新的抗溃疡性结肠炎药

英国《药学杂志》介绍,奥柳氮为一种抗溃疡性结肠炎新药,目前已用于临床。奥柳氮与柳氮磺胺吡啶(治疗溃疡性结肠炎的常用药)相比,不但效果好且副作用少。奥柳氮是由两分子氨基水杨酸(5一ASA)和一个连接两分子氨基水杨酸的     

完成抗HIV药HEPT的探索研究阶段

三菱化成公司完成了艾滋病治疗药“HEPT”衍生物的探索试验。最近用动物进行临床试验前的药物动态试验和毒性试验,目前选出一个衍生物。顺利的话,预计1992年在美国进入临床试验。三菱化成公司与昭和大学共同研究开发乙型肝炎治疗药。在与比利时Kaxholieke UniversiteitLenven的共同研究中发现,合成的HEPT对艾滋病病毒有强烈的增殖抑制活性。福岛县主医科大学助手马场昌范和教授茂田士郎用培养细胞继续进行衍生物的评价试验。结果发现浓度在2.2nM时能50％抑制HIV-1的一些有希望的衍生物。2.2nM是使细胞的生存率减少50％时的药物浓度的约11万分之一。作为抗艾滋病药实用化的AZT在有效浓度的1000倍左右时就会出现细咆障害。HEPT比AZT选择性高,而且     

抗寄生虫药的作用机理

介绍了当前国内常用的抗原虫药氯喹伯氨喹啉、乙氨嘧啶、青蒿素、甲苯咪唑和抗蠕虫药丙硫咪唑、甲苯哒唑、左旋咪唑、噻嘧喧、吡喹酮及槟榔、南瓜子等的驱杀机理、服用剂量、疗效及副作用。     

新的抗流感药市场前景看好

在日本．一说到流感治疗药首先想到的就是罗氏集团公司旗下的中外制药公司销售的达菲（oseltamivir）。甚至有人说日本的消费量曾达到过达菲销售量的70％。据中外制药公司报告,2009年度达菲的销售额增加了9．1倍．金额达到762亿日元（1日元=0．0768元人民币．仅供参考,下同）。     

民族药刺梨根茎化学成分及其抗炎活性研究

民族药刺梨根茎在贵州少数民族地区有着广泛的应用,为验证其化学成分的抗炎活性,该文以民族药新鲜刺梨根茎为原料,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等方法对其根茎的化学成分进行分离纯化,通过理化性质和NMR等波谱数据鉴定化合物的结构; 采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7作为炎症模型,考察刺梨根茎化学成分对巨噬细胞经LPS刺激后产生的NO炎症因子的影响,评价其抗炎活性。结果表明:(1)从刺梨根茎乙醇提取物中共分离获得15个化合物,结构分别鉴定为刺梨苷(1)、野蔷薇苷(2)、蔷薇酸(3)、β-D-glucopyranosyl-(2a→1b)-2a-O-β-L-arabinopyranosyl-(2b→1c)-2b-O-β-L-arabinopyranosyl-(2c→1d)-2c-O-β-L-arabinopyranosyl-(2d→1e)-2d-O-β-L-arabinopyranosyl-(2e→1f)-2e-O-β-L-arabinopyranoside(4)、儿茶素(5)、3-O-methylellagic acid-4''-O-β-D-xylopyranoside(6)、3-O-methylellagic acid-4''-O-α-L-rhamnopyranoside(7)、委陵菜酸(8)、桦木酸(9)、spinosic acid(10)、arjunic acid(11)、 β-谷甾醇(12)、β-胡萝卜苷(13)、α-tocopherol(14)、正二十六烷(15)。其中化合物4、6、7首次从该植物中分离得到。(2)对其中的化合物1-7进行体外抗炎活性实验,结果发现化合物1-7对LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7释放的NO均有明显抑制作用,且呈剂量依赖关系; 化合物1-7在抗炎作用上表现出较好活性,其IC₅₀值分别为25.07、24.56、17.65、9.87、16.67、40.83、34.98 μmol·L^-1(阳性对照地塞米松为22.46 μmol·L^-1 ),其中化合物3、4、5的活性优于地塞米松。该研究结果阐明了刺梨根茎中的三萜类、鞣花酸类、黄酮类和寡糖类化合物是其抗炎作用的主要有效成分,并验证了刺梨根茎的民间抗炎功效。     

开发抗寄生原虫药的途径

开发抗寄生原虫药的途径许多热带寄生虫病的治疗迫切需要新的、有效和安全的药物。基础生物化学研究可以为这个问题提供帮助,方法是鉴定寄生虫独特而必需的代谢过程,成为以后合理的药物设计的基础。这项多学科研究可分为３个主要阶段：靶鉴定与验证、合理的抑制剂设计、...     

澳研发抗呼吸道合胞病毒药

Pharmaceutical Business News 2003年439期15页报道：澳大利亚Biota公司已获得2．7百万澳元（相当于1．1百万英镑,1．8百万美元或1．5百万欧元）的启动经费,用于抗人呼吸道合胞病毒（RSV）药物的研发计划。     

距药姜种子解剖学和组织化学研究

距药姜种子解剖学和组织化学研究表明,种子包括种皮、外胚乳、内胚乳和胚。外皮由1层表皮细胞构成,细胞壁纤维素质且明显增厚,中种皮可分为1层细胞的下皮层、半透明细胞层和2-4层细胞的色素细胞层,下皮层和色素细胞层的细胞内充满棕红色色素;内种皮由1层砖形薄壁细胞构成。珠孔区有珠孔领和孔盖的分化,但珠孔领分化不完善。合点区内种皮出现缺口,缺口间充满合点区色素细胞,其整体轮廓成新月形。外胚乳细胞壁平直,细胞内充满淀粉。内胚乳可分为多细胞区简细胞区两部分,内胚乳细胞界限不清,内含物主要是蛋白质,胚少有分化,含脂类、蛋白质、多糖,另外,还对姜花族的种子解剖学特征进行了初步的系统学分析。     

抗T2DM药治疗阿尔茨海默病研究进展

阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)的发病机制还不清楚,目前治疗或预防AD的方法效果有限。糖代谢减弱和胰岛素信号紊乱是AD与2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)的共同特征,也是T2DM早发AD的主要机制。T2DM相关治疗药物能有效改善AD神经退行性病变,已引起广泛关注。本文总结抗T2DM药物治疗AD研究进展,为AD发病机制和药物研发提供思路。     

抗糖尿病药的分类及其临床应用

抗糖尿病药是指用于降低血中的葡萄糖浓度来治疗糖尿病的一类药物.治疗的目的是使胰脏增加胰岛素的分泌量,或增加细胞对胰岛素的敏感性,或减少肠胃道吸收葡萄糖的速率.在临床实践中,要基于糖尿病的种类、患者的年龄和个人情况及其他原因选择抗糖尿病药.本研究系统地阐述抗糖尿病药物的分类和临床应用,为糖尿病患者对症下药和有效护理提供理...     

抗微生物脂肽体外抗PRV和PPV的研究

本试验研究了枯草芽孢杆菌fmbJ株产生的抗微生物脂肽(Antimicrobiallipopeptide,AMI)的体外抗伪狂犬病病毒(Pseudorabiesvirus,PRV)、猪细小病毒(Porcineparvovirus,PPV)南京株活性并对其可能的机理进行了初步探讨。结果表明该抗微生物脂肽对猪肾(PorcineKidney,PK-15)细胞的半数中毒浓度(MedianToxicosisDose,TD50)和最大无毒浓度(TD0)分别为47.57mg/L、18.9mg/L;对PRV株、PPV南京株所致细胞病变效应(CytopathicEffects,CPE)有明显的抑制作用,可使细胞存活率显著升高;但不能抑制PRV株、PPV南京株在PK-15细胞上的感染和复制。由此可知,该抗微生物脂肽可以直接作用于PRV株、PPV南京株,从而抑制其对PK-15细胞的感染作用,其作用效果显著低于抗病毒药物阿昔洛韦(Acyclovir,ACV),但由于其对PK-15细胞毒性较弱,可作为一种抗病毒药物进行进一步开发研究。     

抗微生物脂肽体外抗PRV和PPV的研究

本试验研究了枯草芽孢杆菌fmbJ株产生的抗微生物脂肽(Antimicrobial lipopeptide,AMI)的体外抗伪狂犬病病毒(Pseudorabies virus,PRV)、猪细小病毒(Porcine parvovirus, PPV)南京株活性并对其可能的机理进行了初步探讨.结果表明该抗微生物脂肽对猪肾(Porcine Kidney,PK-15)细胞的半数中毒浓度(Median Toxicosis Dose,TD50)和最大无毒浓度(TD0)分别为47.57 mg/L、18.9 mg/L;对PRV株、PPV南京株所致细胞病变效应(Cytopathic Effects,CPE)有明显的抑制作用,可使细胞存活率显著升高;但不能抑制PRV株、PPV南京株在PK-15细胞上的感染和复制.由此可知,该抗微生物脂肽可以直接作用于PRV株、PPV南京株,从而抑制其对PK-15细胞的感染作用,其作用效果显著低于抗病毒药物阿昔洛韦(Acyclovir,ACV),但由于其对PK-15细胞毒性较弱,可作为一种抗病毒药物进行进一步开发研究.     

抗肥胖症和抗糖尿病新药

4 个新药——Contrave、Saxenda、Xultophy 和 Trulicity 在 2014 年 9 月份相继获批或推荐批准,分别用于治疗肥胖症和 2 型糖尿病,可见糖尿病和肥胖症治疗领域迎来长足进展。分别介绍这 4 个新药及其开发历程与市场前景。     

先进递药技术创新研究和专利保护

随着我国医保范围的扩大,保障全民用药安全、有效、经济成为医药领域的重大课题,针对制药企业如何在有效降低药品费用的基础上,让老百姓及时使用全新开发的特效药物成为全行业面对的巨大挑战。目前国内外成功开发全新化合物药物单体的难度不断提升,新药研究费用大幅度增加．新药研发周期持续延长,使得我国新药研发面临前所未有的冲击和考验。     

基于溶酶体靶点的抗肿瘤细胞多药耐药性

随着恶性肿瘤的发病率逐年上升,化疗的应用范围也日益广泛,但肿瘤细胞的多药耐药性(multi-drug resistance,MDR)严重影响了化疗的效果。随着对MDR机制的深入了解,各细胞器对肿瘤细胞MDR的影响方面的研究也越来越得到人们的重视。本文综述了溶酶体与肿瘤细胞MDR的关系,并对以溶酶体为靶点的肿瘤多药耐药治疗的应用前景进行展望。     

抗逆转录病毒药对孕育期雌鼠心血管影响*

目的: 评价抗逆转录病毒药对孕育期雌性大鼠心血管功能及某些生化指标的影响。方法: SD大鼠9周龄雌鼠19只、10周龄雄鼠6只,9只/10只雌鼠与3只雄鼠合1笼,共2笼,分为正常对照组(CON)、高效抗逆转录病毒治疗组(HARRT)。其中CON组雌性大鼠每天早、晚生理盐水 (10 ml/kg)灌胃,HARRT组雌性大鼠灌等容积抗逆转录病毒药(AZT 31.25 mg/kg +3TC 15.63 mg/kg +LPV/r (41.67/10.42) mg/kg),连续3个月。记录雌性大鼠体重、存活情况;检测超声心动图,多导生理记录仪检测动脉血压、心脏血流动力学参数;相应试剂盒检测血糖、血脂四项、心肌酶及肝酶;Masson染色及透射电镜分别观察心肌胶原纤维和心肌细胞超微结构。结果: CON组雌性大鼠均存活(9/9),HARRT组雌性大鼠存活6只(6/10);与CON组比较,HAART组雌性大鼠体重减少(P＜ 0.01);LVDd、IVST、LVPWT、LAD增加(P＜0.05);动脉舒张压增加(P＜0.05)、LVP +dP/dt_max减少(P＜0.01);TG减少、Glu增加(P＜0.05)、CK减少(P＜0.01)、GOT减少(P＜0.05);心肌组织胶原纤维增多,心肌细胞超微结构异常。结论: 抗逆转录病毒药可导致孕育期雌性大鼠心血管病变。     

新型抗肺癌转移药系列化合物的合成

本文以对氨基苯甲酸为原料,经过重氮化、偶合、成盐等反应,合成4个抗肺癌转移药,并作了红外鉴定。