白桦脂酸的研究进展

白桦脂酸是一种五环三萜酸,存在于多种天然植物,特别是白桦树皮中,毒性低,安全指数高。近年来发现白桦脂酸具有抗肿瘤、抗HIV、抗炎、抗菌、抗疟疾等多种生物活性,特别是在抗黑色素瘤与抗HIV方面具有突出的表现,从而引起了人们极大的研究兴趣。对白桦脂酸的来源和生物活性进行了简要综述。     

白桦三萜的合成和调控

白桦树叶和树皮中含有次生代谢产物白桦三萜,其中白桦树外皮中含有丰富的羽扇豆烷型的三萜白桦酯醇和白桦酯酸,这两种天然产物具有抑制人免疫缺陷病毒复制和选择性杀死癌细胞等药理活性,并显示出与以往药物不同的作用机制,疗效高而毒性低,被认为是具有一定开发潜力的抗癌、抗艾滋病类先锋药物。本丈就天然药物成分白桦三萜组成、分布的组织特异性、药理活性、代谢途径、环境调控和白桦三萜生物合成关键酶基因克隆的研究进展作一介绍。     

基于专利计量分析的抗HIV 药物发展趋势研究

近年来,艾滋病感染人数急剧增加,已成为威胁人类健康的重大疾病。为了对抗HIV药物的研究现状和发展趋势进行深入分析,本文通过在Derwent Innovations Index数据库中检索2006-2012年的抗HIV药物专利。对采集的专利信息用TDA软件进行数据清洗,利用专利计量分析方法,借助可视化的分析工具,从专利申请数量、优先权国、专利技术机构和专利技术领域等方面进行分析。研究发现近几年抗HIV药物专利申请数量较为平稳;专利申请主要集中在美国、加拿大和中国;抗HIV药物的技术领域主要集中在天然产物、发酵工业和杂环化合物等方面。美国在专利申请数量方面远远领先于其他国家,足以见美国在抗HIV药物研发的活跃和强劲的技术实力。我国虽然在专利申请数量方面具有一定优势,但是与国外相比仍有较大差距。     

计算机辅助设计抗HIV-1整合酶抑制剂的研究进展

HIV-1整合酶是HIV-1生命周期中必不可少的酶之一,已成为目前最具潜力的抗HIV药物设计的靶点之一。2007年,Merk公司研发的MK-5108作为首个整合酶抑制剂药物被美国食品药物管理局批准上市,标志着整合酶抑制剂研究的重大突破,也激发了抗HIV-1整合酶抑制剂研究的新一轮高潮。计算机辅助药物设计(computer-aided drug design,CADD)具有效率高、成本低等特点,基于计算机辅助手段合理药物设计已取得了很大的进展。文章综述了近几年来计算机辅助设计抗HIV整合酶抑制剂及耐药机理方面的研究进展。     

抗肿瘤血管生成免疫治疗的研究进展

肿瘤的生长和转移依赖血管生成, 近年来抗血管生成治疗肿瘤已取得了较大的进展, 在被动免疫治疗方面, 重组的人源化抗血管内皮生长因子单克隆抗体Avastin已正式被美国食品及药物管理局批准为抗肿瘤血管生成药物, 这是迄今第一个抗肿瘤血管生成的生物制剂; 在主动免疫治疗方面, 通过多种途径如异种同源分子的交叉免疫反应或树突状细胞的抗原递呈功能等成功突破了机体对自身抗原的免疫耐受, 产生了较好的抗肿瘤血管生成作用. 本文就近年来抗肿瘤血管生成免疫治疗方面的研究和进展做一综合论述.     

树脂在生化物质分离纯化上的应用——Ⅳ 生物药品及生药制品等

<正> 七、肝素肝素是重要药物,常用于治疗、预防血栓已很普遍,医疗用途在日益扩大中。药理作用除抗凝血、抗脂肪血和抗止血外,尚有抑制酶、如DNA聚合酶、肌球蛋白ATP酶。玻璃酸酶、弹性酶等作用,也有抗肿瘤、抗菌和抗病毒作用。肝素存在于肥大细     

天然药物抗HIV 机制的研究进展

艾滋病是威胁人类健康的重大传染性疾病,目前仍未有令人满意的治疗方法。近年来的研究发现,天然药物具有广泛的抗HIV药理学活性,如免疫调节、抑制HIV复制中相关功能酶、抗氧化等。本文就天然药物抗HIV的相关作用机制展开综述。     

《核酸研究》：新突变体可选择杀伤HIV感染细胞

艾滋病病毒（HIV）存在潜藏机制可以长期潜伏在细胞中而逃逸宿主免疫系统的攻击,目前已上市的抗HIV药物均不能选择性地杀伤感染细胞而根除病毒。新的研究思路对开发新型抗HIV药物显得非常重要,研究具有选择性地杀伤HIV感染细胞而保护正常细胞不受伤害的抗艾滋病药物是极有前景的方向。     

厚朴酚抗肿瘤机制的研究进展

厚朴酚作为传统中药厚朴的主要成分之一,已经被证实具有明显的抗肿瘤作用,且毒性较低,在抗肿瘤药物的研究中引起了广泛的关注。厚朴酚能够抑制肿瘤细胞的增殖和分化,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤的转移和肿瘤血管的形成,逆转肿瘤耐药的效果也非常显著。本文通过对厚朴酚以往的研究,主要从细胞周期阻滞,细胞凋亡,抗转移,抗血管生成等方面对其在抗肿瘤领域的进展进行综述。     

细胞分裂与凋亡的重要调节因子Survivin:一个抗癌新药靶

存活蛋白(Survivin)作为凋亡抑制(inhibitor of apoptosis,IAP)蛋白家族的重要成员,是目前已发现的最强的凋亡抑制因子。最新研究表明Survivin是一个多功能分子,其作用包括抑制细胞凋亡、促进细胞转化、参与细胞有丝分裂、促进血管的生成和增强肿瘤细胞耐药性等多个方面。因此,Survivin已成为目前普遍看好的抗肿瘤新靶标。本文主要简要概述了Survivin在细胞分裂和细胞凋亡过程中的作用,及Survivin与抗肿瘤药物相关研究的最新进展和成果,同时也对靶向抑制Survivin的抗肿瘤策略与药物研究现状作了简要介绍,对研究和开发以Survivin为靶标的新型抗肿瘤药物和疫苗具有一定的指导意义。     

天然药物中抗HIV活性成分研究进展

天然产物往往具有独特的化学结构,是发现新药或药物先导物的重要途径之一.目前,从天然药物中发现了多种结构类型的具有抗HIV活性的化合物,如多糖类、生物碱类、香豆素类、黄酮类、木脂素类、醌类、酚酸类、萜类等,并且其作用机制并不局限于抑制逆转录酶或蛋白酶,可在HIV复制周期的各个环节发挥作用,本文按天然产物的结构类型进行归纳,综述了近年来源自天然药物的抗HIV活性成分研究进展,总结了的151个具有抗HIV活性的天然产物结构及其活性测试数据,以期为从天然化学成分中寻找、发现并研究开发有效的抗艾滋病药物提供线索.     

中药桑白皮化学成分及药理活性研究进展

桑白皮是一种重要的药用植物资源.本文概述了桑白皮的药用化学成分及其药理研究进展,桑白皮具有降血糖血压、平喘利尿、抗HIV及抗肿瘤等功效,具有广阔的药物开发前景.     

药用菌防治老年痴呆研究进展

老年痴呆是现代老龄社会的常见病,对社会和病人的家庭都有重大的影响,因此老年痴呆有效成分已成为当今人们关注的研究热点之一,国内外抗痴呆化学药物的研究已取得了一定的进步,但由于此类药物具有较大的毒副作用,而药用菌则具有天然性和低毒副作用等特点,因而已成为科学家新的研究方向。药用菌抗肿瘤和提高免疫力等保健功效的研究已引起广泛的关注,而关于其抗痴呆的研究报道则较少见。本文就目前药用菌抗痴呆的研究进展作一阐述。     

人乳腺癌PDX模型的研究进展

乳腺癌病人来源的异种移植物(patient derived xenografts,PDX)不仅能忠实地保留患者肿瘤的分子表型和基因型变化,而且能够再现原发肿瘤的异质性,因此被应用于肿瘤耐药机制和抗肿瘤药物筛选的研究.该模型保持了患者肿瘤基因表达模式、突变状态、药物反应和肿瘤结构等生物学特性,在临床肿瘤治疗转化医学研究中具有不可替代的作用.PDX作为一个新的临床前评价肿瘤药物敏感性的工具越来越受关注.本文总结了乳腺癌PDX模型的发展历史,阐述了异种移植过程中病人细胞和动物的准备,以及该模型在抗肿瘤药物研发中的优点和局限性.总之,乳腺癌PDX模型研究已初见成效,但在其成功率、时效性和成本控制等方面还有待进一步优化.     

嗜盐微生物在生物医药领域的应用研究进展

近年来抗生素耐药性问题日趋严重,患癌人数也在逐年增加,亟需开发新型药物。嗜盐微生物作为一类特殊的极端环境微生物,具有代谢多样性丰富、营养需求较低和能适应恶劣条件等特点,是发现新型药物的希望。目前,国内外学者已从嗜盐微生物中分离出了多种代谢产物和酶,具有明显的抗菌和/或抗肿瘤等活性。文中综述了嗜盐微生物及其相关产物在抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化、生物医学材料以及药物载体等生物医学方面的作用,尤其对近年来在嗜盐微生物中发现的新型抗菌和抗肿瘤物质以及嗜盐微生物特有的代谢产物四氢嘧啶等进行了总结,并对其后续在生物医药领域的开发和产业化应用进行了展望。     

乌索酸与齐墩果酸衍生物的合成进展

乌索酸和齐墩果酸在多种植物中均有分布.二者互为同分异构体,均属于五环三萜类化合物,由于其结构多样性而具有广泛的生物活性,包括抗肿瘤、抗氧化、抗艾滋病、抗溃疡、抗炎、免疫调节等功能.有关这两种活性物质的衍生化研究一直为科研人员所关注,本文主要综述了近10年来二者衍生物合成方面的新进展,为寻找活性先导化合物、合理设计药物分子提供依据.     

中医药防治艾滋病的研究现状与前景展望

已知众多天然药物具有抗HIV活性,因此中医药在防治艾滋病方面的作用愈来愈受到重视。本文简要综述了该领域近年来所取得的成就,并展望了其发展前景。     

《PLoS综合》：研究解析雷公藤分子作用机制

从天然产物中寻找抗肿瘤活性成分是发展抗肿瘤药物的重要策略之一,雷公藤是我国一种资源比较丰富的传统中草药,其结构多样的有效成分具有明显的抗炎、免疫抑制和抗肿瘤等作用,是开发治疗药物的一个宝藏,但雷公藤具有很大的毒性,分子靶点和作用机制不清楚,是迄今制约雷公藤发展成真正治疗药物的关键。     

Transwell技术模拟人类免疫缺陷病毒感染黏膜及其他屏障系统的应用

近年来,由于Transwell小室能在体外模拟机体许多黏膜及生物屏障系统,如人生殖道黏膜、直肠组织黏膜以及血-脑屏障、血-视网膜屏障等,重现人类免疫缺陷病毒(HIV)感染机体的过程,对HIV感染机体的机制研究极为重要,因而被广泛应用.目前,尚无有效抗HIV疫苗问世,因此开发能阻断HIV性传播的药物是有效途径之一.应用Transwell技术深入研究HIV穿透黏膜及屏障系统感染机体的机制,也能为HIV防治药物的研发寻找新的作用靶点.本文就近年来Transwell技术在HIV感染黏膜及其他屏障系统中的应用作一综述.     

黄龙山白桦桦木醇与桦木酸含量研究

为了阐明黄龙山白桦不同生境、不同径级、不同器官桦木醇与桦木酸含量,系统采集了陕北黄土高原黄龙山林场阳坡、阴坡、林缘、孤立木4种生境下的白桦不同径级植株的树皮、树枝和树叶样品,采用超声波辅助提取法提取样品,用高效液相色谱法测定了不同生境、不同径级白桦各器官桦木醇、桦木酸含量。结果表明：（1）不同生境下白桦各器官桦木醇、桦木酸含量均存在显著差异（P＜0.05）,白桦树皮中桦木醇与桦木酸含量、白桦树枝中桦木酸含量在4种生境下均表现为阴坡＞孤立木＞林缘＞阳坡,白桦树叶中桦木醇与桦木酸含量及树枝中桦木醇含量均表现为阴坡＞林缘＞孤立木＞阳坡,总体来看阴坡生境下白桦各器官桦木醇与桦木酸含量都是最高的。（2）在白桦各器官中,桦木醇、桦木酸含量均表现为树皮＞树枝＞树叶。（3）不同生境下白桦各器官桦木醇、桦木酸含量随着胸径的增大均先增大后减小,均在第Ⅱ径级即胸径10.1~20 cm达到最大。研究认为,阴坡生境有利于白桦各器官积累桦木醇、桦木酸;白桦各器官中桦木醇含量较高,桦木酸含量比较低,而以桦木酸为原料的生物制剂已进入临床应用阶段,因此,以桦木醇为原料制取桦木酸是解决桦木酸在天然植物中含量低、提取困难的有效途径;对白桦各器官的采收应注意把握时机,于白桦生长到胸径10.1~20 cm时为最佳采收期。