丙酮酸乙酯的合成及药理作用研究

丙酮酸乙酯是一种重要的医药中间体,在医药、农药、食品、化妆品等领域有广泛的用途。其合成方法和药理作用一直是研究的热点。近年来愈来愈多的文章报道了丙酮酸乙酯的各种合成及工艺方法,一些新的生理活性也不断见诸于文献。本文从丙酮酸乙酯的合成方法及药理作用两方面进行综述,主要介绍了乳酸乙酯氧化法、有机金属试剂法和酯化法三种合成丙酮酸乙酯的方法,并从工艺角度对各种方法的优缺点进行了分析;阐述了其抗氧化、抗炎、抗肿瘤作用的研究进展,并对丙酮酸乙酯的药物应用前景进行了展望,期望能够为丙酮酸乙酯的进一步成药性研究提供思路和启发。     

GC 法测定丙酮酸乙酯注射液中EP 的含量

目的:建立测定丙酮酸乙酯的含量测定方法。方法:采用气相色谱法,以环戊酮为内标物。色谱柱为VARIAN CP7502(25 m×0.25 mm×0.25μm),柱温115℃,进样口温度210℃,FID检测器温度210℃,氮气(载气)流量为30 ml.min-1;氢气(燃气)流量为40 ml.min-1;空气(助燃气)流量为400 ml.min-1,分流比1:100。结果:EP进样浓度在0.50035 mg.ml-1～9.0063 mg.ml-1范围内与峰面积积分呈良好的线性关系(r2=0.9996),平均加样回收率为99.76%,RSD为0.46%。结论:本方法简便、快速、准确、重复性好,可用于丙酮酸乙酯注射液的质量控制。     

高等生物丙酮酸脱氢酶复合体活性调节机制

丙酮酸脱氢酶复合体催化丙酮酸的氧化脱羧,在糖代谢中扮演了一个非常关键的角色.该酶是一个具有严密结构的多酶复合体,其活性被一套由磷酸化/去磷酸化的翻译后修饰以及转录水平上的信号调节所组成的复杂机制所精确地调控:E1三个磷酸化位点存在位点特异性,而且在这些位点上四个PDK同工酶表现出的明显差异又为这种调节机制引入了同工酶特异性.     

细胞凋亡的信号转导机制与调节

本文综述近年来细胞凋亡信号转导机制的有关研究进展,重点概述了凋亡信号转导的死亡受体途径,线粒体－细胞色素Ｃ途径的信号转导机制及信号转导的有关调节机制的研究进展。     

哺乳动物中丙酮酸脱氢酶复合体的活性调节

高等生物的一个重要代谢调控机制是通过对酶的磷酸化和去磷酸化来进行的,哺乳动物的丙酮酸脱氢酶复合体(pyruvate dehydrogenase complex,PDHc)也是如此。PDHc的活性的调节主要是通过对其E1(pyru-vate dehydrogenase,PDH)的磷酸化和去磷酸化来实现的。当机体主要靠储存的脂肪生存而所存的葡萄糖仅供大脑和神经组织等只能依靠葡萄糖来提供能量的器官使用的时候,即葡萄糖缺乏时,就需要抑制PDHc的活性。主要探讨了哺乳动物在特定器官中和特定的一些生理条件下,PDHc活性改变的一些规律。     

细胞因子受体超家族与信号转导

细胞因子受体超家族及其介导信号转导的新途径已引起人们的广泛注意.主要包括受体结构特征, Janus激酶(JAKs)的作用,信号转导及转录激活因子(STAT)和Ras蛋白的激活,以及细胞因子信号转导的异常与临床疾病的关系等.有助于人们正确认识细胞因子的生物学效应.     

细胞因子信号转导的负性调节因子SOCS—1的研究进展

SOCS是新近发现的一类与细胞因子JAK-STAT信号转导途径有关的负性调节因子。目前SOCS家族的成员已达16个之多,该因子能抑制IL-6、IFNγ、IL-2、GH等细胞因子的多种信号转导途径,不仅对JAK-STAT信号途径有负性调控作用,而且还参与其它信号途径的调节,其功能涉及正常组织的分化和器官的发育,因此已为学术界所关注。SOCS-1为该家族中含SH2结构域的SOCS成员之一,本文着重对其分子的结构、负性调节机制及其生物学功能作一综述。     

p38与脓毒症

近年来在危重病监护方面有重大的进展,但是脓毒症仍有很高的发病率和死亡率[1],其本质是由于感染所致机体过度反应,引发炎症因子的过度分泌而引起的促、抗炎因子平衡失调.脂多糖（lipopolysaccharide,LPS）是引起脓毒症的重要因素之一,它可以激活细胞内多条信号转导通路.丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinase,MAPK）信号转导途径是体内重要的信号转导通路,参与调节胚胎发育、细胞分化、细胞增殖和细胞死亡,其中MAPK家族中的p38与炎症反应有着密切关系.本文着重综述p38的分子结构、p38信号转导通路的激活、p38的底物以及在由脂多糖激活的脓毒症中p38发挥的重要作用和应用p38抑制剂的防治前景.     

乙烯信号转导的分子机制

气态植物激素乙烯在植物生长发育和应对生物及非生物胁迫过程中起着重要作用。在过去的十几年中,对模式植物拟南芥的分子遗传研究已建立从信号感知到转录调控的乙烯信号转导线性模型。拟南芥共有5个乙烯受体ETR1、ERS1、ETR2、ERS2和EIN4,目前已知ETR1定位在内质网上,与类似于Raf的蛋白激酶CTR1协同负调控乙烯反应。EIN2和EIN3／EILs位于CTR1下游,正调控乙烯反应。两个F-box蛋白EBF1和EBF2通过泛素／26S蛋白体降解途径调控EIN3的稳定性。5＇→3＇的外切核酸酶EIN5通过启动EBF1和EBF2 mRNA的降解,拮抗EBF1和EBF2对EIN3的负反馈调控。目前对于乙烯信号转导途径关键组分的生化功能和乙烯下游反应途径的了解甚少,乙烯信号转导途径与其它途径之间还存在着广泛的交叉反应,这些问题的解决将大大增加我们对乙烯信号转导途径的了解。     

乙烯信号传导的研究进展

植物内源激素乙烯作为信号分子通过信号传导途径调节相关基因表达 ,控制植物体的多种生理活动。乙烯信号传导途径中的许多基因已被克隆定性 ,综述了乙烯信号传导途径中的相关基因的功能及乙烯信号传导模式。     

脓毒症分子机制及miRNA在脓毒症中的作用

脓毒症是外科重症监护病房(ICU)的主要死亡原因。近年来其发病呈上升趋势,且住院费用极昂贵,并缺乏有效的救治手段,已成为重症医学研究的重点。目前,关于脓毒症的发病机制并不清楚。研究表明,细胞内及细胞间多种信号通路如核因子κB(NF-κB)通路、丝裂原激活的蛋白激酶(MAPK)通路、JAK激酶/信号转导和转录激活子(JAK/STAT)通路、磷脂酰肌醇3激酶(PI3K/Akt)通路、胆碱能抗炎通路等及其下游的分子都参与脓毒症的发生发展。微小RNA(miRNA)作为小分子非编码RNA,通过转录后水平抑制靶基因的表达而参与细胞的多种过程。miRNA可以调控免疫细胞的分化及免疫反应,其不仅可以直接调控炎症因子的表达,还可作用于炎症信号传导通路的其他关键分子而间接调控脓毒症的发生发展。因此深入研究miRNA在脓毒症中的调节作用,可能为脓毒症的预防和治疗开拓新的思路。本文就参与脓毒症的信号通路及其下游分子以及miRNA进行总结,以利于进一步阐明脓毒症的病理生理机制,为脓毒症的预防和治疗找到合理有效的切入点。     

脱落酸信号转导研究进展

脱落酸（ABA）对植物生长发育和适应环境胁迫等多方面有重要的调节作用,其信号转导机制非常引人注目,近年来这方面研究进展很快,本文利用现有文献,对脱落酶不敏感和超敏感性突变体,脱落酸的结合位点与受体,ABA信号转涉及的细胞第二信使（Ca^2 ,磷酸肌醇,cADPR,阴离子通道与H^ ), 蛋白质可逆磷酸化以及ABA诱导基因表达所必需的顺序作用元件（cis-acting elenment)和反式作用因子（trans-acting factor)等几方面的最新研究进展作了介绍。     

植物中的MAPK及其在信号传导中的作用

促分裂原活化蛋白激酶(MAPKs)是一类存在于真核生物中的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。同动物和酵母中MAPKs类似,植物中的MAPK级联途径也是由MAPKs、MAPKKs、MAPKKKs三种类型的激酶组成。植物细胞内受体接受外界刺激信号,然后依次磷酸化激活MAPKKKs、MAPKKs和MAPKs,并影响相关基因表达。目前已经从植物中分离到一些MAPKs、MAPKKs和MAPKKKs,它们参与了植物激素、生物胁迫及非生物胁迫等过程的信号传导。介绍了植物响应外界环境胁迫过程中,不同机制和因子对MAPKs级联途径的调控。     

Ethylene Receptors: Ethylene Perception and Signal Transduction

Ethylene is sensed by a family of receptors that can be divided into two subfamilies based on phylogenetic analysis and some shared structural features. In this review we focus on the mechanistic aspects of how the receptors function in plants to transduce the ethylene signal. Recent work has led to new insights into how ethylene binds to the receptors and how this binding may induce a conformational change to regulate signaling. Additional studies point to several possible mechanisms for signal output by the receptors, which may involve changes in enzymatic activity and/or conformational changes. Other studies indicate the importance of interactions, both physical and genetic, between the receptors and early components of the signaling pathway, in particular, the Raf-like kinase CTR1, which functions as an integral component of the ethylene receptor signaling complex. The current model for signaling in Arabidopsis supports differing contributions from the receptors, with subfamily-1 receptors playing a more significant role than the subfamily-2 receptors in transmitting the ethylene signal.     

应力作用下软骨细胞信号传导的研究进展

研究显示应力刺激对软骨细胞生长及基质代谢具重要作用。软骨正常结构形态以及应力下的软骨细胞形态和基质代谢的变化是力-生物信号转化的基础,信号分子及信号通路则是应力信号传导的核心,二者是对软骨细胞应力下信号传导过程深入了解不可或缺的信息组成,了解应力对软骨细胞的作用方式及作用机制有助于软骨相关疾病诊治、组织工程等领域的研究,本文就这两个方面研究进展做一综述。     

真菌二型态环境因子及信号转导途径研究进展

真菌二型态是指某些真菌在环境因子的影响下而具有在酵母型和菌丝型两种形态间发生互变的能力.二型态致病真菌因其形态转换的过程常与致病性有密切关系而引起了人们的广泛关注.真菌二型态转换过程与其培养环境中的物理、化学和营养等环境因子有关,内部则主要与cAMP-PKA、MAPK和Rim101等信号转导途径有关.现对影响真菌二型态的外界环境影响因子和内部信号转导途径等方面的研究进展进行综述.     

Entirely Artificial Signal Transduction with Adrenaline

Multifunctional transmembrane-building blocks with recognition sites for adrenaline on one end and the reaction partners for an S_N2 reaction on the opposite end have been embedded in DPPC-liposomes. These doped vesicles can be quantitatively reduced at their disulfide head groups by externally added reducing agents; their composition and chemical processes taking place within can be monitored by NMR spectroscopy and–with limitations—by UV/Vis spectroscopy. Attempted release of thiopyridine as a second messenger into the interior of the liposome on external adrenaline addition could not be proven unambiguously because the detection system does not fulfill the necessary rigorous specificity and sensitivity requirements.