普洱大叶茶中对褪黑素受体具有激动作用的活性化合物

对普洱大叶茶中具有褪黑素受体激动作用的活性化合物进行了跟踪分离和活性测试。在活性跟踪指导下,综合运用硅胶柱层析和高效液相色谱等分离技术,从普洱大叶茶新鲜叶片中发现9个活性化合物,分别被鉴定为(+)-7′,7′-dimethyl-5-hydroxy-2R,3S-trans-pubeschin(1)、plumbocatechin A(2)、(-)-儿茶素(3)、儿茶素-3-氧-没食子酸酯(4)、没食子儿茶素没食子酸酯(5)、表没食子酸儿茶素没食子酸酯(6)、(-)-表儿茶素(7)、没食子酸儿茶素(8)和表没食子酸儿茶素(9),其中,化合物1、2为首次从山茶属中分离得到。MTT法测试表明化合物1～9对褪黑素受体均具有一定的激动作用,化合物3很有可能是茶叶调节MT受体而发挥抗精神疾病活性的主要成分。     

小花杜鹃中两个新的木脂素

研究小花杜鹃(Rhododendron minutiflorum)的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。采用正相硅胶、ODS、Sephadex LH-20和HPLC等多种色谱技术,从小花杜鹃的95%乙醇提取物中分离得到9个化合物,通过波谱分析和文献数据对比,鉴定其结构分别为rhodominutinan A(1)、rhodominutinan B(2)、3,4-di(4-hydroxy-3-methoxybenzyl)tetrahydrofuran(3)、venkatasin(4)、苔色酸甲酯(5)、苔黑酚羧酸乙酯(6)、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯(7)、芹菜素(8)、山奈酚(9)。其中化合物1和2为新的木脂素,化合物3~9为首次从小花杜鹃中分离得到。通过α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型评价化合物的潜在降血糖活性,结果表明化合物8和9具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC₅₀值分别为57.51±6.35、54.70±3.67μM。     

叶下珠中黄酮类化学成分及其生物活性

利用色谱分离方法与现代波谱分析技术,对叶下珠乙酸乙酯提取物的化学成分进行了系统的研究。从中分离鉴定了14个黄酮类化合物,分别为槲皮素-3-(4"-O-乙酰基)-O-α-L-鼠李糖-7-O-α-L-鼠李糖苷(1)、槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷(2)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(3)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(4)、芸香甙(5)、槲皮素(6)、山柰酚(7)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(8)、木犀草素(9)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(10)、蒙花苷(11)、山柰酚-3-O-β-芸香糖苷(12)、柚皮苷(13)、橙皮苷(14)。除5~7外的所有化合物均从该植物中首次分离。对分离所得的化合物进行了体外细胞毒和抗氧化活性测试,结果显示化合物6、9和10表现出一定的细胞毒活性,所有化合物均具有不同程度的抗氧化活性。     

木麻黄凋落物化学成分及其生物活性的研究

利用多种柱色谱和高效液相色谱相结合的方法从木麻黄(Casuarina equisetifolia)凋落物的乙酸乙酯提取物中分离得到7个单体化合物,通过波谱分析结合理化性质鉴定化合物结构分别为:3β-(p-hydroxy-trans-cinnamoyloxy)olean-12-en-28-oicacid(1),3-O-(E)-coumaroylerythrodiol(2),casuarmondtol(3),alnusdiol(4),山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(5),4″-反-香豆酰基-山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(6),山柰酚(7),其中化合物3、4、6和7为首次从该植物中分离得到。分别采用MTT法、Ellman法和PNPG法对单体化合物的体外细胞毒活性、乙酰胆碱酯酶抑制活性和α-糖苷酶抑制活性进行测试,测试结果表明,化合物1和6具有细胞毒活性,化合物1~4和6具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,化合物1和3~5具有α-糖苷酶抑制活性。     

蜡梅枝叶化学成分及其抗病毒活性

利用各种色谱技术从蜡梅枝叶中共分离得到10个化合物,通过波谱学方法将其鉴定为(+)-Calycan-thine(1)、(-)-Folicanthine(2)、(-)-Chimonanthine(3)、异秦皮啶(4)、3,3’-双异秦皮啶(5)、Euoniside(6)、山奈酚-3-O-芸香糖苷(7)、3,4-二羟基苯乙腈(8)、Di-O-methylcrenatin(9)和Acanthoside B(10)。化合物4～10为首次从该植物中发现。采用细胞病变效应法测试了化合物1～5与8对猪繁殖与呼吸综合征病毒的抑制活性,化合物2(IC50=58.9±10.2μM;TI=19.3)、3(IC50=68.9±3.1μM;TI=17.9)与8(IC50=80.5±16.9μM;TI>19.9)显示出了弱的抑制活性。     

大叶藤黄叶片的化学成分及其抗氧化活性研究

为了解药用植物大叶藤黄(Garcinia xanthochymus)叶片的化学成分,采用UPLC-QTOF-MS从叶片中得到19个化合物,主要为双黄酮类、黄酮类和间苯三酚类化合物。采用色谱分离法从叶片的80%甲醇提取物中分离得到5个单体化合物,根据理化性质及波谱数据,分别鉴定为二氢山奈酚(1)、dulcisbiflavonoid A (2)、7-去甲基银杏双黄酮(3)、mono-[2-(4-carboxyphenoxycarbonyl)-vinyl]ester (4)、山奈酚(5)。化合物1和2为首次从大叶藤黄中分离得到,化合物3和4为首次从藤黄属植物中分离得到。化合物1和5清除DPPH自由基的IC50值分别为146.8和39.0μg/m L,表明其具有抗氧化活性。     

红花的化学成分及DPPH自由基清除活性研究

从红花中分离得到14个化合物,通过波谱数据和理化性质分别鉴定为:异光黄素(1)、(2S)-4',5,6,7-四羟基二氢黄酮-6-O-β-D-葡萄糖苷(2)、新红花苷(3)、山柰酚(4)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(5)、山柰酚-3-O-β-芸香糖苷(6)、6-羟基山柰酚(7)、6-羟基山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(8)、槲皮素(9)、对羟基苯甲酸(10)、对羟基桂皮酸(11)、尿嘧啶(12)、腺嘌呤(13)、β-谷甾醇(14),其中化合物1首次从红花属植物中分离得到。采用TLC-DPPH生物自显影法筛选单体化合物及红花醇提物各萃取部位的自由基清除活性,结果表明乙酸乙酯萃取物及化合物4、9、11具有明显的DPPH自由基清除活性。     

罗汉果叶的化学成分研究

为了解罗汉果(Siraitia grosvenorii(Swingle)C.Jeffrey)中的化学成分,利用溶剂萃取和色谱分离手段,从罗汉果叶中分离得到9个化合物。通过光谱分析,分别鉴定为:山奈酚-3,7-O-α-L-二鼠李糖苷(1)、山奈酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(2)、阿魏酸(3)、4′-甲氧基二氢槲皮素(4)、大黄素(5)、芦荟大黄素(6)、槲皮素(7)、山奈酚(8)、山奈酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(9),其中化合物3~6为首次从罗汉果叶中分离得到。     

刺五加有效成分及体外抑制二酰基甘油酰基转移酶活性研究

本文为研究刺五加(Acanthopanax senticosus Harms)的化学成分及其抑制二酰基甘油酰基转移酶(DGAT)活性。刺五加用75%乙醇提取,经硅胶、ODS、半制备HPLC进行分离纯化,结合理化性质、波谱数据鉴定化合物的结构。得到12个化合物分别鉴定为赤式-愈创木基丙三醇-β-O-4′-二羟基松柏醇(1)、(E)-3-(2,2-dimethyl-2H-chromen-6-yl)prop-2-enal(2)、7′E-4,9-dihydroxy-3,3′,5′-trimethoxy-8,4′-oxyneolign-7′-en-9′-al(3)、5-甲氧基去氧双松柏醇(4)、去氧双松柏醇(5)、5,5′-二甲氧基落叶松脂素(6)、5,5′-二甲氧基开环异落叶松树脂酚(7)、(7′S,8′S)-4′-O-甲基黄花菜木脂素(8)、(+)-9′-O-(Z)-阿魏酰-5,5′-二甲氧基落叶松脂素(9)、(+)-9′-O-(E)阿魏酰-5,5′-二甲氧基落叶松脂素(10)、大豆苷(11)和3′-甲氧基大豆苷(12)。其中化合物1～3和8～10为首次从该植物中分离得到。化合物1、3～7、9和10对DGAT1活性具有抑制作用,其IC_(50)值范围在81.5±1.2到123.2±1.1μM之间。     

华泽兰花部位化学成分及其抑菌活性研究

为研究菊科泽兰属植物华泽兰Eupatorium chinense L.花部位的化学成分,采用正相硅胶柱色谱、制备薄层色谱及制备型HPLC等方法分离纯化,利用NMR、MS等波谱学方法鉴定化合物结构,从华泽兰花中得到了9个化合物,应用波谱学方法分别鉴定为:3,11-二氧,Δ~(12)-齐墩果烯(1)、3β-(辛烷氧基)-11-氧代烯烃-12-烯-28-酸(2)、β-香树脂醇(3)、山柰酚-3-O-β-D-半乳糖苷(4)、咖啡酸乙酯(5)、5-甲基-2(1-甲基乙基)苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、eupalinolide K(7)、11-羟基-10,11-二氢泽兰素(8)、dieupachinin E(9),其中化合物1～7均为首次从该种属植物中得到。化合物1～3为齐墩果烷型五环三萜,为华泽兰中首次分离得到,推测其为华泽兰花部分的特征成分。对化合物1～7进行了抗菌活性测试:采用牛津杯法评价部分化合物的抑菌活性,结果显示,化合物1～6显示出不同程度的抑菌活性,其中化合物1和4活性最好。本文是首次对华泽兰花部位的化学成分进行报道。     

大叶桃花心木树皮化学成分研究

为了解大叶桃花心木(Swietenia macrophylla)树皮的化学成分,采用硅胶、凝胶、制备液相等手段分离、纯化,从其树皮提取物中分离得到9个化合物。根据理化性质及波谱数据,鉴定化合物结构分别为香草酸(1)、东莨菪素(2)、大黄素甲醚(3)、3,4,5-三甲氧基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、(+)-儿茶素(5)、5′-甲氧基异落叶松脂素-9′-O-β-D-吡喃木糖苷(6)、南烛木树脂酚-9′-O-β-D-吡喃木糖苷(7)、豆甾醇(8)、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)。除化合物5外,其余化合物为首次从该植物中分离。细胞毒活性试验表明化合物均无显著的细胞毒活性。     

糙叶五加果实乙酸乙酯萃取部位化学成分及抗炎活性研究

基于脂多糖(LPS)诱导的小胶质细胞BV2为生物活性导向模型首次研究糙叶五加Acanthopanax henryi(Oliv.) Harms果实的化学成分。采用正反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备薄层、制备液相及重结晶等方法进行分离纯化,利用波谱分析结合理化性质鉴定化合物的结构。从糙叶五加果实甲醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到18个化合物,分别鉴定为5-羟甲基-2-糠醛(1)、5-羟基麦芽酚(2)、原儿茶酸(3)、6-甲氧基-7-羟基香豆素(4)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(5)、山奈酚-3-芸香苷(6)、(-)-松脂醇4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、(+)-simplexoside(8)、(-)-芝麻素(9)、松香(10)、苯甲基-β-D-吡喃葡萄糖苷-6′-O-乙酸酯(11)、3,4-二羟基-p-薄荷-1-烯(12)、(4R)-p-薄荷-1-烯-4,7-二醇(13)、(2E,6R)-2,6-二甲基-2,7-辛二烯-1,6-二醇(14)、(+)-(3S,4S,6R)-3,6-二羟基-1-薄荷烯(15)、齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(16)、styraxlignolide E(17)、styraxlignolide D(18)。化合物2、8、10～15、17、18为首次从五加科植物中分离得到;化合物1和7为首次从五加属植物中分离得到;除化合物4～6、9、16外,其他化合物均为首次从该植物中分离得到。抗炎活性筛选结果表明,被测试化合物均表现出了一定的NO抑制活性,其中,化合物1、4、7、9、12、13、18表现出了适度的抑制NO生成的活性。     

牛筋果中酚性化合物及其对DPPH自由基的清除活性

本文对牛筋果Harrisonia perforata(Blanco) Merr.中的酚性成分及其抗氧化活性进行了研究。从牛筋果小枝中分离得到了14个酚性化合物,分别鉴定为:去甲丁香色原酮(1)、柴胡色原酮A(2)、5,7-dimethoxy-2-methylchromone(3)、2-hydroxymethylalloptaeroxylin(4)、羟苯乙酯(5)、苯丙酮(6)、 cephafortin B(7)、去氢双松柏醇(8)、hawthornnin C(9)、hawthornnin D(10)、丁香树脂酚(11)、皮树脂醇(12)、4-ketopinoresinol(13)、罗汉松脂酚(14)。化合物1、3、5～10和12～13共10个化合物为首次从植物牛筋果中分离得到。使用DPPH法筛选了化合物的抗氧化活性,其中,化合物13和14抗氧化活性优于阳性对照(其EC_(50)值分别为53.88±5.34和32.67±3.96μM),并对其构效关系进行了初步探讨。该结果为牛筋果的深度开发利用提供了理论依据。     

旱莲草凝血和溶血活性成分的研究北大核心CSCD

研究旱莲草中的凝血和溶血活性物质,为旱莲草的开发和利用提供依据。分离到6个化合物,分别为eclalbasaponinⅠ(1)、eclalbasaponinⅣ(2)、eclalbasaponinⅤ(3)、3,4,5-trihydroxy-6-(2-hydroxy-3-(palmitoyloxy)propoxy)-etrahydro-2H-pyran-yl)methanesul-fonic acid(4)、蟛蜞菊内酯(5)和异去甲蟛蜞菊内酯(6),其中化合物4首次从旱莲草中分离到。体外溶血活性实验表明,化合物2~4具有很强溶血活性,在浓度为0.6μg/mL时,对红细胞的溶解率分别达到(93.52±1.56)%、(82.55±2.72)%和(94.99±0.68)%。体外凝血活性研究表明,化合物5、6具有很强的凝血活性,它们既能直接使红细胞凝聚成团,也能通过先使纤维蛋白原转变为纤维蛋白,再通过纤维蛋白使红细胞凝聚成团。     

旱莲草凝血和溶血活性成分的研究

研究旱莲草中的凝血和溶血活性物质,为旱莲草的开发和利用提供依据。分离到6个化合物,分别为eclalbasaponinⅠ(1)、eclalbasaponinⅣ(2)、eclalbasaponinⅤ(3)、3,4,5-trihydroxy-6-(2-hydroxy-3-(palmitoyloxy)propoxy)-etrahydro-2H-pyran-yl)methanesul-fonic acid(4)、蟛蜞菊内酯(5)和异去甲蟛蜞菊内酯(6),其中化合物4首次从旱莲草中分离到。体外溶血活性实验表明,化合物2~4具有很强溶血活性,在浓度为0.6μg/mL时,对红细胞的溶解率分别达到(93.52±1.56)%、(82.55±2.72)%和(94.99±0.68)%。体外凝血活性研究表明,化合物5、6具有很强的凝血活性,它们既能直接使红细胞凝聚成团,也能通过先使纤维蛋白原转变为纤维蛋白,再通过纤维蛋白使红细胞凝聚成团。     

枸骨叶的化学成分研究

采用溶剂提取和柱层析色谱分离,根据化合物理化性质和光谱数据鉴定其结构.结果从枸骨叶中分离得到9个化合物,分别为羽扇豆醇(1)、3,28-乌苏酸二醇(2)、熊果酸(3)、异鼠李黄素(4)、山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(5)、地榆苷Ⅰ(6)、槲皮苷-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(8)、冬青苷Ⅱ(9).化合物7和8为首次从冬青属植物中分离得到,化合物5为首次从该植物中分离得到,同时首次报道了化合物9的13CNMR数据.     

红背山麻杆根中PTP1B抑制活性成分研究

运用硅胶和凝胶色谱等天然产物分离技术从红背山麻杆根中分离得到9个化合物,结合各化合物理化性质和光谱数据鉴定其结构,包括6个三萜类成分鲨烯(1)、乙酰基木油醇酸(2)、木栓酮(3)、3-乙酰氧基-12-齐墩果烯-28-酸甲酯(4)、马斯里酸(5)、马斯里酸甲酯(6)和3个甾醇成分β-谷甾醇(7)、β-谷甾醇-3-O-硬脂酸酯(8)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(9)。化合物2、3和7为首次从该植物中分离得到,其余化合物均为首次从该属植物中分离得到。以体外酶学方法测定化合物PTP1B抑制活性,化合物2、5、6和8具有PTP1B抑制活性。     

黔产青钱柳化学成分及α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

为了阐明青钱柳中的降血糖功效成分,实验对黔产青钱柳进行了系统化学成分研究和α-葡萄糖苷酶抑制活性评价。利用各种色谱学手段和波谱学方法,从青钱柳叶80%乙醇提取物中分离鉴定出13个化合物,分别为阿福豆苷(1)、山柰酚3-O-(4″-O-乙酰基)-α-L-吡喃鼠李糖苷(2)、juglanoside J(3)、1α,2α,4β-3羟基-1,2,3,4-四氢萘酮(4)、青钱柳苷III(5)、青钱柳苷J(6)、黄体酮(7)、去酰基萝藦苷元(8)、20-乙酰氧基-4-烯-3-酮(9)、齐墩果酸(10)、5-O-P香豆酰奎宁酸甲酯(11)、亚麻酸甲酯(12)、软脂酸(13)。其中,化合物9为新天然产物,化合物2~4、7、8、11、13均为首次从该植物中分离得到。用PNPG法对化合物1~10进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,结果显示,化合物1、2有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,表明黄酮类成分是青钱柳降血糖功效的物质基础之一。     

香樟叶化学成分的研究

采用硅胶色谱柱层析、聚酰胺色谱柱层析、制备薄层色谱及其它分离手段从香樟叶(Cinnamomum camphora Leaves)70%乙醇提取中分离得到9个化合物,根据化合物理化性质和波谱数据分别鉴定为:邻苯二甲酸二丁酯(1)、l-细辛脂素(2)、(8R,8'R)-3,3',4,4'-四甲氧基-9-氧代-8-8',9-O-9'-木脂素(3)、槲皮素-3-Ο-β-D-葡萄糖苷(4)、山奈酚-3-O-β-芸香糖苷(5)、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(6)、槲皮素3-Ο-α-L-鼠李糖苷(7)、芦丁(8)、异鼠李素-3-O-β-芸香糖苷(9)。其中化合物1,2,6和9为首次从该种植物叶中分离得到。     

草果果实中的酚性成分

从草果( Amomum tsao-ko) 果实的甲醇提取物中分离得到了9 个酚性化合物, 其中一个为新的糖基被酰化的酚性配糖体。用1D, 2D NMR 和MS 等现代波谱学方法鉴定为2-甲氧基-1 , 4-二苯酚-1-O - [6- O -(3-甲氧基-4-羟基苯甲酰基) ]-β-D-吡喃葡萄糖苷(1) 。8 个已知化合物分别为3′, 5′-二-C-β-D-吡喃葡萄糖基根皮素( 2)、芦丁(3) 、槲皮素-3- O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4 ) 、邻苯三酚( 5 )、邻苯二酚( 6) 、对羟基苯甲酸( 7)、原儿茶酸(8) 和香草酸(9) 。化合物2 , 3 , 5 , 7～9 均为首次从草果果实中分离得到。