甘草提取物的体外抗氧化活性

为研究甘草提取物的体外抗氧化作用,采用60%乙醇回流提取甘草(LF),甘草粗提物(LF0)通过AB-8吸附树脂纯化制取甘草精提物(LF1),对LF0和LF1主要活性成分的含量进行测定。分别采用DPPH法、2-脱氧-D-核糖法和NBT-NADH-PMS体系、β-胡萝卜素-亚油酸体系测定LF0和LF1对1,1-二苯基-2-苦苯肼自由基(DPPH.)、羟自由基(OH.)、超氧阴离子自由基(.O-2)的清除能力以及LF0和LF1的总抗氧化能力;通过对LF0和LF1还原能力的测定分析LF0和LF1的抗氧化活性。研究结果显示,LF0和LF1能有效清除.O2-、DPPH.和OH.,具有良好的总抗氧化能力和还原能力,且LF1的作用比LF0好。     

白皮锦鸡儿黄酮醇类化合物及其抗菌和抗氧化活性(英文)

从豆科植物白皮锦鸡儿(Caragana leucophloea Pojark.)地上部分分离到3个黄酮醇类化合物,经理化和波谱分析鉴定为3-O-甲基山奈酚(1)、3-O-甲基槲皮素(2)和槲皮素(3)。活性测定表明,1表现出较强的抗细菌活性,对大肠杆菌和番茄疮痂病菌的半抑制浓度分别为9.00μg/mL和7.42μg/mL,最低抑制浓度均为12.5μg/mL;而2和3则表现出较强的抗氧化活性,对DPPH还原的半抑制浓度分别为14.39μg/mL和13.64μg/mL;对β-胡萝卜素-亚油酸氧化的半抑制浓度分别为10.26μg/mL和9.87μg/mL。上述黄酮醇类化合物均为首次从白皮锦鸡儿中分离得到。     

甘草次酸-顺铂复合物的制备及其对人肝癌Bel-7402细胞的抗癌活性研究

以天然活性成分18β-甘草次酸和抗癌药顺铂为原料,经缩合制备甘草次酸-顺铂(GA-Pt)复合物;利用人肝癌细胞株Bel-7402做体外模型,用MTT法观察GA-Pt对癌细胞增殖的抑制活性。发现目标化合物对肝癌Bel-7402细胞的增殖显明显的抑制活性,浓度在5~400μg/mL范围内,对肿瘤细胞增殖的抑制率可达29.31%~92.25%。此结果显示,肝癌Bel-7402细胞对甘草次酸顺铂类复合物具有较好的敏感性;甘草次酸与顺铂的偶合可提高顺铂的抗癌活性,这可能是产生抗癌协同及化疗增敏作用的结果。此结果对新型肝靶向抗癌候选药物的筛选奠定了一定的基础。     

甘草次酸-顺铂复合物的制备及其对人肝癌Bel-7402细胞的抗癌活性研究北大核心CSCD

以天然活性成分18β-甘草次酸和抗癌药顺铂为原料,经缩合制备甘草次酸-顺铂（GA-Pt）复合物;利用人肝癌细胞株Bel-7402做体外模型,用MTT法观察GA-Pt对癌细胞增殖的抑制活性。发现目标化合物对肝癌Bel-7402细胞的增殖显明显的抑制活性,浓度在5∽400μg/mL范围内,对肿瘤细胞增殖的抑制率可达29.31%∽92.25%。此结果显示,肝癌Bel-7402细胞对甘草次酸顺铂类复合物具有较好的敏感性;甘草次酸与顺铂的偶合可提高顺铂的抗癌活性,这可能是产生抗癌协同及化疗增敏作用的结果。此结果对新型肝靶向抗癌候选药物的筛选奠定了一定的基础。     

藜叶中黄酮类化合物体外抗氧化活性研究

为了探讨藜叶中黄酮类化合物的体外抗氧化活性,采用有机溶剂提取法和色谱柱法对藜叶中化学成分进行提取与分离;以Vc作对照,对分离纯化的芦丁、乙酸乙酯浸膏和正丁醇浸膏进行DPPH·、O2^-·和·OH的清除效果试验。结果表明：三者对DPPH·、O2^-·、·OH均具有清除作用,且与浓度呈量效关系,芦丁对·OH清除效果优于Vc,芦丁具有较强的清除DPPH·能力,其IC50为0．05μg／mL。     

鼠尾草酸的抗氧化活性及抑菌活性研究

通过自由基清除能力、还原力和平板二倍稀释法实验,评价了鼠尾草酸的抗氧化活性、抑菌活性。结果显示:相同浓度的鼠尾草酸抗氧化活性明显高于合成抗氧化剂PG、BHT、BHA、VE,略低于THBQ,其清除DPPH的IC50值为2.53μg/m L,清除ABTS的IC50值为51.58μg/m L。抑菌实验表明:鼠尾草酸具有广谱抗菌性,特别是大肠埃希氏杆菌、绿脓假单胞菌,其最低抑菌浓度分别为4、2μg/m L,表现出了比新洁尔灭、氨苄青霉素钠、红霉素更好的抑菌活性;对于肺炎克雷伯氏菌,则表现出了与红霉素同样的抑菌效果,优于新洁尔灭和氨苄青霉素钠。     

11-羰基-β-乙酰乳香酸抗氧化胃保护作用及机制研究

目的:研究11-羰基-β-乙酰乳香酸(AKBA)的抗氧化作用及胃保护效果。方法:30只SD大鼠随机分为5组:正常组(生理盐水5 mL/kg),模型组(吲哚美辛48 mg/kg),西咪替丁组(100 mg/kg),低剂量AKBA组(100 mg/kg),高剂量AKBA组(200mg/kg)。预给药1小时后,用吲哚美辛(48 mg/kg)灌胃造模,评价溃疡指数(UI)、胃内容物酸度(p H)、胃壁黏液量(GWM)、前列腺素E2(PGE-2)及一氧化氮(NO)的含量,并检测超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)的活性,丙二醛(MDA)含量及核转录相关因子2(Nrf2)和血红素加氧酶1(HO-1)的表达量。结果:(1)与造模组相比,AKBA高剂量组(P0.05)与西咪替丁组(P0.001)显著降低了吲哚美辛诱导的胃粘膜损伤,AKBA低剂量组的差异无统计学意义;(2)AKBA与西咪替丁均显著升高胃内容物p H(P0.001)(AKBA低剂量组P0.05),增加GWM含量(P0.001);(3)与造模组相比,AKBA及西咪替丁组均显著增高PGE-2及NO含量(P0.001);(4)与造模组相比,AKBA及西咪替丁组均显著增高SOD活性(P0.001)(AKBA低剂量组P0.05)及CAT活性(P0.001)并降低了MDA含量(P0.001);(5)与造模组相比,AKBA高剂量组及西咪替丁组促进Nrf2及HO-1表达明显增高(P0.05)。结论:AKBA有较好的胃保护效果,同时可以通过升高GWM、降低胃内容物p H,升高NO含量,阻止PGE-2的降低,同时恢复SOD、CAT的活性,降低MDA含量,促进Nrf2及HO-1的表达发挥胃黏膜保护的作用。     

11-脱氧18α-和18β-甘草次酸类抗癌复合物的制备和结构表征

为寻找新型肝靶向抗癌前药,将具有肝靶向特征的天然分子甘草次酸的半合成衍生物与抗癌药环磷酰胺的活性代谢物氮芥磷酰二氯偶联制成11-脱氧甘草次酸类两个目标化合物和7个中间体。化合物的化学结构用常规光谱分析法进行鉴定,对合成工艺、理化性质和光谱特征进行系统描述。本研究对甘草次酸类新型肝靶向抗癌前药的药理活性筛选奠定基础。     

甘草中光甘草定的提取和抗氧化活性研究

从光果甘草(Glycyrrhiza glabra L.)丙酮提取物中分离得到黄酮类单体成分-光甘草定(Glabridin),并对其抗氧化生物活性进行观察研究。以肝脏微粒体中的细胞色素P450/NADPH氧化系统作为体外抗氧化实验模型。微粒体中自由基诱发程度由探针物DCFH-DA的氧化产物DCF的浓度进行检测。以银杏叶提取物EGB761用作阳性对照物。结果显示,光甘草定以0.10,0.25和0.5 mg/mL浓度,分别抑制自由基浓度67%、73%和83%。在较低浓度时,其抗氧化活性强度与EGB761类似。以上结果说明,光甘草定在细胞色素P450/NADPH氧化系统中具有强抗自由基氧化作用。     

老黑谷米中多酚化合物的提取及体外抗氧化活性研究

以老黑谷米面粉为原料,提取分离其中的可溶性多酚、游离多酚、酯化多酚、醚化多酚、键合多酚,利用比色法进行多酚和类黄酮含量测定,并采用DPPH自由基清除能力、铁离子还原/抗氧化能力测定（FRAP）、总抗氧化能力测定（TEAC）、还原能力测定（RP）和H2O2清除活性等5种不同的体外抗氧化测定体系进行抗氧化活性测定。结果表明：5种多酚中,可溶性多酚含量最高,酯化多酚含量次之,显著高于游离多酚、醚化多酚、键合多酚。多酚中类黄酮含量最高为键和多酚和可溶性多酚,显著高于其他3种多酚。5种多酚均有较高的体外抗氧化能力,键合多酚的DPPH自由基清除能力最高,可溶性多酚的H2O2清除能力、FRAP还原能力、RP还原能力和TEAC总抗氧化能力最高。本研究为老黑谷米的开发利用提供科学依据。     

低聚壳聚糖衍生物的制备及其抗氧化性能

低聚壳聚糖(COS)经化学改性得到N-苯亚甲基壳聚糖(NBCOS)和O-2'-羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖(OHCOS),对其结构进行表征.考察了COS及其衍生物对超氧阴离子O2¨、羟基自由基·OH、DPPH自由基的清除活性以及还原能力.结果表明:当浓度为10 mg/mL时,COS和OHCOS对O2¨的清除率分别为89.6%和85.5%,而同样浓度时NBCOS的清除率仅有6.9%;它们清除·OH和DPPH的活性大小顺序为COS>OHCOS>NBCOS,而还原能力大小顺序为COS>NBCOS>OHCOS.     

低分子量κ-卡拉胶马来酰基化衍生物的制备及抗氧化活性的研究

对κ-卡拉胶进行氧化降解,得到分子量不同的两种卡拉胶低聚糖,并分别制成四丁基铵盐,进而与马来酸酐进行酰化,制得两种不同分子量的卡拉胶马来酰基化衍生物.对产物进行IR表征,并对产物的抗氧化性能进行测试.结果表明:κ-卡拉胶在马来酰基化以后对超氧阴离子自由基O_2以及过氧化氢的清除能力都大大增强了.     

白藜芦醇脂质载体制备及体外抗氧化活性测定

白藜芦醇是一种天然功能性成分，具有美白、抗氧化等功效，可用于治疗改善多种皮肤病变，延缓细胞衰老。白黎芦醇在水中的溶解度低，稳定性较差，影响了其在医药及化妆品领域的应用。本研究制备了负载白黎芦醇的纳米结构脂质载体，提高了白藜芦醇的水中分散度、稳定性和功能活性。通过热高压均质法制备了白黎芦醇纳米结构脂质载体（NLC），确定了以单硬脂酸甘油酯为固态脂质，油酸为液态脂质，其比例为1：1，4%吐温80为乳化剂，均质压力为600 bar，循环3次时得到的白藜芦醇脂质载体粒径为179 nm，此时药物包封率为85.33%。MTT实验和ROS清除实验结果也表明白藜芦醇脂质载体浓度低于100 μmol·L^-1时都未对细胞产生明显毒性，并且有优于白藜芦醇原料药的抗氧化活性。     

Preparation,Structural Analysis and Antioxidant Activity of Polysaccharides and Their Derivatives from Pueraria lobata

Pueraria lobata polysaccharides (PLPs) were obtained by hot water extraction using Pueraria lobata as raw material. Structural analysis revealed that PLPs may have a repetitive backbone units of →4) -α-D-Glcp (1→4-α-D-Glcp (1→. Phosphorylated Pueraria lobata polysaccharides (P-PLPs), carboxymethylated Pueraria lobata polysaccharides (CM-PLPs) and acetylated Pueraria lobata polysaccharides (Ac-PLPs) were obtained by chemical modifications of PLPs, respectively. The physicochemical properties and antioxidant activities of these four Pueraria lobata polysaccharides were studied in comparison. In particular, the clearance rate of P-PLPs exceeded 80 %, and was expected to achieve the same effect as V_c. The results showed that the effects of different chemical modifications on the antioxidant activity of PLPs varied greatly.     

Synthesis and Antioxidant Activity of New Sulfur-Containing Derivatives of Isobornylphenols

Russian Journal of Bioorganic Chemistry - New derivatives of isobornylphenols containing a sulfur atom in the para-position in various functional groups have been synthesized. The evaluation of...     

水飞蓟宾乳糖苷的合成、表征及抗氧化活性研究

实验设计旨在提高水飞蓟宾的水溶性、生物活性,以水飞蓟宾和乳糖苷为原料合成水飞蓟宾乙酰乳糖苷和水飞蓟宾乳糖苷.采用IR、1H NMR、13C NMR及HPLC-MS等手段对产物进行结构表征,并测定了水飞蓟宾乳糖修饰物的还原能力,清除DPPH自由基,清除ABTS+自由基能力及抑制脂质过氧化能力.结果表明水飞蓟宾乳糖苷的抗氧化活性显著优于水飞蓟宾.     

姜黄素类似物的合成及体外抗氧化活性研究

利用不同的芳香醛和乙酰丙酮缩合反应,合成了4种姜黄素类似物(A1～A4),化合物的结构经IR1、HNMR及MS等测试技术表征确证。采用邻苯三酚法研究化合物的体外抗氧化活性,台盼蓝细胞计数法研究体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物A1、A2、A3的抗氧化活性和对K562细胞增殖的抑制活性均高于姜黄素,其活性与酚羟基密切相关。     

硫酸酯化川芎多糖的制备及其抗氧化活性研究

以三种川芎多糖组分和淀粉为原料采用氯磺酸-吡啶法制备硫酸酯化产物,紫外和红外光谱对其进行结构表征,氯化钡-明胶比浊法测定硫酸酯化川芎多糖的取代度,分别考察试样在硫酸酯化前后对邻苯三酚自氧化反应产生的超氧阴离子和1,1-二苯基-2-苦基肼(DPPH)自由基的体外清除率。实验结果表明:川芎粗多糖和硫酸酯化川芎多糖对两种自由基的清除作用远低于阳性对照维生素C,但硫酸酯化修饰有助于提升川芎多糖对DPPH自由基的清除作用,对超氧阴离子自由基无明显影响;硫酸基的引入能够提高淀粉对O2-.的清除作用,但清除作用很弱。     

鸟苷酸二钠体外抗氧化能力的研究

本文研究了鸟苷酸二钠（GMPNa2）对羟自由基和DPPH·自由基的清除效果,同时建立了H2O2氧化损伤体外培养脾细胞模型,用MTT法检测GMPN％的修复及增殖作用,并分析了GMPNa2对细胞抗氧化体系及抗氧化能力的影响,以评价其抗氧化活性。结果表明：GMPNa2具有剂量依赖性的体外抗氧化和清除活性氧能力,10mmol／LGMPNa2的羟自由基清除能力高达96．644％,但DPPH清除率为6．589％。GMPNa2清除羟自由基与同浓度Vc相近,而其清除DPPH自由基的能力很弱。添加0．5、1、5和10mmol／LGMPNa2均能显著修复H2O2诱导的脾细胞氧化损伤（P〈0．05）,提高总抗氧化能力和抗氧化酶类活力（P〈0．01）。GMPNa2添加量大于1mmol／L时,可显著降低MDA含量（P〈0．01）。说明GMPNa2具有显著的抗氧化作用。     

Synthesis,Antimicrobial and Antioxidant Activity of Pyrazole Based Sulfonamide Derivatives

A series of new sulfonamides have been synthesized from Ampyrone with different benzene sulfonyl chlorides to yield the N-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl) benzenesulfonamides (4a–e). All synthesized compounds were characterized on the basis of FTIR, ¹H NMR, and ¹³C NMR, and also by the aid of mass spectral data. Further, all synthesized compounds have studied for their in vitro antimicrobial activities against selected bacterial as well as fungal strains by the agar well diffusion method. Free radical scavenging activity has been investigated by using DPPH method. Among all the synthesized compounds, 4b, 4d, and 4e exhibited significant antimicrobial and antioxidant activities.