鸦胆子药渣的化学成分研究

为了解鸦胆子(Brucea javanica)药渣的化学成分,从中分离得到了10个化合物,经波谱分析分别鉴定为对羟基苯甲酸(1)、对羟基苯甲醛(2)、3,4-二羟基苯甲酸(3)、3,4-二羟基苯甲醛(4)、松柏醛(5)、芥子醛(6)、3-吲哚甲醛(7)、3-吲哚甲酸(8)、β-谷甾醇(9)和鸦胆苦醇(10)。其中化合物4～6、8为首次从鸦胆子分离得到。     

高盐条件下红树植物内生异色拟盘多毛孢菌Pestalotiopsis versicolor次级代谢产物的研究

对红树植物桐花树内生异色拟盘多毛孢菌(Pestalotiopsis versicolor)高盐条件下固体发酵培养物的化学成分进行研究。利用硅胶柱层析,Sephadex LH-20凝胶柱层析,半制备高效液相色谱仪等分离手段对内生异色拟盘多毛孢菌(P.versicolor)的提取物进行分离纯化,并利用各种波谱方法,结合文献对照,确定化合物结构。从提取物中分离得到9个化合物,经鉴定为pestalachloride B(1)、1,6,8-三羟基-3-(羟甲基)蒽醌(2)、大黄素(3)、麦角甾-6,22-二烯-5α,8α-环二氧-3-醇(4)、3β-羟基-5-胆甾烯-6-酮(5)、3-吲哚甲醛(6)、4,6-二羟基-1(3H)-异苯并呋喃酮(7)、2-(4-羟苯基)乙醇(8)、对羟基苯甲醛(9)。其中,化合物1~3、6~8为首次从该种真菌中分离得到。     

内生条纹拟盘多毛孢发酵液中细胞毒活性成分研究

从条纹拟盘多毛孢Pestalotopsis virgatula发酵液中分离得到8个化合物,其结构分别被鉴定为：2-(1-甲氧基-1-H-吲哚-3-基)乙醇 (1),2-(1-甲氧基-1-H-吲哚-3-基)乙酸 (2),3β-羟基-5α,8α-过氧化麦角甾-6,22-二烯 (3),麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮 (4),对羟基苯乙醇 (5),邻苯二甲酸二异丁酯 (6),(E)-3-(4-羟基-3-甲氧苯基)败脂酸 (7) 和丁二酸 (8),化合物1–8均为首次从该菌种中分离得到。利用MTT法测试了化合物1 和2对5种人体肿瘤细胞的细胞毒活性,结果显示化合物1和2对5株肿瘤细胞株均具有一定选择性抑制活性。     

海洋链霉菌B170167发酵产物中含氮化合物及其细胞毒活性研究

利用色谱层析技术从海洋链霉菌B170167中分离得到11个含氮化合物,包括8个吲哚类和3个含氮杂环化合物。经波谱分析分别鉴定为Turbomycin A(1)、3,3-二-(3-吲哚)丙烷-1,2-二醇(2)、N-(2-(1H-Indol-3-yl)-2-oxoethyl)-acetamide(3)、N-乙酰基色氨酸(4)、9H-吡啶并[3,4-b]吲哚(5)、吲哚-3-甲醛(6)、3-吲哚丙酸(7)、3-吲哚甲酸(8)、光色素(9)、Ferrioxamine E(10)、3-羟基-2-甲基吡啶(11)。其中化合物11为首次从微生物中分离得到。化合物1、2、5、10、11显示出显著的细胞毒活性,化合物3、4、6、7、8显示中等程度的细胞毒活性。     

勐腊毛麝香化学成分研究

综合运用大孔树脂D101、硅胶、葡聚糖凝胶LH-20柱层析以及半制备型高效液相等色谱方法对勐腊毛麝香(Adenosma buchneroides Bonati)的全株进行了化学成分分离纯化。从该植物的甲醇及甲醇-水提取物中分离得到16个化合物,运用现代波谱技术分别鉴定为:乙酰地黄苷C(1)、1,3,5-三甲氧基苯(2)、对羟基苯甲酸甲酯(3)、对羟基苯甲醛(4)、对甲氧基苄醇(5)、松柏醛(6)、芥子醛(7)、吲哚-3-甲醛(8)、吲哚-3-甲酸(9)、丁香酚-β-D-葡萄糖苷(10)、丁香树脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(11)、香芹酚-β-D-葡萄糖苷(12)、menthiafolic acid(13)、(8R)-evofolin B(14)、芹菜素(15)、4,4'-二羟基二苄基醚(16)。其中化合物1为新化合物,且化合物1~16均为首次从毛麝香属植物中分离得到。     

赤芝中一个新的酚性杂萜

利用各种色谱技术从传统中药赤芝中分离得到9个化合物,结合波谱学方法鉴定了它们的结构,分别为:Chizhiol A(1)、吲哚-3-甲醛(2)、2-甲氧基-4-羟基苯甲醛(3)、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸(4)、灵芝酮A(5)、methyl lucidenate C(6)、赤芝酸A(7)、methyl lucideniate E2(8)和喜树碱(9)。其中化合物1是新化合物,化合物2和3系首次从赤芝中获得。     

岩木瓜茎干化学成分及PTP1B抑制活性研究

综合运用天然产物化学分离、纯化技术从岩木瓜茎干中分离得到18个化合物,结合各化合物理化性质和光谱数据鉴定其结构,依次为对羟基苯乙酮(1)、对羟基苯甲酸(2)、对羟基苯甲酸乙酯(3)、3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)propan-1-one(4)、咖啡酸(5)、咖啡酸乙酯(6)、对羟基苯甲醛(7)、咖啡酸甲酯(8)、对羟基桂皮酸(9)、水杨酸(10)、原儿茶酸(11)、3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸(12)、对醛基苯基-1-O-葡萄糖苷(13)、色氨酸(14)、豆甾-3,6-二酮(15)、β-谷甾酮(16)、5α-9(11)-豆甾烯-3β-醇(17)和胡萝卜苷(18)。这些化合物均为首次从该植物分离得到,其中化合物4,6,16和17为首次从该属植物中分离得到。对从岩木瓜中分离得到的46个化合物进行PTP1B抑制活性筛选,11个化合物具有PTP1B抑制活性,IC50值在1.0~37.0μM之间。     

夹竹桃叶内生真菌Colletotrichum sp. HK-08的次生代谢产物及其活性研究

本研究运用多种色谱技术从夹竹桃叶内生真菌Colletotrichum sp.HK-08中分离得到11个化合物,利用波谱学方法鉴定其结构分别为butyl 2-(4-hydroxyphenyl)acetate(1)、4-hydroxyphenethyl acetate(2)、phenethyl 2-phenylacetate(3)、phenethyl 2-(4-hydroxyphenyl)acetate(4)、4-hydroxyphenethyl 2-(2-hydroxyphenyl)acetate(5)、4-hydroxyphenethyl 2-(4-hydroxyphenyl)acetate(6)、对羟基苯甲醛(7)、2-羟基苯乙醇(8)、对羟基苯甲酸(9)、对羟基苯乙酮(10)和3a-hydroxyindoline(11)。其中化合物4、5和11为新的天然产物,化合物1～6和11为首次从Colletotrichum属真菌中分离得到。活性测试结果显示,化合物4和6表现出一定的细胞毒活性。     

千里光化学成分及抗烟草花叶病毒活性研究

对千里光(Senecio scandens)化学成分及其抗烟草花叶病毒(TMV)活性进行研究，为开发新型植物病毒抑制剂提供理论依据。综合运用硅胶、凝胶、MCI等多种柱层析方法对千里光地上部分乙酸乙酯萃取物化学成分进行分离，利用NMR、MS鉴定其结构；采用活体半叶枯斑法测定化合物对TMV的抑制活性。从千里光乙酸乙酯萃取物中共分离得到13个化合物，根据其理化性质以及波谱数据分别鉴定为24-烯-环阿尔廷酮(1)、3β-羟基-7β-甲氧基-5-豆甾烯(2)、正三十二烷(3)、乌索酸(4)、豆甾醇(5)、(22E)-ergosta-6,22-diene-3β,5β,8α-triol(6)、山柰酚(7)、3-吲哚甲醛(8)、泽兰黄酮(9)、槲皮素(10)、紫杉叶素(11)、jacaranone(12)、叶绿醇(13)。除化合物7和化合物10外，其余化合物均为首次从该植物中分离得到。活性测定结果表明，化合物8和化合物13具有较强的抗TMV活性。     

西沙群岛海滨大戟化学成分研究CSCD

为研究西沙群岛产海滨大戟Euphorbia atoto的化学成分组成及其药用价值,采用硅胶、Rp-18和Sephadex LH-20凝胶等柱色谱从海滨大戟乙醇提取物中分离纯化得到18个化合物,运用现代波谱学技术鉴定化合物结构为(+)-6-oxocinnamolide(1)、6β-羟基肉桂内酯(2)、山柰酚(3)、6,9-环氧-麦角甾-7,22-二烯-3-醇(4)、4α,4β,14α-三甲基-9β,19-西利奥普尼-3,20-二酮(5)、sikkimenoid F(6)、(3β,24 R)-3-(acetyloxy)eupha-7,25-dien-24-ol(7)、olibanumol J(8)、myricarin B(9)、aurantiamide acetate(10)、viscumamide(11)、N-苯甲酰基苯丙炔-N-苯甲酰基苯丙氨酸(12)、scopoletin(13)、corchoionol C(14)、吲哚-3-甲酸甲酯(15)、3ξ-(1ξ-羟基)-7-羟基-1-苯并异呋喃酮(16)、对羟基苯甲醛(17)和9,10-二羟基十八烷酸(18)。18个化合物均为首次从海滨大戟中分离得到,除化合物10、13、14和17外,其他化合物均为首次在大戟属分离得到,其中化合物1为新天然产物。活性筛选发现2具有抑制LPS诱导小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7产生NO的活性,IC_(50)为24.81±1.58μmol/L(阳性对照槲皮素IC_(50)为15.23±0.65μmol/L)。     

人参内生球毛壳菌株RSQMK-9的化学成分研究北大核心CSCD

从人参内生球毛壳菌株RSQMK-9的发酵培养物中提取分离得到14个代谢产物,通过波谱分析鉴定其结构分别为麦角甾醇(1)、4,6,8,22-四烯-3-酮-麦角甾烷(2)、啤酒甾醇(3)、9(11)-去氢麦角甾醇过氧化物(4)、alternariol(5)、大黄素甲醚(6)、3-吲哚甲酸(7)、2,3,4-三甲基-5,7-二羟基-2,3-二氢苯并呋喃(8)、2-氨基苯甲酰胺(9)、2-氨基苯甲酸(10)、3-甲基苔色酸(11)、甘露醇(12)、chaetoglobosin A(13)及5'-epichaetovirdin A(14)。这些化合物均为首次从人参内生球毛壳菌中发现,而且化合物6为首次从该属真菌中分离到。海虾致死试验结果显示:10μg/mL浓度下,化合物13和14对丰年虾的致死率分别为83.4%和54.3%。     

人参内生球毛壳菌株RSQMK-9的化学成分研究

从人参内生球毛壳菌株RSQMK-9的发酵培养物中提取分离得到14个代谢产物,通过波谱分析鉴定其结构分别为麦角甾醇(1)、4,6,8,22-四烯-3-酮-麦角甾烷(2)、啤酒甾醇(3)、9(11)-去氢麦角甾醇过氧化物(4)、alternariol(5)、大黄素甲醚(6)、3-吲哚甲酸(7)、2,3,4-三甲基-5,7-二羟基-2,3-二氢苯并呋喃(8)、2-氨基苯甲酰胺(9)、2-氨基苯甲酸(10)、3-甲基苔色酸(11)、甘露醇(12)、chaetoglobosin A(13)及5'-epichaetovirdin A(14)。这些化合物均为首次从人参内生球毛壳菌中发现,而且化合物6为首次从该属真菌中分离到。海虾致死试验结果显示:10μg/mL浓度下,化合物13和14对丰年虾的致死率分别为83.4%和54.3%。     

羊角拗茎的化学成分及其抗炎活性研究

探讨羊角拗茎的化学成分及其抗炎活性,采用硅胶、Sephadex LH-20等色谱分离技术分离纯化羊角拗茎乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中的化合物,通过质谱和核磁共振等波谱技术对其结构进行鉴定,确定出了13个化合物,包括常春藤皂苷元(1)、(-)-loliolide(2)、(3S,5R,6S,7E)-3,5,6-trihydroxy-7-megastigmen-9-one(3)、(3R,6R,7E)-3-hydroxy-4,7-megastigmadien-9-one(4)、松脂素(5)、表松脂素(6)、4,4′-dihydroxy-3,3′-dimethoxybenzophenone(7)、6-羟基柚皮素(8)、东莨菪素(9)、6-羟基-7,8-二甲氧基香豆素(10)、吲唑(11)、香草酸(12)、对羟基苯甲酸(13)。其中化合物1～4和6～13为首次从羊角拗中分离得到。采用LPS诱导小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7体外细胞炎症模型测试结果表明,化合物5能显著抑制NO的产生,IC₅₀值为18.09±1.09μM。     

白毛乌蔹莓化学成分及抗类风湿性关节炎活性研究CSCD

本文研究了白毛乌蔹莓(Cayratia albifolia C.L.Li)地上部分的化学成分及其体外抗类风湿性关节炎活性。采用多种色谱分离技术和波谱技术,从白毛乌蔹莓的乙醇提取物中分离得到了20个化合物,分别鉴定为豆甾-3,6-二酮(1)、豆甾-4-烯-3-酮(2)、β-谷甾醇(3)、β-D-胡萝卜苷(4)、白桦脂酸(5)、白藜芦醇(6)、反式白藜芦醇苷(7)、顺式白藜芦醇苷(8)、1H-吲哚-3-羧酸(9)、(3S,5R,6S,7E)-megastigma-7-ene-3,5,6,9-tetrol(10)、乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、6,7-二羟基-3,7-二甲基-2-辛烯酸(12)、D-(+)-核糖酸-γ-内酯(13)、3,4-二羟基苯甲酸(14)、邻苯二酚(15)、己二烯二酸(16)、9,12-亚油酸-2′,3′-二羟基丙酯(17)、正十九烷酸(18)、正十六烷酸(19)、rel-5-(3S,8S-dihydroxy-1R,5S-dimethyl-7-oxa-6-oxobicyclo[3,2,1]oct-8-yl)-3-methyl-2Z,4E-pentadienoic acid(20)。化合物1~20均为首次在该植物中分离得到,除化合物3和4外,其他化合物均为首次从该属植物中分离得到。运用MTT法研究所分离化合物的体外抗RA-FLS细胞增殖活性,并用ELISA法测定各化合物对LPS诱导RAW 264.7细胞炎性因子TNF-α、IL-1β及IL-6生成的影响。结果表明化合物1、15、19和20对RA-FLS的IC_(50)值分别为23.07、26.92、23.59及19.22μmol/L,且能抑制TNF-α生成,IC_(50)值分别为13.58、18.51、13.45及9.58μmol/L。化合物15和20能抑制IL-1β、IL-6的生成,其IC_(50)值分别为13.56、17.30和14.42、8.71μmol/L。     

见血封喉内生真菌Rhizoctonia sp．J5化学成分研究

应用多种柱色谱技术,从见血封喉内生真菌Rhizoctonia sp.J5发酵液中分离纯化了7个化合物,根据理化性质和波谱数据分别鉴定为对羟基苯乙醇(1),对羟基苯甲醛(2),5-羟甲基-2-糠醛(3),甘草索(4),24-亚甲基-24(25)-二氢羊毛甾醇(5),(3α,5α,8α,22E,24R)-5,8-桥二氧麦角甾-6,22-二烯-3-醇(6),(3β,5α,8α,22E,24R)-5,8-桥二氧麦角甾-6,9(11),22-三烯-3-醇(7).以上化合物均为首次从见血封喉内生真菌中分离得到.抗菌活性测试结果表明化合物4具有抗金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌活性.     

忽地笑内生青霉菌GZWMJZ-39次生代谢产物研究

为获得活性微生物代谢产物,从贵阳忽地笑的鳞茎中分离得到内生真菌GZWMJZ-39,发酵产物经过硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和半制备高效液相色谱进行分离纯化,运用NMR、MS等手段鉴定了6个化合物的化学结构,即peniginseng B(1)、peniginseng A(2)、4-(3,4-二羟基苯甲酰氨基)丁酸(3)、4-(3,4-二羟基苯甲酰氨基)丁酸甲酯(4)、peniamidone B(5)、chaetoglobosin G(6),其中化合物1和2首次以单体化合物形式报道。活性测试标明,化合物1~5具有较强的抗氧化活性,其IC50为3.9-27.4μmol/L;化合物1~6具有弱的乙酰胆碱酯酶抑制活性,在50μg/m L的浓度下抑制率在25.2%~32.6%。     

黑果枸杞正丁醇部位的酚性化合物

采用色谱法从黑果枸杞中分离得到7个化合物,借助波谱学方法鉴定了它们的结构,分别鉴定为2-O-(3-甲氧基4,5-二羟基苯甲酰基)-4-羟基-6-O-β-D-吡喃葡萄糖基苯乙酸(1)、绿原酸(2)、绿原酸甲酯(3)、glucoacetosyringone(4)、丁香酸(5)、对羟基苯甲醛(6)和3,4-二羟基-5-甲氧基苯甲酸甲酯(7)。其中化合物1为新化合物,化合物4和7为首次从本属中被分离得到。     

华南胡椒的化学成分及其抗胆碱酯酶活性研究

采用凝胶树脂(Toyopearl HW-40c)、正相硅胶、反相硅胶(ODS)、大孔树脂(MCI)等柱层析方法和制备液相,从胡椒科胡椒属华南胡椒(Piper austrosinense)的茎叶的70%丙酮提取物中分离得到11个化合物,包括1个苯甲醛类衍生物(1),1个苯甲酸类衍生物(2)、2个苯丙素类成分(4和5)、2个黄酮苷(5和6)、2个生物碱(7和8)、2个倍半萜(9和10)、1个紫罗兰酮类(11)。运用波谱光谱学方法分别鉴定为:原儿茶醛(1),原儿茶酸(2),4-丙烯基儿茶酚(3),咖啡醛(4),青兰苷(5),野漆树苷(6),pipernonaline(7),吲哚-3-甲酸(8),4β,10β-二醇-香木兰烷(9)、(-)-丁香三环烷-2,9-二醇(10)、和(3S,5R,6S,7E)-3,5,6-三羟基-7-巨豆烯-9-酮(11)。其中,化合物5~11均首次从该植物中分离得到,化合物5,6,8~11均首次从胡椒属植物中分离得到。通过改良的Ellman法测试了所有化合物对乙酰和丁酰胆碱酯酶的抑制活性,测试结果表明化合物7显示选择性抑制丁酰胆碱酯酶的活性,半数抑制浓度(IC50)为29. 06±0. 32μM。其余化合物在30μM浓度下对乙酰和丁酰胆碱酯酶均不显示抑制活性。采用MTT法测试了所有化合物对肝癌细胞株(Hep G2)的体外细胞毒活性,测试表明所有化合物在30μM浓度下对所测试的细胞株未显示细胞毒活性。     

灰毛豆叶片的化学成分研究

从灰毛豆叶片中分离得到10个化合物,通过波谱数据和理化性质分别鉴定为:stigmast-1,5-dien-3β-ol(1),clemaphenol A(2),松脂醇(3),桉素(4),3-吲哚甲醛(5),色氨酸(6),(S)-4-苄基-2-噁唑烷酮(7),4-羟基苯基丙酸(8),buteaspermanol(9),bovatachalcone(10)。其中化合物1、2、4、5、7、8、9首次从该植物中分离得到。     

多粘类芽孢杆菌HY96—2发酵液化学成分研究

从多粘类芽孢杆菌(Paenibacillus polymyxa HY96-2)的发酵液中分离得到了12个化合物,其结构通过波谱分析分别鉴定为苯甲酸(1)、对羟基苯甲酸(2)、对羟基苯丙酸(3)、2-苯基乳酸(4)、3-苯基乳酸(5)、琥珀酸(6)、棕榈酸甲酯(7)、大豆甙元(8)、环(甘氨酸-L-丙氨酸)二肽(9)、吲哚-3-乙酸(10)、L-苯丙氨酸(11)和2R,3R-丁二醇(12),其中化合物1～9均为首次从该菌中分离得到,化合物1、2、5和6对青枯劳尔氏菌的最小抑菌浓度(MIC)分别为1、3、2和3 mg/mL.