丹皮酚联合5-氟尿嘧啶对人肝癌SMMC-7721细胞增殖的影响

目的:探讨丹皮酚(Paeonol)单用及联合5-氟尿嘧啶(5-FU)对人肝癌细胞系SMMC-7721的增殖抑制作用。方法:采用MTT法及光镜观察不同浓度Paeonol、5-FU单独和联合应用不同时间对SMMC-7721细胞增殖抑制作用,利用中效原理判定两药合用的效果。结果:两种药物单独应用时对SMMC-7721细胞的抑制作用呈明显的剂量依赖和时间依赖效应关系。两药合用大剂量时(大于中效浓度)为拮抗作用,小剂量(小于中效浓度)时为协同作用;两药给药时间及给药顺序影响效应大小。结论:Paeonol与5-FU均可抑制SMMC-7721细胞的增殖,两药合用大剂量时为拮抗效应,小剂量时为协同效应;给药时间及给药顺序可影响效应大小。     

牛至油体外抗肿瘤活性研究

目的观察牛至油对肿瘤细胞株的生长抑制作用。方法采用MTT法检测不同浓度的牛至油对体外培养的多种肿瘤细胞株的生长抑制作用,计算半数抑制浓度(IC50)。结果不同浓度牛至油作用后,人肝癌细胞系HepG2、人子宫颈癌细胞系JTC-26和肺癌细胞系A549出现增殖阻滞。MTT法确定牛至油对肝癌HepG2的IC50为118μg/ml;人子宫颈癌JTC-26的IC50为118μg/ml;肺癌A549的IC50为59μg/ml。结论牛至油具有体外抗肿瘤活性。     

芒果苷协同氟康唑抗耐药白念珠菌作用研究

目的研究芒果苷与氟康唑合用对唑类耐药白念珠菌协同抗真菌的作用和机制。方法采用棋盘式微量稀释法测试芒果苷协同氟康唑对22株耐药白念珠菌的最小抑菌浓度MIC80;时间-杀菌曲线探究两药联用对4株耐药白念珠菌生长的抑制作用;药物生长抑制实验实验探究不同浓度芒果苷和不同浓度氟康唑协同抗耐药白念珠菌药效;通过实时定量RT-PCR检测两药联用时耐药基因CDR1、CDR2、MDR1表达水平。结果芒果苷联合氟康唑可产生协同抗唑类白念珠菌作用,协同指数(FICI)0.5;两药合用对白念珠菌生长可产生抑制作用;两药合用降低耐药基因CDR1表达水平。结论芒果苷与氟康唑合用可产生协同抗唑类耐药白念珠菌作用。     

黄芩苷对肺癌细胞A549增殖和迁移的作用研究

肿瘤恶化的根本原因是肿瘤细胞的过度增殖和转移,黄芩苷作为一种黄酮类天然药物,对保护血管功能、抑菌、消炎等都具有良好的效果。本研究观察不同浓度黄芩苷对体外培养人肺癌A549细胞的增殖和迁移的作用,探讨黄芩对肿瘤细胞转移的调控作用,以期开发黄芩苷作为肿瘤抑制药物的重要潜能。将0μm/L、20μm/L、40μm/L、60μm/L、80μm/L和100μm/L的黄芩苷处理细胞6 h,采噻唑蓝(MTT)、Tranwell小室迁移、显微形态观察等细胞学方法检测不同浓度的黄芩苷对细胞增殖和迁移的影响。结果显示,与对照组相比,不同浓度的黄芩苷均能抑制肺癌细胞的增殖和迁移,且抑制作用呈剂量依赖效应,80μm/L和100μm/L的黄芩苷能显著抑制肺癌细胞的增殖效率(p0.01)。我们得出这样的结论,黄芩苷对肺癌细胞的增殖和迁移具有抑制作用,且抑制效果与药物使用剂量正相关,黄芩苷对于肿瘤治疗效果的研究具有重要意义,有望成为高效抑制肿瘤发生的候选药物。     

新疆天山花楸黄酮类物质对酪氨酸酶的抑制机制

以新疆天山花楸的茎为材料,采用超声波辅助法提取得到天山花楸黄酮类物质。以L-多巴为底物,运用酶动力学方法研究黄酮类物质对酪氨酸酶的抑制作用。结果表明:天山花楸黄酮类物质对酪氨酸酶有较强的抑制作用,导致酪氨酸酶二酚酶活力下降50%所需的提取物浓度(IC50)值为0.27 mg/m L。对酪氨酸酶的抑制显示可逆的效应,抑制类型为混合型,对游离酶的抑制常数(KI)和酶-底物配位化合物的抑制常数(KIS)分别为0.218和0.313mg/m L。1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基(DPPH·)实验显示天山花楸黄酮类物质具有一定的抗氧化作用,引起DPPH·活性下降50%的黄酮类物质浓度(IC50)为0.18 mg/m L。本研究为进一步开发利用天山花楸中的果蔬保鲜及美白成分提供了理论依据。     

苦参素对人肝癌细胞顺铂敏感性的影响

[目的]观察苦参素注射液对人肝癌细胞株HepG2/DDP顺铂敏感性的影响,并探讨其机制。[方法]取人耐顺铂肝癌细胞株HepG2/DDP培养,每孔分装1.5×10^(6)个细胞。对照组加入2 mg/L顺铂,低、中、高剂量组分别加入2 mg/L顺铂+0.75 mg/mL苦参素注射液、2 mg/L顺铂+1.5 mg/mL苦参素注射液、2 mg/L顺铂+3 mg/mL苦参素注射液,均继续培养72 h。[结果]培养72 h后,对照组细胞贴壁生长状态良好,3剂量组均可导致细胞株形态学改变;3剂量组可提高增殖抑制率和细胞凋亡率(P<0.05),且高剂量组效果最佳[(25.55±3.24)%、(32.93±3.62)%、(39.32±4.15)%;(26.95±1.58)%、(34.36±3.07)%、(42.46±4.47)%](P<0.05);3剂量组均可降低p-JAK2/JAK2、p-STAT3/STAT3水平(P<0.05),且高剂量组效果最佳[(0.143±0.007)、(0.143±0.010)](P<0.05)。[结论]苦参素注射液可增强人肝癌细胞株HepG2/DDP顺铂化疗敏感性,抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,且3 mg/mL苦参素注射液的效果更佳,推测与控制JAK2、STAT3蛋白磷酸化水平有关。     

滇重楼茎叶总皂苷抗肝癌HepG2细胞活性

探究滇重楼茎叶总皂苷对肝癌HepG2细胞增殖的抑制、细胞周期阻滞及诱导细胞凋亡作用。从滇重楼地上茎叶提取总皂苷,配制成浓度为10μg/m L、20μg/m L、40μg/m L、80μg/m L和160μg/m L的总皂苷提取物处理HepG2细胞。总皂苷提取物对细胞增殖的抑制作用采用MTT法检测;对细胞周期阻滞作用采用流式细胞术检测;诱导细胞凋亡的作用采用细胞核荧光染色、流式细胞术和caspase-3活性试剂盒检测。结果表明,滇重楼茎叶总皂苷提取物能显著抑制细胞增殖,且具有时间、剂量依赖效应,能阻滞细胞周期于S期,并能诱导细胞凋亡。但其诱导凋亡作用仅高剂量组(≥80μg/m L)效果显著,低剂量组(80μg/m L)不显著。     

肉桂油成分分析及肉桂醛体外抗肿瘤活性研究

目的探讨肉桂醛对不同肿瘤细胞株的生长抑制作用。方法通过水蒸气蒸馏法提取肉桂油,用气相色谱—质谱联用仪进行肉桂油成分分析;采用噻唑蓝（MTT）比色法检测肉桂醛对体外培养的人宫颈癌细胞系HeLa细胞株、人肺癌细胞系A-549细胞株和人肝癌细胞系HepG2细胞株的生长抑制作用,计算半数抑制浓度（IC50）。结果肉桂油的收率为1.96%,分析了肉桂油中的10种成分,主要为肉桂醛,占总馏出峰面积的93.94%;肉桂醛能抑制人宫颈癌细胞系HeLa细胞、人肺癌细胞系A-549细胞和人肝癌细胞系HepG2细胞增殖,且呈剂量依赖性,IC50值分为0.20、0.36和0.73 mg/mL。结论肉桂醛具有体外抗肿瘤活性。     

赤芍总苷抗氧化活性及对大鼠肝星状细胞增殖的影响

目的:研究赤芍总苷体外抗氧化活性及对大鼠肝星状细胞HSC-T6细胞增殖的影响.方法:采用DPPH法测定赤芍总苷体外清除DPPH自由基及抗氧化活性,根据清除率曲线,确定EC50值;采用MTT法考察赤芍总苷对大鼠肝星状细胞HSC-T6细胞增殖的影响,确定起效剂量,并考察其量效关系.结果:赤芍总苷对DPPH自由基具有较强清除作用,其对DPPH的清除率的回归方程为y=7.4432x0.6111(r=.9967),EC50值为6.64mg/L;赤芍总苷对HSC-T6的增殖具有明显的抑制作用,给药浓度为1.152mg/mL时,其对HSC-T6细胞增殖的抑制率可达39.240%.结论:赤芍总苷具有较强的抗氧化活性,对肝星状细胞的增殖有一定抑制作用.     

半边旗二萜类成分PAG通过ROS诱导肝癌细胞凋亡的作用研究

探讨半边旗二萜类成分Pteisolic acid G(PAG)对人肝癌细胞HepG2增殖和凋亡的影响及作用机制。用不同浓度的PAG处理HepG2细胞后,采用MTT法检测细胞存活率;采用PI单染法检测细胞周期分布;采用Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡率;采用RT-PCR和Western Blotting检测细胞内mRNA和蛋白表达情况;采用DCFH-DA法检测细胞内ROS水平,采用ROS抑制剂乙酰半胱氨酸(NAC)评价PAG细胞增殖抑制作用对ROS的依赖性。结果表明,在24 h、48 h和72 h时,PAG可剂量依赖性地抑制HepG2细胞的增殖(p0.05),IC_(50)分别为64.8μmol/L,38.5μmol/L和24.8μmol/L;用药24 h时PAG可剂量依赖性地使HepG2细胞阻滞在G_2/M期,同时增加HepG2细胞凋亡率(p0.05);PAG可剂量依赖性地降低HepG2细胞内Bcl-2 mRNA和caspase 3、PARP、Bcl-2蛋白的表达(p0.05),增加Bax mRNA和actived-caspase 3、cleaved-PARP、Bax蛋白的表达(p0.05)。当使用1 mmol/L的ROS抑制剂NAC预处理HepG2细胞时,PAG对HepG2细胞增殖抑制作用被显著阻断。上述结果表明,半边旗二萜类成分PAG可提高Bax/Bcl-2的基因和蛋白表达比值,从而诱导肝癌细胞HepG2凋亡,该作用可能是通过升高细胞内ROS水平来实现的。     

蓝青抗病毒合剂对临床分离细菌体外抗菌、抗病毒作用研究

为了探讨蓝青抗病毒合剂的体外抗菌和抗病毒作用,本研究采用连续倍比稀释法进行药物体外抑菌实验,测定几种常见细菌的最低杀菌浓度(MBC)和最低抑制浓度(MIC);采用MTT法,进行体外抗病毒实验,测定蓝青抗病毒合剂对病毒半数中毒浓度TC_(50)、半数有效浓度EC_(50)及最低有效抑菌浓度。结果表明,蓝青抗病毒合剂对实验室保存菌种金黄色葡萄球菌、甲型溶血性链球菌、大肠埃希菌的MIC分别为15.56 mg/m L、7.78 mg/m L、31.13 mg/m L;MBC分别为15.56 mg/m L、15.56 mg/m L、62.25 mg/m L。蓝青抗病毒合剂对Hela细胞的半数中毒浓度(TC_(50))为12.21 mg/m L;对MDCK细胞半数中毒浓度(TC_(50))6.25 mg/m L;对呼吸道合胞病毒的半数抑菌浓度(EC_(50))为3.74 mg/m L,在2.56 mg/m L以上的浓度时对流感病毒引起的细胞病变及血凝现象有明显抑制作用。从这里我们可以看出,蓝青抗病毒合剂具有一定的抗菌、抗病毒作用。     

聚乙二醇化重组人干扰素α-2b体外抗乙肝病毒作用的研究

研究聚乙二醇化重组人干扰素α-2b（PEG-IFN）和重组人干扰素α-2b（IFN）的体外抗乙型肝炎病毒作用。以HepG2.2.15为细胞模型,采用MTT法考察两种药物对细胞的毒性作用;分别以高、中、低剂量的PEG-IFN和IFN每隔一日反复作用细胞,连续8d,采用ELISA法测定细胞上清液中的HBsAg来考察两种药物对病毒的抑制作用;将相同剂量的PEG-IFN和IFN模拟临床给药频率作用细胞一周,即PEG-IFN给药1次,IFN给药3次,观察细胞HBsAg的分泌情况,评价药效。PEG-IFN和IFN的TC50均〉20000IU/mL,IC50分别为559.88、478.71IU/mL;反复给药时,高、中、低3个剂量组的PEG-IFN对病毒的抑制作用略低于同剂量的IFN;模拟临床给药一周后发现,PEG-IFN与IFN对病毒的抑制作用无明显差异。PEG-IFN和IFN在体外均可抑制HepG2.2.15细胞乙肝病毒的表达。     

姜黄素类似物EF25-(GSH)_2抗肝癌作用的研究

在细胞及动物个体水平探讨姜黄素类似物EF25-(GSH)2的抗肝癌作用。用不同浓度的EF25-(GSH)2处理体外培养的肝癌细胞、正常肝细胞以及HepG2荷瘤裸鼠,MTT法检测细胞存活率,电镜及激光共聚焦显微镜观察细胞形态,蛋白质免疫印迹法(Western blot)检测AMPK/Akt/mTOR相关通路蛋白磷酸化水平的变化。结果显示,EF25-(GSH)2对HepG2作用48 h的IC50为7.2μmol/L,对其生长抑制作用明显优于姜黄素及顺铂,且对正常细胞的杀伤作用较小。形态学观察到细胞中有自噬现象的发生。免疫印迹法结果提示,EF25-(GSH)2可能通过AMPK/Akt/mTOR的相关通路抑制肿瘤细胞生长。对肝癌模型裸鼠的实验显示,给药后的肿瘤体积明显缩小。该实验结果证明,EF25-(GSH)2具有良好的作为肝癌治疗药物的开发前景。     

桑根酮D对肿瘤细胞及移植瘤生长作用研究

研究桑根酮D的体内外抗肿瘤作用。采用的体外实验,桑根酮D溶液体外共培养三种癌细胞(人肝癌HepG2细胞、小鼠黑色素瘤B16F0细胞、小鼠黑色素瘤B16F10细胞),采用SRB法(Sulforhodamine B)检测桑根酮D对肿瘤细胞增殖的影响,计算IC_(50)。对黑色素瘤细胞(B16F0和B16F10细胞)给予不同浓度的桑根酮D,考察其对黑色素含量的影响。采用的体内实验,建立小鼠H22肿瘤模型并分组,三个剂量的桑根酮D分别为12.5、25、50 mg/kg,考察其对肿瘤生长的抑制作用。结果显示,桑根酮D抑制B16F0、B16F10、HepG2细胞增殖,HepG2细胞对桑根酮D最敏感,得IC_(50)为22.61±0.26μmol/L。随着桑根酮D浓度的增加,抑制细胞的作用增强且均有显著性差异(P0.01)。桑根酮D促进B16F0细胞内黑色素生成,促进细胞分化。12.5、25、50 mg/kg剂量的桑根酮D对小鼠肝癌细胞H22移植瘤抑制率为32.51%～45.72%。给药组小鼠的体重及各脏器指数变化与空白对照组和模型组比较均无显著性差异。得出结论,桑根酮D具有体内外抗肝癌作用和促进肿瘤细胞分化的作用。     

不同剂量易善复治疗肝硬化的疗效及安全性研究

目的:探讨不同剂量的多烯磷脂酰胆碱(易善复)对肝硬化的治疗效果及其安全性。方法:以2016年~2017年在我院就诊的70例单纯肝炎后肝硬化(VC)和酒精性肝硬化(AC)患者为研究对象,采用随机数字表法将其随机分为小剂量组和大剂量组,每组35例。小剂量组予易善复10 m L+5%葡萄糖注射液250 m L静滴,大剂量组予易善复20 m L+5%葡萄糖注射液250 m L静滴。观察两组治疗前后临床症状、血尿常规、肾功能、肝功能指标、腹腔彩超的变化情况。结果:两组患者治疗后肝功能指标谷丙转氨酶(ALT)、白蛋白(ALB)、总胆红素(TBIL)、谷草转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)均较治疗前明显改善(P0.05),且大剂量组各项指标水平均明显优于小剂量组(P0.05);大剂量组治疗肝硬化的总有效率为88.6%,显著高于小剂量组的(68.6%,P0.05)。两组治疗过程中均未见明显药物副反应。结论:与小剂量易善复相比,大剂量易善复更能改善单纯肝炎后肝硬化和酒精性肝硬化患者的肝功能,提高药物疗效的同时不增加药物副反应,安全性高。     

赤芍总苷抗氧化活性及对大鼠肝星状细胞增殖的影响

目的：研究赤芍总苷体外抗氧化活性及对大鼠肝星状细胞HSC-T6细胞增殖的影响。方法：采用DPPH法测定赤芍总苷体外清除DPPH自由基及抗氧化活性,根据清除率曲线,确定EC50值;采用MTT法考察赤芍总苷对大鼠肝星状细胞HSC-T6细胞增殖的影响,确定起效剂量,并考察其量效关系。结果：赤芍总苷对DPPH自由基具有较强清除作用,其对DPPH的清除率的回归方程为y=7.4432x＋0.6111（r=0.9967）,EC50值为6.64 mg/L;赤芍总苷对HSC-T6的增殖具有明显的抑制作用,给药浓度为1.152mg/mL时,其对HSC-T6细胞增殖的抑制率可达39.240%。结论：赤芍总苷具有较强的抗氧化活性,对肝星状细胞的增殖有一定抑制作用。     

黄芪甲苷在大鼠体内的药代动力学和组织分布研究

建立了固相萃取-HPLC-MS测定大鼠血浆中黄芪甲苷含量的方法,并对其在大鼠体内的药代动力学和组织分布进行了研究。分别以1,2,4 mg/kg的剂量对大鼠静脉给药,给药后2,10,20,30,60 min和1.5,2,3,4,6,8 h采集血样,同时以2 mg/kg的剂量对大鼠静脉给药,给药后20,60,240 min采集各组织,测定血浆样品和组织样品中的黄芪甲苷浓度。血药浓度-时间曲线按二室模型拟合最佳,t1/2(α)分别为12.36,7.05,15.98 min,t1/2(β)分别为69.14,73.28,95.24 min,AUC分别为277.36,415.36,623.15μg.min/mL,AUC与剂量的线性方程为y=113.64x 173.47(r=0.997),表明黄芪甲苷在大鼠体内呈线性消除。组织分布研究表明黄芪甲苷在体内分布较广。     

爵床的甲醇提取物对小菜蛾的生物活性作用

为探明爵床(Justicia procumbens)甲醇提取物对小菜蛾的生物活性,采用室内生测法测定了爵床甲醇提取物对小菜蛾的触杀、拒食、胃毒、生长发育抑制和产卵忌避作用。结果表明,爵床甲醇提取物对小菜蛾幼虫具有较强的触杀、拒食、胃毒和生长发育抑制活性,对小菜蛾成虫具有较强的产卵忌避活性。在触杀试验中,药后1、2 d和3 d爵床甲醇提取物对小菜蛾3龄幼虫的致死中浓度(LC50)分别为5.17、4.05和3.06 mg/m L;在拒食试验中,药后1 d和2 d提取物对3龄幼虫的选择性拒食中浓度(AFC50)分别为2.64和3.13 mg/m L,药后1 d和2 d提取物对3龄幼虫的非选择性拒食中浓度(AFC50)分别为3.70、4.54 mg/m L;在胃毒试验中,药后4、5、6 d和7 d提取物对3龄幼虫的致死中浓度(LC50)分别为8.13、3.65、2.88、2.23 mg/m L;在生长发育抑制试验中,药后1 d和2 d提取物对3龄幼虫的抑制中浓度(IC50)分别为2.02、1.40 mg/m L;在产卵忌避试验中,药后1、2 d和3 d提取物对小菜蛾成虫的选择性产卵忌避中浓度(AOC50)分别为2.61、3.66、4.58 mg/m L,药后1、2和3 d提取物对小菜蛾成虫的非选择性产卵忌避中浓度(AOC50)分别为3.19、4.52、5.65 mg/m L。由此证实,爵床提取物对小菜蛾具有显著的毒杀活性,具有开发为新型高效、低毒植物源农药的潜在价值。     

枸骨叶提取物对酪氨酸酶的抑制与抗氧化作用

本实验以枸骨叶为研究对象,经75%乙醇浸提,用极性递增的溶剂分离制备获得枸骨叶提取物,测定了枸骨叶提取物对酪氨酸酶的抑制作用,并使用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-Diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)自由基清除的方法检测了枸骨叶提取物抗氧化能力。实验结果表明:枸骨叶三氯甲烷和正丁醇提取物对酪氨酸酶具有较强的抑制作用,IC50值分别达到0.414 mg/m L和0.667 mg/m L,均为混合型可逆抑制类型。同时,二者均具有一定的清除DPPH自由基的能力,IC50值分别为0.132 mg/m L和0.039 mg/m L,表明枸骨叶提取物同时具有抑制酪氨酸酶活性和抗氧化的功效,在美容、药物及食品等行业具有潜在的应用价值。     

白皮锦鸡儿酚类化合物及其生物活性（英文）

从豆科植物白皮锦鸡儿(Caragana leucophloea Pojark.)地上部分分离到3个酚类化合物,经理化方法和波谱分析鉴定为鹅掌楸苷(1)、香草酸(2)和绿原酸(3)。化合物1和2表现出较好的抗细菌活性,半抑制浓度(IC50)为8.11~22.88μg/m L。2和3则表现出一定的抗真菌活性,对稻瘟菌孢子萌发的IC50值分别为105.04μg/m L和32.26μg/m L,对西瓜枯萎病菌生长的IC50值为108.45μg/m L和45.26μg/m L。2和3对秀丽隐杆线虫也有一定的抑制活性,当处理线虫48 h时,IC50值分别为46.57μg/m L和55.17μg/m L。此外,2具有一定的抗氧化活性,对羟基自由基清除的IC50值为67.96μg/m L;对Fe2+表现出一定的螯合能力,IC50值为93.59μg/m L。上述酚类化合物均为首次从白皮锦鸡儿中分离得到。