乙醇对离体大鼠胸主动脉环的舒张作用及其机制

目的:观察不同预张力下乙醇对离体大鼠胸主动脉环舒缩作用的影响及其机制.方法:采用离体血管灌流技术,设置不同预张力,记录乙醇作用下离体大鼠胸主动脉环的张力变化.结果:不同预张力下(1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0 g),乙醇(0.1‰、0.2‰、0.5‰、0.8‰、1.5‰、3.0‰、7.0‰.)对由KCl(6×10-2mol/L)或苯肾上腺素(phenylephrine,PE,10-6mol/L)预收缩的去内皮血管环产生舒张作用,其中3 g预张力下乙醇舒血管作用最明显;但对内皮完整血管环的舒张作用较弱;在3 g预张力下,最大效应浓度(3‰)的乙醇可使由KCl或PE预收缩的去内皮血管环的CaCl2量效曲线下移,最大反应显著降低:在3 g预张力下,肌浆网ryanodine受体阻断剂钌红(10-5mol/L)及三磷酸肌醇(trisphosphate inositol,IP3)受体阻断剂肝素(50 mg/L)预孵育可减弱乙醇对由PE预收缩的去内皮血管环的舒张作用.结论:乙醇具有不依赖内皮的舒血管作用,3 g预张力下舒血管作用最强.乙醇可能通过抑制血管平滑肌细胞膜上电压依从性和受体操作性钙通道,减少外钙内流,以及抑制肌浆网ryanodine受体和IP3受体途径,减少内钙释放而发挥舒血管作用.     

香青兰总黄酮对大鼠离体胸主动脉的舒张作用

香青兰(Dracocephalum MoldavicaL.)为传统维吾尔族药材,具有补益心脑之功效,现代研究表明其对冠心病、心绞痛等病具有治疗作用。该文作者采用大鼠离体胸主动脉灌流技术,观察了香青兰总黄酮的血管舒张作用,旨在为阐明其活性物质基础和作用机制提供依据。结果表明:1)10.0～40.0mg/L香青兰总黄酮对内皮完整和去内皮大鼠主动脉环的基础张力没有明显影响。2)10.0～40.0mg/L香青兰总黄酮对去甲肾上腺素(NE,10μmol/L)所致的内皮完整和去内皮血管均有浓度依赖性的舒张作用,对内皮完整血管的舒张作用更强;一氧化氮合酶抑制剂左旋硝基精氨酸甲酯L-NAME(0.1mmol/L)、鸟苷酸环化酶抑制剂亚甲蓝(10μmol/L)和环氧合酶抑制剂吲哚美辛(10μmol/L)预处理均可一定程度上抑制香青兰总黄酮的血管舒张作用,表明血管内皮合成的一氧化氮(NO)信号通路和前列环素(PGI2)信号通路参与了香青兰总黄酮的血管舒张作用。3)香青兰总黄酮预处理去内皮血管环可以抑制细胞外钙内流所致的血管收缩,但对细胞内钙释放所致的血管收缩没有影响,香青兰总黄酮对高钾(60mmol/L KCl)所致血管收缩没有...     

东当归对四氯化碳及乙醇性肝损伤的保护作用

研究东当归水提取物对四氯化碳及乙醇所致小鼠SGPT和SGOT活性升高的影响。在四氯化碳及乙醇所致小鼠急性肝损伤的血清中检测SGPT和SGOT值。结果表明,37．5％、75．0％和150．0％东当归水提物在体内显著抑制四氯化碳及乙醇所致小鼠SGPT值和／或SGOT值升高。东当归水提取物对小鼠四氯化碳及乙醇性肝损伤具有保护作用。     

玉郎伞提取物对支气管平滑肌舒张作用的研究

研究玉郎伞水提物及从玉郎伞中提取纯化的三种活性成份—黄酮、皂苷、多糖对豚鼠离体气管条的舒张作用。实验制备新鲜豚鼠离体气管条,在克氏缓冲液中分别加入组胺或乙酰胆碱,使豚鼠气管螺旋条收缩达高峰后观察不同剂量的玉郎伞水提物及三种活性成份对乙酰胆碱或组胺致气管条收缩的影响。结果表明,玉郎伞水提物及皂苷、多糖能对抗乙酰胆碱或组胺对豚鼠离体气管条的收缩作用,使组胺及乙酰胆碱量效曲线右移。因此,玉郎伞水提物及皂苷、多糖有较强的支气管舒张作用。     

内皮源性舒张因子对内皮损伤的大鼠胸主动脉中血管紧张素Ⅱ的影响

利用放免测定法在大鼠胸主动脉内皮损伤内膜增生模型上观察了内皮源性舒张因子（ＥＤＲＦ）的前体Ｌ－Ａｒｇ和抑制剂ＬＮＮＡ对内皮损伤血管局部ｃＧＭＰ（ＥＤＲＦ的效应物）和Ａｇ－Ⅱ水平的影响。结果发现,动脉血管内皮损伤后,其ｃＧＭＰ含量显著下降,血管局部Ａｇ－Ⅱ水平明显上升;ＬＮＮＡ可使这一现象更加明显;而Ｌ－Ａｒｇ却可使内皮损伤动脉中下降的ｃＧＭＰ明显上升,使其升高的局部Ａｇ－Ⅱ水平明显下降。表明ＥＤＲＦ可通过ｃＧＭＰ途径抑制内皮损伤的动脉中Ａｇ－Ⅱ的产生。     

槲皮素填充的脂质体对电离辐射处理的大鼠胸主动脉平滑肌细胞上BK_(Ca)的作用(英文)

本文旨在研究槲皮素填充的卵磷脂脂质体(quercetin-filled phosphatidylcholine liposomes,PCL-Q)对非致死性全身电离辐射处理的大鼠胸主动脉平滑肌细胞(smooth muscle cells,SMCs)上的大电导钙离子依赖性钾通道(large conductance Ca2+-dependent K+channels,BKCa)的作用。我们使用膜片钳技术,观察到去极化阶跃脉冲刺激的SMCs上出现外向K+电流,该电流对paxilline(BKCa的一种特异性抑制剂)敏感,因此认为该电流主体为BKCa电流。相对正常对照大鼠,辐照处理大鼠SMCs的BKCa电流幅度明显减小。这种通道抑制效应在辐照后第9天表现显著,且在整个30天的实验期间是逐渐增强的。辐照处理大鼠的SMCs的血管舒张能力可能因此而减弱。在本实验中,PCL-Q有效地恢复了辐照后SMCs的BKCa功能。而PCL-Q的组分,单一的槲皮素或空白的脂质体(PCL)恢复BKCa功能的能力较二者的组合体有明显的减弱。上述结果表明,PCL-Q能恢复辐照处理后SMCs的BKCa正常功能。PCL-Q的保护能力可能来源于其抗氧化...     

三叶木通(Akebia trifoliata)果实乙醇提取物对酪氨酸酶体外活性的影响

以人工栽培条件下三叶木通(Akebia trifoliata)果实为试材,用80%乙醇分别提取果皮、果肉、种子中的有效成分,经离心过滤后,于旋转蒸发仪上减压蒸馏浓缩,再经真空干燥处理得到三叶木通乙醇提取物.以L-DOPA为底物,熊果苷作阳性对照,分析测定了该提取物对酪氨酸酶活性的抑制百分率.结果表明:不同部位的三叶木通果实乙醇提取物对酪氨酸酶活性均有一定的抑制作用,其中果肉对酪氨酸酶活性的抑制作用最佳,中等浓度的果肉乙醇提取物(200 μg/mL)与270 μg/mL的熊果苷对酪氨酸酶活性的抑制率相当.     

蜂胶的抗炎作用及其机制研究进展

本文通过查阅近年来蜂胶抗炎活性研究的相关文献,对近年来蜂胶改善炎症效果以及蜂胶和部分抗炎药物之间的相互作用进行了综述,并通过分析蜂胶中抗炎活性成分对蜂胶抗炎的作用途径及机制进行了探讨。指出蜂胶的抗炎活性研究对于探讨蜂胶对心血管疾病、消化系统疾病以及内分泌系统疾病的治疗作用机制有着重要的意义,蜂胶和部分抗炎药物之间呈现的协同作用对于开发复方抗炎药物提供了理论基础。     

3种植物乙醇提取物对南方根结线虫卵囊酯酶活力影响及其成分预分析

2000μg/ml合欢叶、黄花菊花和万寿菊叶乙醇提取物溶液处理根结线虫卵囊24h、48h和120h后,采用酶标仪分别对卵囊羧酸酯酶和乙酰胆碱酯酶活力进行了测定。结果表明各处理对根结线虫卵囊羧酸酯酶和乙酰胆碱酯酶的活性均有显著的抑制作用。与对照无菌水相比,合欢叶、黄花菊花和万寿菊叶乙醇提取物溶液处理卵囊120h后,卵囊羧酸酯酶活力抑制率分别为85.94%、86.16%和65.18%,乙酰胆碱酯酶活力抑制率分别为51.16%、46.51%和34.88%。并对3种植物乙醇提取物化学成分进行预分析。     

LC/MS/MS Phenolic Profile,Antioxidant Capacity,Angiotensin-Converting Enzyme (ACE) and Glutathione S Transferase (GST) Inhibitory Properties of Ultrasound-Assisted Propolis Extracts

Resinous beehive product propolis has many biological activities. It contains various aromatic substances that have great differences in their chemical composition depending on the natural flora. Thus, chemical characterization and biological properties of propolis samples is an important subject for the pharmaceutical industry. In this study, the propolis samples collected from three cities in Turkey were prepared as methanol (MEP), ethanol (EEP), chloroform (ChlEP), hexane (HxEP), and ethyl acetate (EAEP) extracts using an ultrasonic assisted technique. The antioxidant capacities of the samples were evaluated by free radical scavenging activity (DPPH), cation radical scavenging activity (ABTS), and reducing activity (CUPRAC) and (FRAP). The strongest biological activities were detected in ethanol and methanol extracts. Enzyme inhibition of the propolis samples were determined against the human glutathione S-transferase (GST) and angiotensin converting enzyme (ACE). IC₅₀ values of MEP1, MEP2, and MEP3 samples against the ACE were found as 13.9 μg/mL, 14.8 μg/mL, and 12.8 μg/mL, while against the GST IC₅₀ values of MEP1, MEP2, and MEP3 samples were as 5.92 μg/mL, 9.49 μg/mL, and 5.72 μg/mL. To know the possible causes of the biological test results advanced LC/MS/MS method was applied. trans-ferulic acid, kaempferol, and chrysin were found as the most abundant phenolic compounds in each sample. The propolis extracts obtained using the proper solvent have a good potential to be used in pharmaceuticals to treat the diseases related to oxidative damage, hypertension, and inflammation. Finally, the interactions between chrysin, trans-ferulic acid and kaempferol molecules with ACE and GST receptors were analyzed using molecular docking study. Selected molecules interact with active residues by binding to the active site of the receptors.     

Effect of Ethanol on Extracellular Dopamine in Rat Striatum by Direct Perfusion with Microdialysis

Abstract: The concentration-related effects of ethanol on extracellular dopamine (DA) in rat striatum were studied by direct perfusion through microdialysis probes in freely moving rats. Two sets of three ethanol concentrations were separately tested using a Latin square experimental design. Potassium stimulation with high potassium (50 m M ) in artificial CSF (ACSF) preceding ethanol treatment confirmed the neuronal function of dopaminergic cells by increasing DA concentrations to 200–1,500% of basal levels. The perfusion with calcium-free ACSF applied at the end of each experiment confirmed the calcium dependency of the basal levels of extracellular DA by decreasing basal DA levels by 70%. The striatal volume measurement to examine the possible brain damage by direct ethanol perfusion suggested that ethanol did not increase the damage caused by the probe implantation at any ethanol concentration tested in this study. The 30-min direct perfusion of 510 and 860 m M ethanol resulted in a significant concentration-related stimulatory effect on the extracellular DA concentration in rat striatum (510 m M , 29% increase, p < 0.05; 860 m M , 66% increase, p < 0.05). However, there was no significant effect of ethanol at low concentrations, ≤170 m M . Considering the effective ethanol concentration in tissue areas in which DA is sampled, the data suggest that concentrations of ethanol associated with moderate intoxication do not directly affect the extracellular concentration of DA in the striatum. Therefore, the systemic effects of ethanol on striatal DA found in previous studies may be caused by the interaction with sites other than the striatum.     

液质联用技术分析竹笋及其废弃物醇提物中化学成分

建立不同季节、不同竹种的竹笋及其废弃物醇提物中化学成分的高效液相色谱—质谱联用(LC-MS)的检测方法.竹笋及其废弃物样品采用乙醇热回流提取、浓缩,大孔树脂纯化、浓缩、真空干燥,以水—甲醇溶液为流动相进行色谱分离,用紫外光谱和高分辨质谱检测,根据所测得的各个组分分子离子峰质核比的(m/z)值及通过查阅文献分析结果.结果...     

灰树花提取物清除氧自由基的研究

采用化学发光法比较了灰树花各提取物对超氧阴离子自由基、羟基自由基的清除效果。研究结果表明,灰树花子实体和菌丝体的提取物对羟基自由基均有很好的清除作用,灰树花菌丝体水提物(GFME)、灰树花子实体水提物(GFE)、灰树花子实体水提多糖(GFP)、灰树花子实体碱提多糖(GFAP)清除羟基自由基的IC50均小于1.0 mg/mL,其他提取物清除羟基自由基的IC50也均小于3.0 mg/mL。而对超氧阴离子自由基仅GFME、GFMP、GFE有清除作用,其他的提取物清除作用很弱。     

77种植物提取物对植物病原菌的生长抑制作用

以稻瘟病菌(Pyricularia grisea),水稻恶苗病菌(Fusarium moniliforme),玉米大斑病菌(Exserohilum turci-cum)等12种植物病原菌为供试菌种,采用生长速率法对77种植物的95%乙醇提取物在200μg/mL下进行室内抑菌试验。结果表明有15种植物提取物对植物病原菌有抑制作用,其中华山姜、硬骨藤、龙舌兰、红蒜、大花哥纳香、海南草珊瑚对至少一种菌的抑制率在50%以上,版纳青梅、大果巴戟、华山姜等8种植物提取物对至少三种病原菌均有不同程度的抑制作用。红蒜提取物对百合炭疽病菌、海南草珊瑚提取物对番茄灰霉病菌,以及龙舌兰提取物对玉米大斑病菌的抑制率分别为61.4%、70.7%、76.6%,与阳性对照抑制率相比效果明显。     

水芹水浸提液对斜生栅藻的化感效应研究

采用栅藻在不同浓度的水芹水浸提液中纯培养的方法,研究了水芹水浸提液对斜生栅藻细胞数、叶绿素含量及藻细胞超微结构的影响。结果显示,10 g·L^-1水芹水浸提液对斜生栅藻的生长和叶绿素含量的增加具有明显的促进效应;20 g·L^-1水芹水浸提液对藻细胞数和叶绿素含量的增加持续到第3 d,3 d后出现显著的抑制效应;高浓度（30~50 g·L^-1）水芹水浸提液对藻细胞数和叶绿素含量的明显抑制在第2 d始现,随时间延长而加剧,并具有浓度效应;40 g·L^-1水芹水浸提液处理后,斜生栅藻细胞壁断裂甚至消失,细胞中叶绿体片层肿胀甚至解体,核膜破裂,核质外渗。水芹水浸提液对斜生栅藻具有化感效应,低浓度促进生长,高浓度抑制。     

尾部悬吊对大鼠胸主动脉氧化应激水平的影响

目的:观察模拟失重对大鼠胸主动脉氧化应激水平的影响,探讨其可能机制。方法:采用3周尾部悬吊大鼠模型模拟失重状态,通过DHE荧光探针技术观察大鼠动脉血管超氧阴离子水平变化,通过比色法测定大鼠动脉血管丙二醛(MDA)含量,通过蛋白印记技术观察悬吊(SUS)大鼠和正常对照(CON)大鼠动脉血管NOX4、p22phox的表达变化。结果:尾部悬吊3周后,SUS组大鼠胸主动脉超氧阴离子水平较CON组明显增高,SUS组(0.849±0.023 nmol/mg protein)大鼠MDA含量较CON组(0.575±0.054nmol/mg protein)明显增加;SUS组大鼠胸主动脉的p22phox及NOX4蛋白表达均较CON组明显增强。结论:模拟失重3周可使大鼠胸主动脉氧化应激水平明显增高,p22phox及NOX4蛋白表达明显增多,结果提示,尾部悬吊模拟失重状态下氧化应激水平增高可能与NADPH氧化酶表达增高有关。