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1.
对氨基二苯醚类化合物是结构色素P450(P450)的一种准不可逆抑制剂。本文测定了17种这类化合物生成P450代谢中间体络合物的活性和抑制P450催化氧化氨基比林脱甲基的活性。用逐步多元回归分析法导出了这两种活性与Hansch理化参数或分子轨道指数之间的定量结构与活性关系(QSAR)。结果表明:这两种活性都与取代基的脂溶性参数之(Σπ)和间位的立体性参数Es(3′)等Hansch理化参数或最低未占据分子轨道级(ELUMO)和原子净电荷的绝对值之和(ΣQ)等分子轨道指数相关;生成P450代谢中间体络合物的活性还与取代基的电性参数之和(Σσ)和邻位和立体性参数(Es(2′)相关。两种活性之间存在很好的相关性。 相似文献
2.
细胞色素P450(P450,Ec1.14.14.1)是一种十分重要的催化氧化反应的酶。本文测定了12个对氨基苯甲酸酯同系物与P450相互作用而形成P450代谢中间体络合物的活性,用半经验分子轨道法MNDO-PM3计算得到了这些同系物的分子轨道指数,并用逐步多元回归分析法导出了活性与分子轨道指数及正辛醇/水分配系数的对数值(LogP)之间的定量结构与活性关系(QSAR)。结果表明:对氨基苯甲酸脂同系物形成P450代谢中间体络合物的活性与原子净电荷的绝对值之和(∑Q)和LogP均具有很好的抛物线型相务性,同时,LogP与∑Q之间也存在相当好的相关性。 相似文献
3.
在真菌的反硝化作用中,一种独特的细胞色素P-450起着一氧化氮还原酶(P-450nor)的作用。用gtll构建了柱孢菌(Cylindrocarpontonleinense)cDNA文库。纯化的柱孢菌C。P-450nor2免疫兔,制备抗体。并用抗体筛选出阳性克隆。回收插入片段(P-450nor2cDNA)克隆到表达载体pYES2中,并在酵母系统中表达。经Westem-blot分析验证,表达产物能与抗体反应产生特异性杂交带。酶分析结果表明:表达产物具有一氧化氮还原酶细胞包素P-450nor2的活性,能以NADH或NADPH为供体,使NO还原先成N2O。 相似文献
4.
细胞色素P450(P450,Ec,1.14.14.1)是一种十分重要的催化氧化反应的酶,本文测定了12个对氨基苯甲酸酯用系物与P450相互作用而形成P450代谢中间体络合物的活性,用半经验分子轨道法MNDO-PM3计算得到了这些同系物的分子轨道指数,并用逐步多元回归分析法导出了活性与分子轨道指数及正辛醇/水分配系数的对数值之间的定量结构与活性关系。结果表明,对苯氨基苯甲酸脂同系物形成P450代谢中 相似文献
5.
小鼠每天腹腔注射4-氨基-2’,4’-二氯二苯醚(2’,4’-diCl)及4-氨基-4’-甲基二苯醚(4’-CH3)4天,于末次给药24h后实验,发现:(1)以小鼠戊巴比妥睡眠时间作为体内P450活性指标,4’-CH3组P450活性高于生理盐水组,而2’,4’-diCl组小鼠体内P450活性低于生理盐水组。(2)两处理组小鼠体外测得肝微粒体P450含量均显著高于生理盐小组(P<0.05),低于苯巴 相似文献
6.
小鼠每天腹腔注射4-氨公-2’,4’-二氯二苯醚(2’,4’-dicl)及4-氨基-4’-甲基二苯醚(4’-CH3)4天,于末次给药24h后实验,发现:(1)以小鼠戊巴比妥睡眠时间作为体内P450活性指标,4’-CH3组P450活性高于生理盐水组,而2’,4’-diCl组小鼠体内P450活性低于生理盐水组。(2)两处理组小鼠体外测得肝微粒体P450含量均显著高于生理盐水组(P<0.05),低于苯巴比妥组。(3)2’,4’-diCl组小鼠由zoxazolamine引起的瘫痪时间显著高于生理盐水组(P<0.01),提示该化合物对体内P448活性亦有抑制作用。体外实验也发现,两者对BNF诱导的大鼠肝微粒体P448的活性均有不同程度的抑制。 相似文献
7.
热休克蛋白70基因启动子部位有myc原癌基因产物的两个结构位点,分别位于hsp70基因5'上游-160和-230碱基处,myc蛋白可以与其结合调节hsp70基因的转录活性,c-fos基因启动与hsp70启动子区域存在着一种共同的反式作用因子结合区,可能受一种共同的特异性反式作用的调节,野生型P53对hsp70启动子的抑制可能与CCAAbox结合因子有关;hsp70resume 相似文献
8.
热休克蛋白、蛋白水解酶和磷酸酶在大鼠肝再生中的含量和活性变化 总被引:11,自引:0,他引:11
本文以2/3肝切除(partial hepatectomy,PH)大鼠为模型,探讨了PH后酸性和碱性磷酸酶(acid and alkaline phosphatases,ACP和AKP),构成性热休克蛋白70/诱导性热休克蛋白68(HSC7/HSP68),酸性和中性蛋白水解酶在肝再生期间(0-144h)的动态变化。结果显示,在肝切除后的肝再生期间;(1)ACP和AKP均出现两个活性高峰(4和48h 相似文献
9.
蚯蚓纤溶酶原激活剂(e-PA)小亚基活性中心的酶学性质及CD光谱的研究 总被引:2,自引:0,他引:2
蚯蚓纤溶酶原激活剂(e-PA)具有多种底物特异性.对构成其的小亚基的活性中心的研究有利于阐述e-PA的结构与功能的关系.利用胰蛋白酶的特异性抑制剂TLCK(N-α-p-tosyl-L-lysinechloromethylketone)对小亚基进行抑制活性的研究,结果表明TLCK对酶促反应的抑制曲线与可逆抑制曲线相似,但在抑制剂存在下的最大反应速度与抑制剂不存在时的最大反应速度不同.结合小亚基在TLCK存在下的CD光谱变化,证明了小亚基分子表面存在两个活性位点,这两个活性位点对TLCK的敏感性不同,从而造成TLCK抑制行为的异常.推测不同的活性结构对应于不同的底物特异性. 相似文献
10.
白色念珠菌羊毛甾醇14α-去甲基化酶三维结构分子模型研究 总被引:5,自引:0,他引:5
基于四种原核细胞色素P450晶体蛋白P450BM3、P450cam、P450terp、P450eryF模建白色念珠菌羊毛甾醇14α-去甲基化酶三维结构。序列匹配采用四种晶体结构比较结果基础之上提出的细胞色素P450超家族蛋白基于结构知识的序列匹配方法。以P450BM3晶体结构坐标模建目标蛋白结构保守区主链结构,结构保守区侧链构象来源于四种晶体蛋白与模建蛋白对应残基同源性得分最高残基构象。模建结果用分子力学和分子动力学进行结构优化,模建结果蛋白采用Profile-3D图、Ramachandran图和疏水图分析确证结构的合理性。并根据模型推测与血红素辅基相互作用的残基、与氧化还原偶联蛋白作用和参与电子传递的残基、底物进出通道和活性位点的残基。这些研究结果为定点突变研究、抗多肽抗体结合实验等提供理论依据,为高效低毒抗真菌药物合理设计提供靶标。 相似文献
11.
部分裸子植物叶片总蛋白分析 总被引:1,自引:0,他引:1
采用SDS- PAGE 技术, 分析了红豆杉科(Taxaceae) 植物南方红豆杉( Taxus chinensisvar- mairei (Lemee et Levl-) Cheng et L-K-Fu) 、穗花杉( Amentotaxus argotaenia (Hance) Pil ger) 、云南穗花杉( A- yunnanensis Li) 、白豆杉( Pseudotaxuschienii(Cheng) Cheng) 以及三尖杉科(Cephalotaxaceae) 、植物三尖杉( Cephalotaxus fortunei Hook-f-) 、粗榧( C-sinensis (Rehd-etWils-) Li) 、海南粗榧( C-hainanensis Li) 、篦子三尖杉( C-oliveri Mast-) 和罗汉松科(Podocarpaceae) 、植 物罗汉松 ( Podocarpus macrophyllus ( Thunb- ) D-Don) 、鸡毛 松( P-imbricatus Bl-) 、竹柏( P- nagi(Thunb-) Zoll) 、陆均松( Dacrydium pierrei Hickel) 共12 种植物的叶片蛋白, 在蛋白质水平上采用 相似文献
12.
青霉素酰化酶活性中心的定点突变 总被引:7,自引:1,他引:6
对E.cole ATCC 11105的青霉素酰化酶(penicillin G acylase,PGA)活性中心的Ser290分别进行了定点突变和和化学修饰,将活性中心的Ser290改变成Cys或Secys,PGA水解活力均大为下降,但仍保留部分活性。其对底物6-硝基(3-苯乙酰氨基)苯甲酸(6-nitro-3-phenylacetamido benzoic acid,NIPAB)的kcat分别从1 相似文献
13.
前已报道[1]从唇形科香茶菜属植物细锥香茶菜(Rabdosiacoetsa(Buch.Han.exD.Don)Hara)中分离到3个结晶单体,并测定了其中两个单体——细锥香茶菜甲素(1)和乙素的结构。本文通过1H-1HCOSY、13C-1HCOSY和NOESY,修订细锥香茶菜甲素(1)的结构为(2),并经理化常数测定和光谱分析,确定了另一结晶单体——微量新成分细锥香茶菜丙素(3)的结构。(2)R1=R2=R4=H,R3=OAc,R5=OCH3(3)R1=R3=R4=H,R2=OAc,R5=OCH… 相似文献
14.
内源性NO在LPS和TNFα诱导离体兔肺动脉反应性变化中 … 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:探讨脂多糖(Lipopolysaccharide,LPS)和肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor alpha,TNFα)所致离体肺动脉反应性张力变化与肺动脉源性一氧化氮(nitric oxie,NO)的关系。方法:离体兔肺动脉环用LPS+TNFα、LPS或深剂孵育2h和6h,检测肺动脉对乙酰胆碱(ACh)、硝普钠(SNP)和苯肾上腺素(PE)的累积剂量反应,以及一氧化氮 相似文献
15.
在建立大鼠肾小球系膜细胞(MC)体外培养方法的基础上,通过3H-TdR参入实验,RNA印迹分析和斑点杂交观察bFGF对MCDNA合成及原癌基因c-fos和c-myc表达的影响.结果表明,bFGF作用于MC18h,MC的3H-TdR参入率明显增加(P<0.05),24h达到高峰(P<0.01);bFGF显著诱导原癌基因c-fos和c-myc表达,其表达活性分别于30min和1h达到高峰.提示bFGF是MC的强效丝裂原,其对MCDNA合成的促进作用与诱导原癌基因c-fos和c-myc表达有关. 相似文献
16.
增效醚(PBO)对棉铃虫细胞色素P450的抑制作用及对拟除虫菊酯的?… 总被引:1,自引:0,他引:1
在增效醚(PBO)对棉铃虫Jelicoverpa armigera3龄细虫处理后的不同时段,细胞色素P450的含量受到不同程度的抑制,在处理后1h,细胞色素P450的含量仅为对照的43.9%,至处理后12h,细胞色素P450的含量下降到最低点,仅为对照的23.4%,而处理后18~24h,细胞色素P450被抑制的程度有所减弱,其含量分别为对照的85.8%和70.0%。生物测定结果表明,PBO对所测定 相似文献
17.
在全面修订五加科Song木属的基础上,对中国木几个问题的种,即A.chimensis L.,A.deca8isneana Hance,A.elata(Miq.)Seem.,A.stipulata Franch.,A.dasyphylloidea J.Wen,A.thomsonii Seen.ex Clarke.A.vietnamensis Ha,A.folilosa(Wall.)Seem.,A.a 相似文献
18.
Pachysandra型生物碱的化学结构及活性筛选 总被引:6,自引:0,他引:6
本文简要报道黄杨科凳果族植物中Pachsandra型生物碱的化学结构研究概况及药理活性筛选的初步结果。药理活性筛选结果表明,筛选的化合物大多具有抗癌(P388和L1210)活性,部分化合物显示较高活性的抗溃疡作用。 相似文献
19.
农业系统生产力(ASP)的量化及其现状分析 总被引:6,自引:0,他引:6
农业系统生产力(ASP)的量化及其现状分析卢进登,韩纯儒(北京农业大学农学系,100094)QuantificationofAgrosystemProductivity(ASP)andAnalysisonitsCurrentSituationinCbina¥.LuJin-deng;HanChunru(BeijingAgriculturalUniversityfBeijing100094).ChineseJournalofEcology,1993,12(2):21-22.BasedonabriefanalysisontheformationprocessofASP,itsconceptisdescribedandanintegratedindi-catorforitsquantification—ASP2isputforwards.Fromthose,theASPlevelsinvariousregionsofChinaareanalyzedand8levelsaredividedbyusing.Hierarchicclusteringmethod.It’s:clarifiedthatAS-PIisamore 相似文献
20.
通过将沙棘(Hippophae rhamnoides L.)与3种杨树品种(小黑杨(Populus cv.“Xiaohei”)昭林6号杨(P.cv.“Zhaolin06”)和欧美杨64号(P.euramericane cv.“N3016”))的人工林分别按株混两种方式进行混交实验,研究了固氮植物沙棘对亚湿润干旱区的杨树人工林生长和生产力的影响。研究结果表明:无论哪一种杨树品种或混交方式,沙棘与杨树 相似文献