川芎内生菌Pseudeurotium ovale代谢产物研究

通过大孔树脂柱层析、凝胶柱层析和高效液相色谱等方法对川芎中分离得到的内生菌Pseudeurotium ovale的代谢物进行分离纯化,从中分离得到5个化合物,并通过核磁共振和质谱等波谱学技术手段确认所有化合物的结构,其中包含一个新的化合物4-methoxy-3-methyl-6-(1 E,3 E)-1,3-pentadien-1-yl-2 H-pyran-2-one(1)和四个首次从中分离得到的已知化合物:(2 E,4 E)-1-(2,6-dihydroxy-3,5-dimethylphenyl)-2,4-hexadien-1-one(2)、2-deoxy-sohirnone C(3)、trichodimerol(4)、3,7-dihydroxy-1,9-dimethyl-dibenzofuran(5)。体外抗炎活性测试表明化合物1可抑制经脂多糖(LPS)处理的RAW 264.7细胞中NO、IL-6和TNF-α等炎症因子的分泌。     

伯氏致病杆菌SN52中的二硫吡咯类物质及其生物活性

在我们从天然产物中寻找新抗菌剂的过程中,利用硅胶柱层析、凝胶柱层析和半制备高效液相色谱技术从昆虫病原线虫共生菌Xenorhabdus bovienii SN52的发酵液中分离得到6个单体化合物,通过波普综合解析和文献数据对照对分离到的单体化合物进行结构鉴定。结果显示,均为二硫吡咯类物质,其中化合物1和2为新化合物,4个已知化合物分别鉴定为Xenorhabdin I(3)、Xenorhabdin II(4)、Xenorhabdin IV(5)、Xenorhabdin V(6)。使用微量肉汤稀释法测试化合物1~6的抗菌活性,其结构-活性关系表明二硫吡咯衍生物的抗菌活性受到侧链的可变取代基的显著影响。     

球毛壳菌CIB-160次生代谢产物的分离鉴定及其免疫活性

采用硅胶柱层析、HPLC、Sephadex LH-20凝胶柱层析等分离方法对球毛壳菌CIB-160的次生代谢产物进行纯化,得到10个化合物。通过NMR、HR-MS和旋光数据分析以及文献比对,其结构鉴定为chaetoglobosins A(1)、C(2)、E(3)、F(5)、Fex(6)、W(7),penochalasin F(4),5-(methyl-2-butenyl)-indole-2,3-dione(8)、chaetoviridin A(9)和cochliodone A(10)。8和10为首次从野生型球毛壳菌代谢物中分离得到的化合物。体外免疫活性检测显示1~6对小鼠脾细胞的增殖具有抑制作用,IC50值分别为0.21、2.8、2.3、2.2、1.7、2.7μM。同时1~6具有较强的细胞毒性,对静息小鼠脾细胞存活率IC50值分别0.82、7.5、2.3、6.1、4.6、6.7μM。     

越前水母共附生真菌Aspergillus fumigatus sp.次级代谢产物研究

采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、中压反相柱层析以及半制备高效液相色谱等方法对韩国南部海岸来源的越前水母共附生真菌A.fumigatus的大米发酵产物进行分离纯化,并利用核磁共振、质谱等波谱学方法结合其理化性质及文献数据鉴定了7个单体化合物的结构:sinulariapeptide C(1)、simplicilliumtide A(2)、simplicilliumtide B(3)、sinulariapeptide D(4)、4-羟基-17R-甲基降甾醇(5)、3-羟基苯乙酸甲酯(6)、邻苯二甲酸二丁酯(7)。化合物1～7均为首次从越前水母来源的菌属中分离得到。     

海洋交替假单胞菌QD1-2抗肿瘤活性辅酶Q衍生物的分离与结构鉴定

海洋交替假单胞菌(Pseudoalteromonas rubra QD1-2)是从青岛海域分离筛选出的一株具有抗肿瘤活性的菌株。为了明确海洋交替假单胞菌(Pseudoalteromonas rubra QD1-2)的抗肿瘤活性成分和结构,利用大孔树脂柱层析、半制备HPLC等分离方法,首次从菌株QD1-2发酵液中分离到了一个单体化合物。通过高分辨率质谱、一维和二维核磁共振波谱等现代波谱技术进行结构鉴定,经测定,分子量为320,分子式为C18H24O5,为辅酶Q2衍生物。最后利用MTT法进行抗肿瘤活性测试,显示了较强的抗肿瘤活性。这一结果揭示了海洋交替假单胞菌产生新颖抗肿瘤化合物巨大的潜力,该属为寻找新型抗肿瘤天然化合物提供了新的来源。     

灰色链霉菌YD3309菌丝体抗菌活性成分研究

采用生物活性跟踪法,从一株灰色链霉菌菌丝体中分离得到2个具有抑菌活性的化合物,通过核磁共振波谱和质谱等技术鉴定2个化合物的结构为新刺孢霉素A(1)和N-乙酰基色氨醇(2);化合物1首次从放线菌中分离得到。抑菌活性测定结果表明:化合物1和2对番茄灰霉病菌(Botrytis cinerea)、茄子黄萎病菌(Verticillium dahliae)和辣椒枯萎病菌(Fusarium oxysporum)等多种蔬菜病原真菌有抑制作用,其中化合物1对番茄灰霉病菌和番茄早疫病菌菌丝具有强烈的抑制作用,化合物2对茄子黄萎病菌的菌丝具有强烈的抑制作用;化合物1对番茄灰霉病菌和番茄早疫病菌菌丝生长的半抑菌浓度(IC_(50))分别为30.6和28.8 mg/L,化合物2对茄子黄萎病菌菌丝生长的半抑菌浓度(IC50)为34.3 mg/L。     

粗糙肉齿菌子实体化学成分研究

利用硅胶柱层析、RP-8层析及Sephadex LH-20分离的方法,从高等真菌粗糙肉齿菌(Sarcodon scabrosus)干燥子实体的甲醇提取物中分离并鉴定了8个化合物,经现代光谱技术鉴定分别为苯甲酸(1)、麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(2)、2',3'-二乙酰基-3,4,5',6',4″-五羟基-对联三苯(3)和1-乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、对羟基苯甲酸(5)、丁二酸(6)、腺嘌呤(7)、腺嘌呤核苷(8).以上化合物均为首次从粗糙肉齿菌中获得.     

蜈蚣肠道共生菌来源的吩嗪类化合物分离与鉴定

动植物共生菌是药物发现的重要来源之一。为了获取结构新颖且具有良好生物活性的微生物次生代谢产物,本文利用划线分离方法从蜈蚣肠道中分离获得一株共生菌WG4(未鉴定),经土豆液体发酵培养,发酵液经乙酸乙酯萃取、浓缩,获得次级代谢产物浸膏。浸膏经硅胶柱层析、高效液相色谱等分离方法反复纯化,获得3个化合物。通过核磁共振谱和低分辨质谱测试,3个化合物分别鉴定为1-羟基吩嗪(1)、吩嗪-1-甲酰胺(2)和吩嗪-1-羧酸(3)。据文献报道,吩嗪化合物具有抗菌、抗虫、抗病毒、抗肿瘤等生物活性,本实验证实了动植物来源的共生菌具有生产药源化合物的潜力。     

海绵共附生疣孢菌FIM06031细胞毒活性代谢产物的研究

利用正相硅胶、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20和反相C18柱层析等方法,从海绵共附生疣孢菌FIM06031的发酵菌丝体提取液中分离到三个化合物(1～3)。通过波谱方法鉴定其中一个化合物harrucomicin C(1)为新倍半萜,另外两个已知化合物为cyperusol C(2)和Nb-乙酰色胺(3)。活性研究表明harrucomicin C对肿瘤细胞株HepG2、EC109和HeLa具显著增殖抑制活性,其IC50值分别为16.99、25.33μM和34.64μM;cyperusol C对肿瘤细胞HeLa和HepG2增殖抑制作用的IC50值分别为149.99μM和167.78μM。     

高盐条件下红树植物内生异色拟盘多毛孢菌Pestalotiopsis versicolor次级代谢产物的研究

对红树植物桐花树内生异色拟盘多毛孢菌(Pestalotiopsis versicolor)高盐条件下固体发酵培养物的化学成分进行研究。利用硅胶柱层析,Sephadex LH-20凝胶柱层析,半制备高效液相色谱仪等分离手段对内生异色拟盘多毛孢菌(P.versicolor)的提取物进行分离纯化,并利用各种波谱方法,结合文献对照,确定化合物结构。从提取物中分离得到9个化合物,经鉴定为pestalachloride B(1)、1,6,8-三羟基-3-(羟甲基)蒽醌(2)、大黄素(3)、麦角甾-6,22-二烯-5α,8α-环二氧-3-醇(4)、3β-羟基-5-胆甾烯-6-酮(5)、3-吲哚甲醛(6)、4,6-二羟基-1(3H)-异苯并呋喃酮(7)、2-(4-羟苯基)乙醇(8)、对羟基苯甲醛(9)。其中,化合物1~3、6~8为首次从该种真菌中分离得到。     

伯氏致病杆菌SN52次生代谢产物的分离纯化及结构鉴定

采用硅胶柱层析、凝胶LH-20柱层析和半制备高效液相色谱技术对伯氏致病杆菌SN52的次生代谢产物进行分离纯化,得到6个单体化合物。通过波谱综合解析和文献数据对照方法对所分离到的化合物进行结构鉴定。结果显示,均为吲哚类化合物,其中5个为已知化合物,鉴定为:xenocyloins A(1)、xenocyloins B(2)、xenocyloins C(3)、xenocyloins D(4)、xenocyloins E(5);1个为新化合物,命名为xenocyloins F(6)。     

球药隔重楼的化学成分研究(英文)

采用硅胶柱层析、大孔吸附树脂、ODS柱层析、Sephadex LH-20和RP-C18柱层析等技术中分离得到8个化合物。通过波谱学数据和已知化合物数据比较,分别鉴定为β-谷甾醇(1),β-蜕皮激素(2),Paris SaponinsⅤ(3),Paris SaponinsⅠ(4),Paris SaponinsⅡ(5),Paris SaponinsⅦ(6),Paris Saponins H(7)和Paris SaponinsⅥ(8)。化合物1～8均为首次从球药隔重楼中分离得到。     

开口箭甾体皂甙元的分离鉴定及其抗荔枝霜疫霉菌活性

在以荔枝霜疫霉菌为指示菌的生物活性测定导向跟踪下,运用TLC、硅胶柱层析、反相硅胶柱层析和凝胶柱层析等分离纯化方法,从开口箭(Tupistra chinensis)甲醇提取物的乙酸乙酯分部萃取物中分离纯化得到2个抗菌化合物。经现代光谱(MS、IR、1D NMR和2D NMR)分析,确定化合物1为1β,2β,3β,4β,5β,7α-六羟基螺甾-25(27)-烯-6-酮,化合物2为螺甾-25(27)-烯-1β,2β,3β,4β,5β,6β,7α-七醇。离体抗菌活性测定化合物1和化合物2抑制荔枝霜疫霉菌(Peronophythora litchii)孢子囊萌发的EC50分别为100.28 mg.mL-1和124.37 mg.mL-1。用质量浓度为500 mg.mL-1的两个化合物分别处理后接种霜疫霉菌,供试荔枝果实的发病率分别为16.7%和18.9%。     

极地真菌Geomyces sp.3-1次级代谢产物的研究

采用硅胶柱层析、ODS反相硅胶柱层析、凝胶柱层析和高效液相HPLC等色谱技术,对极地真菌Geomyces sp.3-1的发酵液提取物进行分离纯化,共得到8个化合物,通过波谱解析结合理化性质并比较相关文献,确定化合物为:paulownin(1)、demethylincisterol A3(2)、ergosta-7,22-dienen-3,6-dione(3)、citreoanthrasteroid B(4)、19-norergosta-5,7,9,22-tetraene-3β-ol(5)、(22E)-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol(6)、(3β,5α,6β,22E)-6-methoxyergosta-7,22-diene-3,5-diol(7)和ergosta-7,22-dien-3β-ol(8)。其中,化合物2~7均是首次从Geomyces属真菌中获得,化合物2有较好的抗菌和细胞毒活性。     

极地真菌Geomyces pannorum SA3-2-YM次级代谢产物的研究

采用聚酰胺柱层析、硅胶柱层析、反相硅胶柱层析、凝胶柱层析和高效液相HPLC等色谱技术,对极地真菌Geomyces parmorum SA3-2-YM的发酵液提取物进行分离纯化,共得到13个化合物,通过NMR和MS等波谱数据确定结构为:cyclo-(L-Trp-L-Pro)(1)、cyclo-(L-Trp-L-Tyr)(...     

1株白木香内生真菌中抗肿瘤活性成分的分离纯化和结构鉴定

采用活性追踪的方法对白木香内生真菌螺旋木霉Trichoderma spiraleA17的抗肿瘤活性代谢产物进行了分离纯化和结构鉴定。通过凝胶柱层析和反相硅胶柱层析,从其发酵液的活性组分中分离到2个无色针晶化合物,质谱和核磁共振的鉴定结果表明化合物1是一个八氢萘衍生物,命名为木霉酸(Trichodermic acid),化合物2是酪醇(Tyrosol)。活性实验显示化合物1对SF-268、MCF-7和NCI-H460 3种肿瘤细胞株都具有显著的增殖抑制活性,而化合物2对这3种肿瘤细胞株只有微弱的增殖抑制活性。     

红树林植物海芒果的化学成分研究

用硅胶柱层析和凝胶柱层析对红树林植物海芒果(Cerbera manghas)的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,从中分离得到11个化合物;通过波谱学数据并与已知化合物数据作比较,它们分别鉴定为cyclocerberidol(1)、cerberidol(2)、(Z)-ligustilide(3)、coniferaldehyde(4)、ethyl(2E)-3-(4-methoxyphenyl)-2-propenoate(5)、p-hydroxyphenylethyl anisate(6)、nodakenin(7)、isoimperatorin(8)、theviridoside(9)、cycloolivil(10)及3β-acetyl-lupeol(11)。化合物3-8及11为首次从该植物中分得。     

朴树内生镰刀菌HU0174抗真菌次生代谢产物研究

通过硅胶柱层析、大孔吸附树脂柱层析和高效液相制备等色谱技术从一株朴树内生镰刀菌Fusarium sp.HU0174的大米发酵物中分离得到一个新的环酯肽:acuminatum D(1)和6个已知化合物:acuminatums A～C(2～4)、白僵菌素(5)、白僵菌酮(6)和吲哚-3-羧酸(7),运用NMR和MS等谱学方法鉴定了它们的化学结构。采用滤纸片琼脂扩散法测试表明环酯肽类化合物1～4对柑橘绿霉和新月弯孢霉两株植物致病真菌具有明显的体外抑制活性,初步阐明了镰刀菌HU0174的抗真菌活性物质基础。     

齿菌子实体的化学成分研究

利用硅胶柱层析和Sephadex LH-20凝胶柱层析分离手段,从高等真菌齿菌(Hydnellumsp.No.2)子实体的甲醇提取物中分离鉴定了7个化合物,经现代光谱学技术鉴定为麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(1)、5α,8α-过氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(2)、(22E,24R)-3β-羟基-24-甲基胆甾-5,22-二烯-7-酮(3)、对羟基苯甲酸甲酯(4)、(24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(5)、Tuberoside(6)和脑苷脂B(7)。化合物4、5、6、7为该属首次报道。     

南海海绵Dactylospongia elegans的二倍半萜类化学成分及抗炎活性研究

利用溶剂分步萃取、正相硅胶柱层析、反相ODS柱层析和高效液相等多种色谱技术对中国南海海绵Dactylospongia elegans的化学成分进行分离纯化，通过波谱学手段并结合文献比对鉴定化合物的结构。从二氯甲烷萃取部位分离鉴定了8个化合物：dactylospene F(1)、scalarin(2)、honulactone A(3)、honulactone B(4)、honulactone E(5)、honulactone F(6)、honulactone I(7)、honulactone J(8),其中化合物1为新化合物，化合物2～8为首次从该海绵中分离得到。对8个化合物的抗炎活性进行了评价，结果显示化合物1、3、4在10μmol/L时对脂多糖诱导的一氧化氮生成有较好的抑制作用，抑制率分别为65.5%、48.5%、46.0%,且对小鼠巨噬细胞RAW 264.7无细胞毒性。