王不留行黄酮苷软膏剂的制备工艺研究

为了研究王不留行黄酮苷软膏剂的制备工艺及制剂稳定性,本研究采用多因素配比实验筛选软膏剂处方,采用乳化法制备软膏剂,通过HPLC测定制剂含量。优化后的软膏剂处方为:15%硬脂酸甘油酯(质量分数)、20%液状石蜡、2%硬脂酸、6%十八醇、25%纯甘油、30%蒸馏水、2%十二烷基硫酸钠、0.1%羟苯乙酯和0.1%王不留行黄酮苷。实验结果表明该工艺简单可行,王不留行黄酮苷软膏剂质量稳定可控。     

王不留行黄酮苷软膏剂的制备工艺研究北大核心CSCD

为了研究"王不留行黄酮苷软膏剂"的制备工艺及制剂稳定性,本研究采用多因素配比实验筛选软膏剂处方,采用乳化法制备软膏剂,通过HPLC测定制剂含量。优化后的软膏剂处方为:15%硬脂酸甘油酯(质量分数)、20%液状石蜡、2%硬脂酸、6%十八醇、25%纯甘油、30%蒸馏水、2%十二烷基硫酸钠、0.1%羟苯乙酯和0.1%王不留行黄酮苷。实验结果表明该工艺简单可行,王不留行黄酮苷软膏剂质量稳定可控。     

土壤水分对麦蓝菜生物量及王不留行黄酮苷含量的影响

为探讨土壤水分条件对麦蓝菜生物量及王不留行黄酮苷(VR)含量影响,以盆栽麦蓝菜为材料,采用4种土壤水分(重度干旱、中度干旱、适宜水分和过湿水分)处理麦蓝菜,测定胁迫后15、30和45 d麦蓝菜根、茎、叶、种子生物量,以及VR含量和产量。结果表明,与适宜水分相比,土壤重度干旱、中度干旱、过湿水分均会降低麦蓝菜各器官生物量,而中度干旱能够显著提高麦蓝菜各器官中VR含量,当土壤水分为田间持水量的70%~75%时,可获得最佳的麦蓝菜生物量和VR产量。建议人工种植麦蓝菜时保持适宜土壤水分含量,以兼顾药材的产量和质量。     

皮肤的生理特点与透皮吸收

皮肤组织具有自我更新的能力,但表皮层内没有血供,营养状态较差。皮肤的衰老与年龄、激素水平、日晒等因素有关,氧自由基在皮肤老化的过程中起重要作用。表皮角质层的水分主要以结合态存在于角质细胞间的脂质结构中。脂质中的极性成分、非极性成分与水分子一起组成乳化体系,在一定条件下保持动态平衡。表皮的角质层是透皮吸收的主要屏障,氮酮等物质具有促进透皮吸收的作用。     

中药透皮吸收促进剂的研究进展

经皮给药系统(transdermal drug delivery system,TDDS)由于具有超越一般给药方式的独特优点,其研究已经成为第3代药物制剂开发研究的中心内容之一。然而在经皮给药的临床应用中,人们发现,药物的经皮吸收存在着各种障碍,使得药物很难达到预期的有效的治疗效果。近年来,透皮吸收促进剂(penetration enhancers,PE)的应用为经皮给药系统的研究与应用带来了契机,而天然的中药PE以其具有起效快、效果好、副作用小等优点,正日益引起人们的重视,显示出广阔的发展前景。     

王不留行黄酮苷的分离纯化及对细胞增殖活性的影响

本文以炒王不留行中王不留行黄酮苷含量为考察指标,采用动静态吸附试验相结合的方式,从大孔树脂型号、吸附时间、最大上样量和洗脱剂浓度等方面考察大孔吸附树脂对炒王不留行中王不留行黄酮苷的分离纯化工艺,得到了稳定可行的工艺路线和吸附参数。同时利用SRB法测定皂苷对内皮细胞增殖的影响。本研究可为炒王不留行中王不留行黄酮苷的大孔树脂分离纯化精制工艺的确定提供参考,同时进一步研究发现王不留行黄酮苷可显著促进内皮细胞增殖。     

超声介导镇痛药物透皮吸收研究进展

现阶段,临床中常用的镇痛药物多采用口服或注射给药的方式,具全身不良反应多,患者依从性差等缺点,透皮给药作为一种非侵入性给药方式,相对于这些有很多显著的优势,如使用方便,患者痛苦少等。但是,如何克服皮肤的低渗透性一直是该种给药方式发展的瓶颈。近年来,使用超声能量增强镇痛药物在皮肤上的的渗透性成为新的研究热点,各项研究发现,低频超声对药物的增透效果尤为显著。本文通过检索各国文献,对超声介导镇痛药物透皮吸收的原理,临床前试验和临床试验进行综述。     

全扩散透皮吸收药物动力学模型

本文以Fick第一、第二扩散定律为工具,在TTS、角质层边界上以质量平衡关系确定边界条件,建立了一种新的双层透皮吸收扩散模型．该模型克服了以往扩散模型中药物从TTS一级或零级释放假设的片面性,讨论了Guy等提出的室模型和Kubota等提出的扩散模型的应用条件,同时还证明了中心室存在拟稳态药物水平以及TTS、角质层交界面分配系数、TTS中初始药物浓度、TTS使用面积和药物半衰期长短是设计TTS必须考虑的关键参数．     

丁香花蕾油作为微乳的油相促进黄芩苷透皮吸收的研究

目的:黄芩苷作为黄芩的主要成分之一,其制剂虽应用广泛,但存在较多缺点,如水溶液不稳定、口服吸收差、生物利用度不高及药物体内半衰期短等从而导致用药剂量大且频繁给药。本文目的是研究丁香花蕾精油及其微乳对黄芩苷体外经皮渗透性的影响。方法:采用Valia-Chien扩散池,以生理盐水为接受液,不同浓度的丁香花蕾精油以及以丁香花蕾精油作为微乳的油相及促进剂进行大鼠离体皮肤的体外渗透实验。结果:黄芩苷微乳的平均粒径为41.3±5.1 nm,多分散指数为0.18,表明该制剂粒径小且均一。微乳(不含丁香花蕾精油)、丁香花蕾精油及含丁香花蕾精油的微乳对黄芩苷均有不同程度的增渗作用。其中,含丁香花蕾精油的微乳对黄芩苷的促渗作用最强。结论:丁香花蕾精油以及以丁香花蕾精油作为微乳的油相对黄芩苷均有一定的促进渗透作用。     

跌打止痛巴布膏体外透皮吸收实验研究

本文采用Franz扩散池和离体裸鼠皮肤进行体外渗透试验,采用HPLC法同时测定蛇床子素和水杨酸甲酯的累积透皮量.以此研究跌打止痛巴布膏体外经皮渗透吸收特征.结果表明两种成分的体外经皮渗透均符合零级动力学方程,蛇床子素和水杨酸甲酯在15 h内的透过率分别为13.5%和49.62%.二者在皮肤的蓄积量分别为17.56%和23.23%.跌打止痛巴布膏中的有效成分在皮肤内有较强的蓄积作用,在15 h内药物持续恒速释放,为控释长效和局部作用的制剂.     

小茴香挥发油贴剂体外释放和透皮性能的研究

本文主要对小茴香挥发油贴剂体外释放和透皮性能进行了研究。用高效液相色谱法(HPLC)测定小茴香挥发油在不同释放介质中的溶解度,选择30%聚乙二醇400-生理盐水作为满足漏槽条件的释放介质。按《中国药典》规定方法测定含不同稀释剂的小茴香挥发油贴剂体外释放量,24 h体外释放累积量依次为二乙二醇单乙基醚(Transcutol P)己二酸二异丙酯辛癸酸甘油酯空白肉豆蔻酸异丙酯,说明不同稀释剂对小茴香挥发油贴剂的释放影响较大。Transcutol P的释放效果最好,24 h体外释放百分含量为64.16%,其体外释放过程符合Higuchi方程,释放速率常数为1762.2μg/cm~2·h~2。因此,选择Transcutol P作为小茴香挥发油贴剂的稀释剂。用选定的稀释剂贴剂进行大鼠和小型猪腹部皮肤体外透皮性能的研究,体外透皮过程符合零级动力学方程,透皮速率分别为63.943μg/cm~2·h、6.134μg/cm~2·h,说明不同皮肤对体外透皮速率有影响。     

栀子环烯醚萜苷四种载药系统体外透膜吸收的比较研究

本研究制备栀子环烯醚萜苷四种载药系统(溶液剂、凝胶剂、脂质体、纳米粒),采用Franz扩散池,选用新鲜猪鼻黏膜为渗透屏障,以栀子苷为测定指标,HPLC方法测定其含量,进行栀子环烯醚萜苷四种载药系统的体外透膜吸收特性考察。结果表明,四种载药体系的累计渗透量对时间呈良好的线性关系,符合一级动力学方程。四种载药系统中,以溶液剂的渗透速率及表观渗透系数最大,其次为凝胶剂,脂质体和纳米粒相当。     

小鼠对量子点的透皮吸收和代谢

皮肤是身体的最大器官,能够直接与含纳米材料的防晒霜、化妆品等接触,但是人们对纳米材料的皮肤渗透性却了解不多．本文研究了水溶性硫硒化镉(CdSeS)量子点纳米颗粒的皮肤渗透性和在体内的代谢情况．将雄性ICR鼠背部脱毛,在脱毛部位涂抹直径约为5 nm、发光波长为620 nm的量子点0.32 nmol,然后检测皮肤和心、肝、脾、肺、肾中量子点沉积量随时间的变化情况．荧光显微像显示,量子点能够堆积在皮肤的表皮层中和真皮层的毛囊和腺体中,电感耦合等离子体质谱(inductively coupled plasma-mass spectrometry,ICP-MS)结果表明,透皮吸收的量子点能够沉积在器官中,并且肝和肾中沉积的量子点代谢缓慢,涂抹量子点5天之后,肾脏中残存的镉离子浓度仍超过14 ng/g．这些结果表明,量子点能够被小鼠透皮吸收,而且对肝和肾产生严重影响．     

吲哚美辛水凝胶贴剂小鼠体外透皮性能研究

目的：通过研究不同促透剂对吲哚关辛水凝胶贴剂透皮性能的影响,遴选在特定栽药剂量时具有最佳促透效果的促透剂,并与市售贴剂进行比较,对吲哚美辛水凝胶贴剂的体外透皮性能进行评价。方法：采用改良Franz透皮扩散池,以离体小鼠背部皮肤为透皮屏障,在最佳载药量选用不同浓度的氮酮、油酸、丙二醇以及三者组成的二元或三元组合为促透剂,在规定时间点测定吲哚美辛的累积透过百分率以及单位面积累积透过量。结果：与空白对照组相比,当氮酮与油酸单独应用时,二者均没有明显的促透作用;当选用二元促透剂联合应用时,油酸与丙二醇联用能够明显促进吲哚美辛的经皮渗透（P〈0．05）;当选用三元促透剂时促透效果更好,单位面积累积透过量最高可达234．4μg·cm^-2,24h内药物累积透过百分率明显高于市售贴剂。结论：氮酮、油酸、丙二醇三者联合应用可作为吲哚关辛贴剂的理想促透剂。吲哚关辛水凝胶贴剂是具有应用价值的新型经皮控释制剂。     

青藤碱磷脂复合物的制备、表征及体外透皮研究

溶剂挥发法制备制备青藤碱磷脂复合物。对制备的磷脂复合物进行X射线衍射(XRD)和核磁共振(NMR)分析。采用改进Franz扩散池进行离体SD大鼠皮渗透实验,并考察其体外透皮特性。XRD结果显示青藤碱以无定型状态存在于磷脂复合物中。NMR图谱显示青藤碱与磷脂酰胆碱发生氢键或分子间作用力。SD大鼠透皮实验显示青藤碱,磷脂复合物的渗透速率、增渗倍数及12 h内的累积渗透量均大于青藤碱原料药。因此,磷脂复合物能明显提高青藤碱的经皮透过量。     

中药透皮吸收对急性呼吸道感染的防治作用

目的应用中药黄连解毒汤加味透皮吸收剂对儿童急性呼吸道感染及治疗中的肿瘤患者进行临床观察。方法将黄连解毒汤加味制成透皮吸收剂,外敷于颌下部,可减去患者服药的痛苦,又利于持久发挥药效。结果与结论单独给药可治疗儿童上呼吸道感染;抗生素伍用透皮吸收剂与单独使用抗生素比,可缩短治愈时间,见效快;对肿瘤患者可有效预防继发性感染。     

莲子心碳苷黄酮与黄酮异构体的色谱质谱研究

采用电喷雾质谱法(ESI-MS),对从莲子心分离得到的碳苷类黄酮化合物进行质谱碎裂规律研究。结果表明,负离子模式下,六碳糖碳苷黄酮主要发生糖环裂解,通过丢失特征性的碎片(90 u、120 u、150 u)与氧苷黄酮区分;单糖取代的六碳醛糖氧苷黄酮直接丢失单糖部分(162 u),六碳醛糖种类无法通过质谱区分,但由于它们在液相上的保留时间不同,可通过液相色谱-质谱(LC-MS)联用方法分离鉴定;二糖取代的氧苷黄酮主要碎片离子通过丢失糖部分(146 u、162 u、308 u)所得,二糖的种类及连接方式可通过质谱图上的碎片离子峰及其相对丰度辨别。莲子心中多种碳苷黄酮和氧苷黄酮质谱的不同裂解规律,不仅有助于莲子心黄酮化合物的快速鉴定,而且可以通过与液相色谱联用实现莲子心中同分异构体的快速区分。     

黑小豆种皮花色苷的提取及体外抗氧化活性研究

为了探索新的花色苷资源,以黑小豆种皮为原料,对其花色苷类色素的提取工艺进行了研究。通过单因素和L_9(3~4)正交试验,考察了乙醇浓度、料液比、温度和p H对粗提液中花色苷含量的影响。结果表明,最佳提取条件为:乙醇浓度60%、料液比1∶20(g∶m L)、温度50℃、p H=2.0。此条件下,黑小豆种皮粗提液中花色苷的含量最大(5.912 mg/g);黑小豆种皮花色苷粗提物得率为19.1%,纯度为3.06%;粗提物具有一定的总抗氧化能力和清除O~(-·)_2、·OH和DPPH自由基的能力。黑小豆种皮可作为一种新型花色苷资源加以利用。     

王不留行黄酮苷对过氧化氢和高糖诱导损伤的人脐静脉内皮细胞的保护作用

体外培养人脐静脉内皮细胞,乳酸脱氢酶(LDH)试剂盒评价王不留行黄酮苷孵育24 h后的细胞毒性。先给予13.76、6.88、3.44μmol/L的王不留行黄酮苷和维生素C阳性对照组(浓度为100μmol/L)预孵育12 h后,再分别以H2O2和高糖诱导内皮细胞损伤。SRB法测定细胞活力,试剂盒检测乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)含量。与模型组相比,王不留行黄酮苷13.76、6.88、3.44μmol/L组均可改善H2O2和高糖损伤模型的细胞活力,尤以13.76μmol/L作用最为显著(P0.01);并且王不留行黄酮苷13.76μmol/L显著降低H2O2和高糖损伤组培养液中LDH和MDA释放量,增强细胞内SOD活性。     

元宝槭树叶中的黄酮苷

从槭树科植物元宝槭(AcertruncatumBunge)树叶中分离得到6个黄酮苷化合物。通过波谱分析鉴定其结构分别为:kaempferol-3-O-α-L-rhamnopyranoside(1);quercetin-3-O-β-D-galactopyranoside(2);quercetin-3-O-α-L-rhamnopyranoside(3);quercetin-3-O-α-L-arabinopyranoside(4);isorhamnetin-3-O-α-L-arabinopyranoside(5);myricetin-3-O-α-L-rhamnopyranoside(6)。