳棉籽粉、粗制生棉油、棉籽粉抽提物和纯棉酚,喂成年雄性大白鼠4周,普遍发现在大白鼠的输精管和附睾尾部的精子死亡、精子数目减少并出现畸形;部分大白鼠的睾丸曲精细管呈局部退化,精子发生受到抑制。有不少例子,特别是粗制生棉油灌胃2个月的大白鼠出现附睾炎症(囊肿样结节),在贮有死亡精子的附睾管中吞噬细胞十分活跃。此外,棉籽粉和棉酚对大白鼠显然具有毒性,因棉籽粉或棉酚引起中毒的一般症状表现为食欲减退,生长减慢或停滞,当给以大剂量时可使大白鼠死亡。棉籽粉抽提物不含棉酚的部分,没有抗生育效应也无明显毒性。当停喂棉籽粉、粗制生棉油或棉酚3周后,在大白鼠的输精管里又出现活动的精子。1个月之后,精子的活力正常,合笼的结果和精液检查的结果一致,停药不到1个月,只有少数雄鼠有交配行为,雌鼠不受胎或受胎率很低。停药1个月,有交配行为的雄鼠增加,生殖能力部分恢复。1个月以上,多数雄鼠的生殖能力复原。根据观察可以得出如下结论,棉酚是棉籽或棉籽油中唯一的抗生育有效成分,同时也是一种对动物有毒性的物质。棉酚的毒性和使用的剂量有关。小剂量棉酚不会引起严重的影响但具有抗生育效果。对棉酚抗生育的作用环节、引起精子死亡的原因和毒理以及因食用粗制生棉油导致男性不育症等方面进行了初步讨论。     

甘草甜素抗单纯疱疹病毒Ⅰ的实验研究

目的 旨在观察甘草甜素对HSV-1的抑制作用,为临床更为有效的治疗单纯疱疹病毒性脑炎探索新的药物.方法 分体外及体内实验两个部分.体外培养Vero细胞,在病毒吸附Vero细胞后加入甘草甜素,观察空斑形成单位来评价甘草甜素对HSV-1的抑制作用;建立单纯疱疹病毒性脑炎小鼠模型,于小鼠腹腔内给药.通过观察实验组和对照组的小鼠死亡率来评价甘草甜素在体内对HSV-1的抑制作用.结果 甘草甜素能明显抑制病毒所致的空斑形成,IC50为0.56 mM;实验组小鼠的死亡率明显低于对照组.结论 甘草甜素能明显的抑制单纯疱疹病毒Ⅰ型的复制,能明显降低单纯疱疹病毒性脑炎小鼠的死亡率.