优康唑对沙田柚生长和结果影响初报

沙田柚叶面喷施不同浓度的优康唑,明显抑制新梢生长,促进光合作用;降低果实单重,提高产量,增加果实含糖量。其作用效果与施用浓度有关。本文对优康唑的可能作用机理进行了探讨。     

植物生长调节剂影响沙田柚内源激素水平的研究

研究了植物生长调节剂优康唑和CPPU对沙田柚生理落果期间幼果和新梢叶片内源IAA、GA1 3和ABA水平的影响.研究结果表明:优康唑处理降低新梢叶片内源IAA和GA1 3水平,提高细胞分裂素含量.优康唑对叶片ABA含量和(IAA GA1 3 CTKs)/ABA比值影响不明显;优康唑处理下幼果IAA、GA1 3和ABA含量均有不同程度的下降,以GA1 3下降幅度最大.果实中CTKs含量和CTKs/ABA比例上升,结合优康唑和CPPU促进沙田柚座果的效应,提示细胞分裂素对座果有重要作用,而CTKs/ABA比例升高有助于缓解生理落果;CPPU处理降低果实ABA含量,提高果实CTKs水平和CTKs/ABA比值.这可能是CPPU促进座果和果实膨大的生理基础.     

优康唑提高柚树苗抗旱性的研究

柚树苗经100mg*L-1优康唑处理后,进行水分胁迫处理.优康唑处理能提高水分胁迫下叶片的水势和相对含水量,表明抗旱性提高.同时优康唑处理下,叶片超氧物歧化酶、抗坏血酸过氧化物酶活性和抗坏血酸,还原型谷胱甘肽和游离脯氨酸质量浓度均提高,而过氧化氢酶变化程度不大.实验结果表明,优康唑处理提高叶片对膜脂过氧化作用的防御能力可能是其提高柚树苗抗旱性的重要原因.     

五环三萜类柴胡皂苷单体对白念珠菌伊曲康唑耐药株活性研究

目的 从柴胡中提取具有抗真菌活性的五环三萜类单体Bp3,研究该单体对伊曲康唑耐药白念珠菌菌株的作用及其与伊曲康唑的相互作用.方法 参照CLSI标准,采用棋盘微量稀释法,测定单用Bp3、伊曲康唑及两者联合使用时对20株伊曲康唑耐药白念珠菌菌株的MIC,计算部分抑菌浓度指数(FIC),判定两药相互作用.结果 单独用药时Bp3及伊曲康唑对伊曲康唑耐药白念珠菌菌株MIC的几何均数值(GM值)分别为1.941 μg/mL和1.008 μg/mL.联合用药时Bp3和伊曲康唑的GM值分别降低为1.189 μg/mL和0.346 μg/mL.2种药物单用和联合使用时MIC值差异均有统计学意义(P＜0.05),联用时在20株耐药株均表现为协同或相加作用.结论 五环三萜类单体Bp3对白念珠菌伊曲康唑耐药株有一定的抑制作用,且与伊曲康唑有协同或相加作用.     

新型植物生长延缓剂和杀菌剂—优康唑简介

理化性质优康唑(Uniconazole)化学名称是(E)-1-对氯苯基-2-(1,2,4-三唑-1-基)-4,4-二甲基-1-戊烯-3-醇[(E)1-p-Chlorophenyl-2-(1,2,4-trizaol-1-yl)-4,4-dimethyl-1-penten-3-ol],结构式如下图,又名Pentefezol,实验代号S-3307, S-07和S-3270(为0.04％优康唑颗粒剂)是住友化学公司在80年代初推出的高效植物生长延缓剂和杀菌剂。优康唑纯品为白色结晶,熔点162～163℃,在水中的溶     

小鼠烟曲霉角膜炎的实验研究

目的 比较伊曲康唑和氟康唑对烟曲霉的体外抗菌活性,观察伊曲康唑对小鼠烟曲霉角膜炎的治疗作用.方法 通过角膜基质注射法建立烟曲霉角膜炎小鼠模型.造模后观察角膜病变,取角膜病变处分泌物做真菌镜检、真菌培养以证实造模成功.用药基法检测伊曲康唑和氟康唑对烟曲霉的最低抑菌浓度( MIC)和最低杀菌浓度(MFC).对烟曲霉角膜炎小鼠给予伊曲康唑治疗,治疗结束行临床评分、炎性评分、菌落形成单位测定以评价疗效.结果 伊曲康唑对烟曲霉的MIC和MFC分别为6.25 μg/mL、12.5 μg/mL;氟康唑对烟曲霉的MIC和MFC分别为500 μg/mL、1 000 μg/mL.伊曲康唑治疗组临床评分、炎性评分和测定的菌落数较对照组均明显减少(P＜0.05).结论 伊曲康唑对烟曲霉的体外抗菌活性优于氟康唑,并且对烟曲霉性角膜炎有明显疗效.     

烟酰胺及联合伊曲康唑体外抗烟曲霉活性研究CSCD

目的检测烟酰胺及联合伊曲康唑的抗烟曲霉活性。方法采用CLSI推荐的M38-A2肉汤稀释法及棋盘式微量液基稀释法检测烟酰胺与伊曲康唑对15株烟曲霉的最低抑菌浓度(MIC)和协同指数(FICI),通过荧光定量PCR检测加药后烟曲霉的相关基因表达水平。结果烟酰胺对烟曲霉具有抑制作用,MIC为12.8~25.6 mg/mL;烟酰胺与伊曲康唑具有协同抗菌作用,协同指数<0.5;膜蛋白相关基因与外排泵相关基因在烟酰胺单用及联合用药下,表达下调。结论烟酰胺具有抑制烟曲霉及增强伊曲康唑抗烟曲霉的作用,抑菌及增效作用与下调烟曲霉膜蛋白基因和外排泵基因表达有关。     

ε-多聚赖氨酸和谷胱甘肽影响抗真菌药物对烟曲霉作用效果

为了解多肽ε-多聚赖氨酸和谷胱甘肽对常见抗真菌药物体外抗人类病原真菌烟曲霉效果的影响,利用平板点菌实验、最低抑菌浓度实验中的微量液基法和E-test法,以及ROS检测等方法研究ε-多聚赖氨酸和谷胱甘肽在抗真菌药物体外抗烟曲霉过程中的作用以及可能的作用机制。通过基因定点敲除谷胱甘肽合成酶基因gcsA和gshA观察细胞内谷胱甘肽对于烟曲霉生长的重要性。结果显示,ε-多聚赖氨酸与抗真菌药物尤其是卡泊芬净和伊曲康唑呈协同作用;而谷胱甘肽则能够明显地拮抗伊曲康唑和卡泊芬净的抗烟曲霉作用。ε-多聚赖氨酸与伊曲康唑联用时菌体内的ROS含量比单独使用伊曲康唑时显著增多,而谷胱甘肽与伊曲康唑联用时菌体内的ROS含量比伊曲康唑单独使用时减少。基因敲除实验结果显示γ-L-谷氨酰-L-半胱氨酸合成酶基因gcsA为烟曲霉生长必需基因,而谷胱甘肽合成酶基因gshA对生长没有明显影响。结果表明,ε-多聚赖氨酸与谷胱甘肽影响了伊曲康唑和卡泊芬净对烟曲霉的作用。ε-多聚赖氨酸通过促进伊曲康唑刺激细胞产生ROS诱导烟曲霉死亡从而实现协同作用。谷胱甘肽为细胞内必需还原型多肽,通过消除胞内伊曲康唑诱导产生的ROS从而产生拮抗作用。     

伊曲康唑对皮肤癣菌形态学影响研究

目的观察皮肤癣菌在伊曲康唑作用下的形态学变化。方法应用美国CLSI制订的标准M38-A方案进行伊曲康唑对皮肤癣菌的体外药敏试验,测定最小抑菌浓度（MIC）,将伊曲康唑作用前后的皮肤癣菌分别制成标本,在光学显微镜、扫描电子显微镜和透射电子显微镜下观察形态学变化。结果伊曲康唑作用于皮肤癣菌后,在光学显微镜下菌丝变得弯曲、短粗,顶端和局部出现膨大;扫描电子显微镜下菌丝变得弯曲、短粗、干瘪,顶端和局部出现膨大,有不规则分支,表面粗糙,有大小不等的凹陷;透射电子显微镜下菌丝变得皱缩,有凹陷,双层细胞壁结构消失或不完整,细胞膜不连续,皱缩细胞膜和细胞壁之间及胞浆内出现许多小的高电子密度颗粒,细胞器也变得不清晰。结论伊曲康唑使皮肤癣菌的形态发生明显变化。     

伊曲康唑治疗隐球菌性脑膜炎1例报告并文献复习

隐球菌性脑膜炎是一种严重危害人类健康的疾病,致死率和病残率均较高。伊曲康唑是三唑类广谱抗真菌药物,体外药敏试验显示其具有良好的抗隐球菌活性。但由于伊曲康唑难以通过血脑屏障,在脑脊液中的浓度较低,     

伊曲康唑联合特比萘芬治疗孢子丝菌病疗效及其对病原真菌体外抗菌活性研究

目的 初步探讨伊曲康唑和特比萘芬联合治疗孢子丝菌病的疗效,评价两药体外联合对申克孢子丝菌菌丝相和酵母相的抗菌活性.方法 口服伊曲康唑200mg/d和特比萘芬250mg/d治疗孢子丝菌病;体外联合药敏试验采用棋盘微量稀释法,计算分数抑菌浓度(FIC)指数判定两药相互作用具有协同、拮抗或无关作用.结果 伊曲康唑和特比萘芬联...     

枯草芽孢杆菌和丙环唑对采后苹果炭疽病的防治效果

研究了离子束诱变的枯草芽孢杆菌B-24和丙环唑等对苹果采后炭疽病的防治效果及其几种防御酶活性的影响。结果表明:丙环唑对苹果炭疽病菌丝有明显的抑制效果,抑制浓度EC50为0.067μg/mL。代森锰锌的抑制作用最弱,其EC50为1806.984μg/mL。不同化学药剂和不同浓度的药剂之间,对苹果炭疽病的保护防效有显著差异。丙环唑对苹果炭疽病的防效最好,对寄主酶活的诱导作用也最强,能诱导苹果果实POD和PPO活性显著升高。代森锰锌防效差,POD活性和对照接近。同一药剂,浓度高的防效好,果实中酶活性也高。枯草芽孢杆菌在离体条件下活菌液对苹果炭疽病菌的抑制效果最好,抑制率为100%,表现出明显的拮抗作用。活体试验表明枯草芽孢杆菌能明显减轻苹果果实炭疽病的发生,接种枯草芽孢杆菌能诱导苹果果实POD和PPO活性的升高。     

舍他康唑抗炎活性研究进展

舍他康唑属于咪唑类抗真菌药物，具有广谱抗微生物作用及抗炎活性。该文就近年来有关舍他康唑抗炎活性的体内外试验和临床研究进展做一综述。     

伊曲康唑胶囊上市16周年安全性资料回顾

伊曲康唑（斯皮仁诺,西安杨森制药有限公司）属于三唑类抗真菌药物,其作用机制和其他唑类药物一样,主要干扰真菌细胞膜麦角固醇的生物合成。但伊曲康唑对真菌细胞色素P450酶系统亲和力强,选择性强,而对人类细胞色素P450酶系统亲和力差,故毒性较低,且没有对内分泌的影响。伊曲康唑目前有3种制剂可供临床使用,如胶囊、口服液和静脉注射液,多数临床研究显示对浅部和深部真菌感染有良好效果,     

广西地区隐球菌感染的临床特征、菌种鉴定及体外抗真菌药物敏感性CSCD

目的分析广西地区隐球菌感染的临床特征、致病菌种鉴定及其体外药物敏感性。方法收集86例确诊隐球菌病患者(14例为HIV阳性,72例为HIV阴性)中分离出103株隐球菌及其患者资料并对其临床特征进行分析,使用MALDI-TOF MS和ITS区测序分子鉴定方法,92株被鉴定为新生隐球菌grubii变种,11株被鉴定为格特隐球菌。使用CLSI M27-A4方法对菌株进行常用抗真菌药物氟康唑、两性霉素B、5-氟胞嘧啶、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑和艾沙康唑体外药物敏感性测试。结果①86例患者(男性59名,女性27名),年龄为21~84岁,其中55人无基础疾病,31人有基础疾病。②由于目前对于隐球菌尚无泊沙康唑、艾沙康唑和两性霉素B的折点,因此参考了念珠菌属的数据,所有菌株对大多数抗真菌药物敏感。抗真菌药物对新生隐球菌grubii变种最低抑菌浓度范围为:氟康唑0.05~4μg/mL,两性霉素B 0.25~1μg/mL,5-氟胞嘧啶0.0625~2μg/mL,伊曲康唑0.0625~0.25μg/mL,伏立康唑0.0078~0.25μg/mL,泊沙康唑0.0313~0.5μg/mL,艾沙康唑0.0020~0.125μg/mL。抗真菌药物对格特隐球菌最低抑菌浓度范围为:氟康唑1~16μg/mL,5-氟胞嘧啶0.125~1μg/mL,两性霉素B 0.25~1μg/mL,伊曲康唑0.0625~0.25μg/mL,伏立康唑0.0156~0.125μg/mL,泊沙康唑0.0156~0.25μg/mL,艾沙康唑0.0078~0.125μg/mL。结论MALDI-TOF MS是一种快速可靠的鉴定隐球菌的方法。广西地区分离隐球菌对临床抗真菌药物敏感,抗真菌药敏试验有助于早期发现耐药菌株,对有效地治疗隐球菌病具有重要意义。     

伊曲康唑联合复方黄松洗液治疗念珠菌性龟头炎临床观察

目的观察伊曲康唑联合复方黄松洗液治疗念珠菌性龟头炎的疗效。方法采用随机对照法观察90例患者。随机平均分为3组,观察伊曲康唑联合复方黄松洗液组(联合组)、伊曲康唑组及复方黄松洗液组治疗念珠菌性龟头炎临床疗效。根据临床症状、体征及真菌清除率判定疗效。结果治疗后2周,联合组、伊曲康唑组临床疗效明显优于复方黄松洗液组,差异有显著性(P0.01、P0.05);联合组临床疗效略高于伊曲康唑组,差异无显著性(P0.05)。三组真菌清除率,联合组和伊曲康唑组明显高于复方黄松洗液组(P0.05)。复发率三组无显著差异(P0.05)。前两组出现4例轻度不良反应。结论复方黄松洗液联合伊曲康唑治疗念珠菌性包皮龟头炎临床效果好,且经济、安全,但与单用伊曲康唑组无显著差异性。提示伊曲康唑联合复方黄松洗液治疗念珠菌性包皮龟头炎的疗效主要源于伊曲康唑。     

氟尼辛葡甲胺对克柔念珠菌生物膜形成的影响及联合唑类药物效果评价

目的本研究旨在评价氟尼辛葡甲胺(FM)对克柔念珠菌生物膜形成的抑制作用以及和唑类药物联用对克柔念珠菌的体外抗菌作用。方法以患真菌性乳房炎奶牛奶样临床分离克柔念珠菌为试验菌株,采用微量稀释法测定最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MFC)初步探讨FM对克柔念珠菌的抑菌活性。水-烃两相法测定细胞表面疏水性(CSH)并通过XTT法测定FM对克柔念珠菌生物膜形成早期1～3 h黏附阶段的影响以及培养24 h后成熟生物膜的影响;以部分抑菌浓度指数(FICI)作为检测指标,通过棋盘法检测与唑类药物联用对克柔念珠菌体外静态抗菌作用;采用酶标比浊法测定绘制不同药物处理后的时间-抑菌曲线。结果 FM单药对克柔念珠菌的MIC均为0.625 mg/mL;FM可以降低CSH,对不同生长阶段(早期黏附、成熟)的克柔念珠菌生物膜均有显著抑制作用,抑制作用具有时间和浓度依赖性;联合用药发现,FM与伊曲康唑联用抗克柔念珠菌的FICI介于0.5～1.5之间,表现为协同/相加作用;与酮康唑联合用药的FICI指数介于0.375～1.25之间,表现为协同/相加作用;与氟康唑联用则表现为无关;时间-抑菌曲线显示,部分唑类药物与FM联用能增强其对克柔念珠菌抑制作用,并维持较长的作用时间。结论 FM是一种有效的抗真菌增效剂,可以促进伊曲康唑和酮康唑的抗真菌活性。     

1%硝酸硫康唑喷雾剂治疗足癣及鞋袜用药对预防复发的作用

目的观察1%硝酸硫康唑喷雾剂治疗足癣的有效性及安全性,局部鞋袜应用1%硝酸硫康唑喷雾剂干预对预防足癣复发的作用。方法将120例诊断为足癣的患者随机分为两组,分别给予1%硝酸硫康唑喷雾剂及2%硝酸咪康唑乳膏治疗,分别于治疗2周、4周后计算其有效率及评价安全性。治愈后的30例患者给予鞋袜抗真菌干预即继续应用1%硝酸硫康唑喷雾剂喷鞋袜1个月,与治疗后未干预的30例患者随访比较其复发情况。结果 1%硝酸硫康唑喷雾剂和2%硝酸咪康唑乳膏对足癣患者的4周后有效率分别为92.1%%和81.1%,两组间比较无统计学差异(P=0.085);治愈后鞋袜干预及未干预组1个月后复发率分别为10%和26.7%,二者间比较有统计学差异(P=0.038)。结论 1%硝酸硫康唑喷雾剂对足癣患者安全有效,鞋袜用药抗真菌干预有助于降低足癣复发率。     

伊曲康唑联合卡泊芬净或特比萘芬对球形孢子丝菌体外抑菌作用的研究

目的探讨伊曲康唑联合卡泊芬净或特比萘芬时对球形孢子丝菌酵母相和菌丝相的体外抑菌作用。方法参照标准的微量液基稀释法及棋盘微量稀释法对33株球形孢子丝菌行药敏试验,结果使用抑菌浓度指数(FICI)判定"协同""不相关"和"拮抗"。结果伊曲康唑与卡泊芬净联合对球形孢子丝菌酵母相菌株的协同率为93.94%(31/33),与特比萘芬联合的协同率为60.61%(20/33);伊曲康唑与卡泊芬净或特比萘芬联合对菌丝相菌株协同率分别为96.97%(32/33)、84.5%(28/33)。对所有受试菌株均未观察到上述药物的拮抗作用。结论体外联合药敏试验结果显示伊曲康唑与卡泊芬净或特比萘芬联合有较好的协同作用。     

甲真菌病患者生活质量及口服伊曲康唑间歇冲击疗法对其的影响

目的研究伊曲康唑治疗对甲真菌病患者生活质量的影响。方法221例患者应用伊曲康唑冲击治疗前后填写调查表,其中43例患者完成伊曲康唑3个疗程随访。结果全甲营养不良型甲真菌病患者生活质量下降较为明显的指标为精神、心理状态4．79±2．81,日常生活、工作能力3．33±2．11（P〈0．05）。伊曲康唑治疗后甲真菌病患者生活质量分值随疗程延长逐渐降低。结论甲真菌病患者生活质量受到影响,伊曲康唑冲击治疗能改善患者生活质量。