三七环二肽成分

从三七(Panax notoginseng)的根中分离得到14个环二肽成分,通过波谱解析其结构分别鉴定为环-(亮氨酸-苏氨酸)(1)、环-(亮氨酸-异亮氨酸)(2)、环-(亮氨酸-缬氨酸)(3)、环-(异亮氨酸-缬氨酸)(4)、环-(亮氨酸-丝氨酸)(5)、环-(亮氨酸-酪氨酸)(6)、环-(缬氨酸-脯氨酸)(7)、环-(丙氨酸-脯氨酸)(8)、环-(苯丙氨酸-酪氨酸)(9)、环-(苯丙氨酸-丙氨酸)(10)、环-(苯丙氨酸-缬氨酸)(11)、环-(亮氨酸-丙氨酸)(12)、环-(异亮氨酸-丙氨酸)(13)、环-(缬氨酸-丙氨酸)(14)。其中化合物1为新化合物,化合物4～10为新天然化合物,化合物2～3、11～14为已知化合物;化合物2和11、3和4、12和13分别为一对混合物,比例分别为2：1、1：1和2：1。     

中药枳壳中环肽成分的研究

运用硅胶、凝胶和高效液相色谱进行分离纯化,根据理化常数和波谱数据鉴定化合物的结构。从中药枳壳中分离并鉴定了7个环肽成分:环-(亮氨酸1-异亮氨酸2-丙氨酸3-苏氨酸4-甘氨酸5-苏氨酸6-苯丙氨酸7)(1)、环-(甘氨酸1-亮氨酸2-缬氨酸3-亮氨酸4-脯氨酸5-丝氨酸6)(2)、环-(亮氨酸1-亮氨酸2-脯氨酸3-酪氨酸4-甘氨酸5-丝氨酸6-脯氨酸7)(3)、环-(甘氨酸1-甘氨酸2-亮氨酸3-亮氨酸4-亮氨酸5-脯氨酸6-脯氨酸7-苯丙氨酸8)(4)、环-(脯氨酸-丙氨酸)(5)、环-(丙氨酸-异亮氨酸)(6)、环-(丙氨酸-亮氨酸)(7)。除2和4外,其余环肽均为首次从中药枳壳中分离得到。     

绿僵菌SC0924含氮杂环类代谢产物及其抗荔枝霜疫霉活性

从绿僵菌(Metarhizium sp.SC0924)固体发酵物中分离得到12个含氮杂环类化合物,通过波谱分析,分别鉴定为环(丙氨酸-脯氨酸)(1)、环(脯氨酸-酪氨酸)(2)、环(缬氨酸-亮氨酸)(3)、环(亮氨酸-异亮氨酸)(4)、腺嘌呤(5)、腺嘌呤核苷(6)、尿嘧啶(7)、胸腺嘧啶(8)、胸腺嘧啶脱氧核苷(9)、4-乙酰氨基咪唑(10)、焦谷氨酸正丁酯(11)和光敏素(12).滤纸片琼脂扩散法试验表明化合物2和3具有较弱的抗荔枝霜疫霉活性.     

虫药美洲大蠊水溶性成分及其促血管生成活性

采用色谱手段从美洲大蠊中分离得到22个化合物,利用波谱解析鉴定了它们的结构,分别命名为甘油(1)、邻羟基苯甲酸(2)、苯丙氨酸(3)、色氨酸(4)、尿嘧啶(5)、腺嘌呤(6)、环(脯氨酸-苏氨酸)(7)、环(脯氨酸-丙氨酸)(8)、环(丙氨酸-缬氨酸)(9)、环(甘氨酸-异亮氨酸)(10)、环(甘氨酸-亮氨酸)(11)、腺嘌呤核苷(12)、次黄嘌呤核苷(13)、环(亮氨酸-丝氨酸)(14)、环(丝氨酸-苯丙氨酸)(15)、环(天冬酰胺-苯丙氨酸)(16)、环(酪氨酸-甘氨酸)(17)、环(酪氨酸-丙氨酸)(18)、环(酪氨酸-丝氨酸)(19)、环(酪氨酸-苏氨酸)(20)、环(酪氨酸-天冬氨酸)(21)和Cordyrrole A(22)。其中,化合物7~11、14~22为首次从美洲大蠊中分离得到,而化合物20和21为新的天然产物。此外,对化合物抗一氧化氮生成作用和促血管生成活性进行了测试。     

海洋细菌Pseudomonas putida中具有抗硅藻附着的活性成分

【目的】为发现天然的防污损物质,从分离自海绵Haliclona sp.的细菌Pseudomonas putida中寻找具有抗硅藻附着活性的化合物。【方法】综合菌落生长形态、扫描电镜及16S rDNA序列分析,鉴定细菌种属;采用活性(抗硅藻附着)-化学(薄层色谱、二极管阵列高效液相和核磁共振氢谱)导向法对其中的活性组分进行分离纯化,波谱分析确定结构;采用抗硅藻附着活性模型对单体化合物进行活性复筛。【结果】该细菌鉴定为Pseudomonas putida;从其发酵液中分离得到6个环二肽,分别鉴定为环(亮氨酸-脯氨酸)(1)、环(亮氨酸-丙氨酸)(2)、环(苯丙氨酸-丙氨酸)(3)、环(缬氨酸-酪氨酸)(4)、环(丙氨酸-酪氨酸)(5)、环(丙氨酸-色氨酸)(6);化合物3和6在浓度为50μg/mL时具有明显的抑制硅藻附着活性(抑制率分别为50%和85%)。【结论】海洋细菌Pseudomonas putida中具有抗硅藻附着的活性化合物为环(苯丙氨酸-丙氨酸)和环(丙氨酸-色氨酸)。     

南海半红树植物黄槿内源真菌GT20036029代谢产物研究

应用多种色谱技术从半红树药用植物黄槿内生真菌GT20036029中分离得到9个化合物,通过波谱学方法并与已知化合物数据作比较,鉴定它们分别为N-(2-羟基苯乙基)乙酰胺(1)、环(L-脯氨酸-D-异亮氨酸)(2)、环(L-亮氨酸-L-脯氨酸)(3)、环(D-亮氨酸-L-脯氨酸)(4)、环(亮氨酸-酪氨酸)(5)、环(苯丙氨酸-丝氨酸)(6)、脑苷脂B(7)、(25S)-纽替皂苷元-3-O-α-L-鼠李糖-(1→2)-β-D-葡萄糖苷(8)和(25S)-异纽替皂苷元-3-O-α-L-鼠李糖-(1→2)-β-D-葡萄糖苷(9)。化合物1为首次从海洋真菌代谢产物中分离得到。化合物8显示了较好的肿瘤细胞生长抑制活性。     

铁皮石斛内生真菌次生代谢产物研究

为了解铁皮石斛(Dendrobium officinale)内生真菌Phyllosticta aristolochiicola的次生代谢产物,从该真菌中分离得到15个化合物,经波谱分析分别鉴定为N-methyl-2-pyrolidinone (1)、环-(甘氨酸-L-脯氨酸)(2)、环-(D-丙氨酸-L-脯氨酸)(3)、环-(L-缬氨酸-L-脯氨酸)(4)、环-(L-亮氨酸-L-脯氨酸)(5)、cyclo-(L-Leu-D-4-hydroxyprolinyl)(6)、环-(L-苯丙氨酸-L-脯氨酸)(7)、环-(L-苯丙氨酸-L-4-羟基脯氨酸)(8)、环-(L-酪氨酸-L-脯氨酸)(9)、环-(L-苯丙氨酸-L-亮氨酸)(10)、啤酒甾醇(11)、对羟基苯乙醇(12)、对羟基苯乙酸(13)、(2S,3R)-1-(4-羟基苯基)丁烷-2,3-二醇(14)和(2R,3S)-1-苯基丁烷-2,3-二醇(15)。采用MTS法检测抗肿瘤活性表明,化合物2、10和14对HL-60、A-549、SMMC-7721、MCF-7和SW-480细胞株具有一定的抑制活性。     

南海软海绵Halichondria sp.化学成分研究

为了寻找有生物活性的次生代谢产物,对从采集自中国南海的软海绵(Halichondria sp.)进行了化学成分研究,从中共分离得到了9个化合物,并对部分化合物进行了抗菌活性测试。根据现代波谱技术并结合文献数据,鉴定化合物的结构为:1,2,3,4-四氢-3-羧基-2-卡波林(1),色氨酸(2),环(异亮氨酸-脯氨酸)(3),开环(脯氨酸-缬氨酸)(4),环(丙氨酸-脯氨酸)(5),胆甾醇(6),二-(2-乙基己基)邻苯二甲酸酯(7),邻苯二甲酸正丁异丁酯(8)和邻苯二甲酸二异丁酯(9)。     

南海深海细菌Bacillus amyloliquefaciens GAS 00152抗菌代谢产物研究

采用多种色谱分离技术,从南海深海细菌Bacillus amyloliquefaciens GAS 00152发酵液中分离得到12个化合物,经波谱数据分析分别鉴定为4-苯基-3-丁烯酰胺(1)、苯乙酰胺(2)、苯乙酸-2-(4-羟苯基)乙酯(3)、对羟基苯乙醇(4)、环(甘氨酸-2-氨基丁酸)(5)、环(甘氨酸-亮氨酸)(6)、环(甘氨酸-L-脯氨酸)(7)、环(D-脯氨酸-L-缬氨酸)(8)、环(4-羟基脯氨酸-亮氨酸)(9)、环(N-甲基甘氨酸-苯丙氨酸)(10)、环(L-2-羟基脯氨酸-苯丙氨酸)(11)、环(2-哌啶酸-苯丙氨酸)(12)。其中,化合物1为新天然产物。测试化合物1~12对番木瓜炭疽菌和香蕉黑星菌的抑制活性,发现化合物9对两种热带水果致病菌显示出中等抗菌活性。     

丰肉结海绵相关放线菌LS-298活性产物

对分离自南海丰肉结海绵的相关链霉菌LS-298菌株的活性代谢产物进行研究,以抗菌活性和化学筛选相结合为指导,采用硅胶柱、凝胶柱以及制备HPLC等色谱方法对LS-298发酵产物进行分离纯化,通过核磁共振、质谱等波谱分析手段对分离得到的化合物进行结构鉴定,以滤纸片扩散法及MTT法分别检测其抗菌和抗肿瘤活性。共分离鉴定了17个化合物,其中1个新化合物,环(脯氨酸-4-羟基-缬氨酸)(1),16个已知化合物分别为尿嘧啶核苷(2),2′-脱氧尿嘧啶核苷(3),邻苯二甲酸正丁二酯(4),邻苯二甲酸二(2-乙基己)酯(5),3-甲酰胺-吲哚(6),环(脯氨酸-赖氨酸)(7),环(脯氨酸-苯丙氨酸)(8),环(脯氨酸-酪氨酸)(9),环(脯氨酸-亮氨酸)(10),meleagrin(11),5-hydroxyectione(12),棘霉素(echinomycin)(13),光黄素(14),N-[2-(1H-indo-l 3-yl)-2-oxo-ethyl]-acetamide(15),3-甲酰胺吡啶(16),替达霉素B(tirandamycin B)(17)。其中,棘霉素和替达霉素B为首次从同一株放线菌中分离得到,且后者目前仅在海洋放线菌中被发现,两者不仅具有较强的抗菌活性,亦具有很强的体外抗肿瘤活性。