青藤碱及其衍生物的研究进展

青藤碱是从传统中药青风藤中分离得到的异喹啉类生物碱,具有抗炎、镇痛、免疫抑制等活性,临床主要用于治疗类风湿性关节炎。青藤碱存在半衰期短,用药剂量大,有胃肠道等副作用,因而限制了其广泛应用。本文对青藤碱类衍生物的构效关系进行综述,为青藤碱的进一步研究和应用提供科学的依据,有助于推动青藤碱的深入研究。     

药用植物内生菌对青藤碱的微生物转化筛选

为了获得具有抗炎活性的青藤碱衍生物,建立了药用植物内生菌对青藤碱的生物转化模型,从84株药用植物内生菌中筛选出5株对青藤碱具有转化能力的菌株,利用TLC和NMR技术对转化产物进行了结构鉴定,确认为(S)-disinomenine,(R)-disinomenine和sinomenine N-oxide。生物转化为青藤碱的结构改造提供了研究方向。     

青风藤醇洗脱液与青藤碱治疗关节炎大鼠比较研究

观察青风藤大孔树脂95%乙醇洗脱物对大鼠胶原诱导性关节炎(CIA)体内相关炎症因子的表达,比较青风藤醇洗脱物与青藤碱单体对类风湿性关节炎的疗效。建立大鼠CIA模型进行关节评分,持续给药,抽取各组大鼠血样样本,ELISA法测定各组大鼠血清中IL-17、RANKL、OPG水平。青藤碱能够提高OPG水平,而青风藤95%乙醇洗脱物对RANKL、IL-17分泌的抑制作用优于青藤碱,提示青风藤95%乙醇洗脱物中可能存在其他青藤碱类似物,亦能发挥抗炎抗骨破坏的作用,青风藤95%乙醇洗脱物成分分析和具体机制仍有待进一步研究。     

青藤与毛青藤茎中青藤碱积累的组织化学研究

青藤及毛青藤茎中青藤碱积累的组织化学研究表明,青藤碱主要分布在皮层和接近维管形成层的射线细胞中,在髓鞘及细胞壁已木质化加厚的射线细胞内也有少量青藤碱分布,且木化的细胞壁中浸透着青藤碱。     

黄连花薹化学成分和药理作用的研究进展

传统中药材黄连因其含有黄连素、黄连碱、黄藤素、药根碱等生物碱类,黄酮类和酚类活性物质,而具有清热解毒、抗炎抗病毒、降血糖血脂血压、保护胃肠道、抗肿瘤等作用。近些年体内和体外研究发现,黄连花薹与黄连具有相似的化学活性物质,在体内外具有广泛的药理作用。本文就近几年黄连花薹的化学成分和药理作用做一综述,为黄连花薹的综合开发和合理应用提供思路。     

青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体的制备、表征及药动学研究

为制备青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体,并进行体外和SD大鼠体内评价。实验采用溶剂挥发法制备青藤碱磷脂复合物,乳化超声法制备青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体。考察其粒径分布、Zeta电位,包封率,载药量及体外释药等基本理化性质。SD大鼠分别灌胃给予青藤碱混悬液和青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体,比较药动学行为及生物利用度。结果显示,青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体的平均粒径为201.32±5.05 nm,Zeta电位为-22.2±1.5 mV,包封率为80.31±1.01%,载药量为4.42±0.28%,体外释药具有明显的缓释特征,体外释药模型符合Weibull释药模型,拟合方程为:LnLn(1/1-Mt/M∞)=0.576 6Lnt-1.478 1(r=0.988 8)。体内药动学研究结果表明,磷脂复合物纳米结构脂质载体改变了青藤碱的药动学行为,增强了体内吸收,延长了青藤碱在体内滞留时间,相对生物利用度提高到了1.75倍。因此,青藤碱磷脂复合物纳米结构脂质载体可显著促进青藤碱体内吸收,提高其口服生物利用度。     

雷公藤甲素研究进展

雷公藤甲素作为雷公藤的主要活性成分,具有抗炎、免疫抑制、抗生育、抗囊肿和抗肿瘤等药理作用。本文就近期雷公藤甲素的药代动力学研究、药理作用研究以及减毒研究三个方面作一综述。     

青藤碱磷脂复合物的制备、表征及体外透皮研究

溶剂挥发法制备制备青藤碱磷脂复合物。对制备的磷脂复合物进行X射线衍射(XRD)和核磁共振(NMR)分析。采用改进Franz扩散池进行离体SD大鼠皮渗透实验,并考察其体外透皮特性。XRD结果显示青藤碱以无定型状态存在于磷脂复合物中。NMR图谱显示青藤碱与磷脂酰胆碱发生氢键或分子间作用力。SD大鼠透皮实验显示青藤碱,磷脂复合物的渗透速率、增渗倍数及12 h内的累积渗透量均大于青藤碱原料药。因此,磷脂复合物能明显提高青藤碱的经皮透过量。     

超声法从青风藤根中提取青藤碱

以苯为溶剂采用超声法对青风藤根进行提取,超声提取物经活性碳脱色纯化和重结晶即可得产品青藤碱。对所得产品经IR和HPLC法进行了定性和定量分析,在最佳提取条件下青藤碱的产率为2．12％,含量为98．73％。该方法从青风藤根中提取分离青藤碱具有操作简便,能耗低,生产成本低等优点。     

青藤碱对吗啡依赖与戒断小鼠脑组织nNOS活性的影响

目的:观察青藤碱对吗啡依赖与戒断小鼠中枢神经系统中大脑皮层、小脑、脑干的nNOS活性变化的影响。方法:剂量递增法建立小鼠吗啡依赖模型,青藤碱治疗前后用纳洛酮催瘾,观察戒断症状;化学比色法测各脑组织匀浆的nNOS活性。结果:青藤碱可扭转成瘾小鼠的体重下降趋势,减轻戒断症状;使由吗啡依赖与戒断引起异常变化的nNOS活性水平恢复到最终接近对照组水平。结论:青藤碱能显著减轻吗啡依赖小鼠的戒断征状,其机制可能与青藤碱影响各脑组织nNOS活性相关。     

青藤碱对慢性非细菌性大鼠前列腺炎大鼠炎症反应及P38Mapk信号通路的影响

目的:观察青藤碱对慢性非细菌性大鼠前列腺炎大鼠炎症反应及P38Mapk信号通路的影响。方法:将SD大鼠随机分为对照组、青藤碱高、低剂量组。对照组组给予生理盐水灌胃,青藤碱低、中、高剂量组分别给予青藤碱40、80、160mg/kg灌胃,28天后处死。realtime RT-PCR法和western blot法检测肿瘤组织中TNF-、IL-6 mRNA和TNF-、IL-6、p-P38 MAPK蛋白的表达。结果:青藤碱能明显降低慢性非细菌性大鼠前列腺炎大鼠前列腺组织中TNF-、IL-6 mRNA和TNF-、IL-6、p-P38 MAPK蛋白的表达。结论:青藤碱能抑制慢性非细菌性大鼠前列腺炎大鼠前列腺炎症反应,其机制可能与抑制P38 MAP信号通路有关。     

青藤碱对慢性非细菌性大鼠前列腺炎大鼠炎症反应及P38Mapk信号通路的影响

目的：观察青藤碱对慢性非细菌性大鼠前列腺炎大鼠炎症反应及P38Mapk信号通路的影响。方法：将SD大鼠随机分为对照组、青藤碱高、低剂量组。对照组组给予生理盐水灌胃,青藤碱低、中、高剂量组分别给予青藤碱40,80、160mg／kg灌胃,28天后处死。realtimeRT-PCR法和westernblot法检测肿瘤组织中TNF-、IL-6rnR_NA和TNF-、IL-6、P—P38MAPK蛋白的表达。结果：青藤碱能明显降低慢性非细菌性大鼠前列腺炎大鼠前5,1腺组织中TNF-、IL-6mRNA和TNF-、IL-6、p-P38MAPK蛋白的表达。结论：青藤碱能抑制慢性非细菌性大鼠前列腺炎大鼠前列腺炎症反应,其机制可能与抑制P38MAP信号通路有关。     

齐墩果酸抗炎抗氧化研究进展

齐墩果酸是从植物中提取的一种天然有效成分,毒性低,具有广泛的药理作用,如抗炎、抗氧化等。由于其经济价值,已成为开发热点。本文就齐墩果酸在抗炎、抗氧化两方面的有关研究及其可能机制予以综述。     

青藤碱对家兔主动脉血管平滑肌细胞内游离钙浓度及蛋白激酶C的影响

观测青藤碱对培养家兔血管平滑肌细胞内游离钙浓度及正常和缺血缺氧刺激下蛋白激酶C（PKC）活性的影响。方法：Fura-2／AM作Ca^2＋指示剂,检测青藤碱对培养家兔主动脉血管平滑肌细胞静息Ca^2＋浓度及去甲肾上腺素,高K^＋,咖啡因刺激作用下的改变,并与钙拮抗剂维拉帕米进行对照研究;复制血管平滑肌细胞缺血缺氧模型,液闪仪测定PKC活性。结果：青藤碱剂量依赖性抑制高K^＋去极化引起[Ca^2＋]i升高,青藤碱10×10^-6mol.L^-1、3×10^-5mol.L^-1、10^-4mol.L^-1,对NE通过受体介导引起的[Ca^2＋]i增高也有明显抑制。但对静息状态下及咖啡因刺激的血管平滑肌细胞[Ca^2＋]i无明显影响。正常时,青藤碱处理后血管平滑肌细胞胞浆、胞膜PKC活性均升高;缺血缺氧状态下,胞浆PKC活性升高,但胞膜PKC活性降低,青藤碱处理后胞浆PKC活性下降,胞膜PKC活性上升。结论：青藤碱可能抑制血管平滑肌细胞电压依赖性钙通道和受体操纵性钙通道,降低细胞内游离钙水平。调节缺血缺氧条件下血管平滑肌细胞PKC活性。     

两粤黄檀乙醇提取物化学成分分析及抗炎活性研究

为了研究壮药两粤黄檀的化学成分及其抗炎活性,阐明其药理作用机制,该研究采用小鼠二甲苯致炎耳廓肿胀法、角叉菜胶致炎足肿胀急性炎症模型,观察不同剂量两粤黄檀乙醇提取物对小鼠耳廓肿胀度、肿胀率及足肿胀度的影响,并利用液相色谱-质谱(LC-MS)、热裂解气相色谱-质谱(PY-GC/MS)等技术分析提取物的化学成分,结合网络药理学方法对其抗炎活性成分以及作用机制进行初步研究。结果表明:(1)两粤黄檀乙醇提取物具有良好的抗炎活性,高剂量组(8 g·kg~(-1))可以显著抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀度、角叉菜胶致炎足趾肿胀,其抑制率均高于50%;(2)从两粤黄檀乙醇提取物中共鉴定得到60个化合物,包括毛蕊异黄酮、芒柄花黄素、血根碱、胡椒碱、β-谷甾醇等多种抗炎活性成分;(3)网络药理学分析显示,两粤黄檀发挥抗炎作用的核心靶点为PIK3CA、EGFR、MAPK、SRC、STAT3、CYP19A1、IL2、MAOA等,涉及c GMP-PKG、cAMP、Focal adhesion、Rap1等信号通路。该研究结果为两粤黄檀的进一步开发利用提供了重要参考。     

竹节参作用的研究进展

竹节参因其抗炎、抗衰老、抗氧化、保护心肌缺血、免疫调节等多种药理作用而备受关注。本文根据近年来发表的文献,对其作用研究进行综述,为今后的进一步研究和对其开发利用提供参考。     

绿原酸药效学研究进展

近年来,对绿原酸的研究较多,研究证明绿原酸具有广泛的药理作用,如抗氧化、抑菌、抗病毒、抗炎、抗肿瘤、保肝作用、抗内毒素等。对绿原酸的深入研究,将有利于在新药研发和临床应用中避开不良反应,增强临床疗效,为我们开发和利用绿原酸提供重要的理论依据。     

盐酸青藤碱诱导黏连性膝关节强直家兔成纤维细胞凋亡的机制研究

目的 观察盐酸青藤碱对膝关节黏连强直的家兔成纤维细胞增殖和相关基因表达的影响,并进一步尝试探讨其对抗膝关节黏连强直的作用机制。方法 以体外培养法培养成纤维细胞,并设对照组、盐酸青藤碱低中高浓度实验组。CCK-8法检测成纤维细胞增殖的情况;实时荧光定量聚合酶链反应（real-time quantitative PCR,RT-qPCR）法检测经过盐酸青藤碱处理后,成纤维细胞相关基因mRNA表达的改变,用ELISA法检测药物的作用对血清中炎症因子等水平的影响,蛋白质印迹法（Western blot）检测相关蛋白质的表达。结果 盐酸青藤碱能降低成纤维细胞存活率,且随浓度升高存活率逐渐降低。盐酸青藤碱中各个组的效果均十分明显（P<0.05）。在相关基因的mRNA表达层面,与对照组比较,盐酸青藤碱各组炎症因子均显著下调（P<0.05）,凋亡蛋白的表达量显著上升、Bcl-2的mRNA表达量下降（P<0.05）,而PI3K/mTOR/AKT3信号通路分子的mRNA表达量均下降（P<0.05）。在蛋白质表达层面,与对照组相比较,中、高剂量盐酸青藤碱组血清中炎症因子IL-6、IL-...     

耳草属植物化学成分及药理活性研究进展

对耳草属植物化学成分、药理作用研究进展进行了综述,为该属植物进一步研究和开发利用提供参考。耳草属植物主要含有环烯醚萜类、黄酮类、蒽醌类、三萜类、生物碱等化学成分,该属植物具有抗肿瘤、调节免疫、肝保护、抑菌、抗炎、抗氧化等多种药理作用。     

吴茱萸碱的药理学研究进展

吴茱萸碱是芸香科植物吴茱萸、石虎和疏毛吴茱萸的干燥近成熟果实中的主要生物碱成分,具有多种药理作用。吴茱萸碱能抑制多种肿瘤细胞增殖,通过caspase或其他调控因素诱导肿瘤细胞凋亡坏死;抑制肿瘤细胞血管生成,阻止肿瘤细胞迁移和侵袭。通过CGRP的释放产生正性肌力、防止心脏过敏性反应的作用;降低醛固酮的分泌影响血压;部分内皮依赖性舒张血管。改善阿尔茨海默症学习记忆能力,影响内分泌系统多种激素的释放分泌,并且具有减肥、降血糖、抗炎、镇痛、免疫调节等作用。吴茱萸碱对多方面都有显著药理作用,具有很强的药用价值,深入探讨其结构与活性的关系,并以此对其进行结构改造,提高其作用的选择性,降低副作用,有利于更好的开发利用这一资源。本文对近年来吴茱萸碱的药理学研究进展作一综述。