突触前受体

外周和中枢的各类神经元几乎普遍存在着突触前受体,它受到生理学、药理学及临床医学工作者的广泛重视。本文就突触前受体的概念、确证和意义,以及已发现的突触前受体的概况作一简要概述。     

组胺H3受体研究进展

组胺H3受体作为突触前自身受体和异身受体,广泛分布于中枢和外周组织,抑制组胺的释放和合成,调节多种神经递质的释放,组胺H3受体是G蛋白偶联受体家族成员,激活后由G蛋白介导,通过调控N型Ca^2 通道,产生生物学效应,组胺H3受体在中枢和外周器官有着重要的生理功能,对心功能,胃酸分泌,觉醒的睡眠,认知和记忆,惊厥抽搐等都有调节作用。     

感觉神经元交互抑制调控秀丽线虫回避行为的发生

<正>感觉包括嗅觉、味觉等化学性感觉,以及视觉、听觉、触觉、温度觉和本体感觉等物理性感觉.感觉受体接受体内外刺激,并通过相应的电化学信号编码,将信息传导到中枢神经系统(如脑和脊髓).这些信息在中枢进行解码、加工和整合,进而引导相应的行为反馈以维持机体正常的生理活动和适应生存环境.此外,外周调节(peripheral modulation)对感觉和行为的形成也起着精细调节的作用.感觉受体神经元的受体表达量和亲和力、受体的磷酸化修饰、离子通道活性、突触活性和功能等,都可能受到外周调节     

α-肾上腺素受体

近年来,α-肾上腺素受体的研究进展迅速。放射配体结合试验的应用和一系列对α_1受体或α_2受体有高度选择性的激动剂、阻断剂的发现,对此均有促进作用。血管平滑肌突触后膜上同时存在有α_1及α_2受体。深入研究外周及中枢口受体的定位、分型及功能,不仅具有重要生理学意义,而且对研制新药和探讨药物作用机理也有理论指导意义。     

D2DR在纹状体突触可塑性及运动障碍中枢调控中的作用

多巴胺Ⅱ型受体在大脑基底神经节纹状体区域表达丰富,可反馈性调节突触前多巴胺合成并介导细胞信号转导。纹状体神经元突触可塑性受多巴胺Ⅱ型受体介导的cAMP/PKA和PLC信号通路调节,也是自主运动控制的神经基础。在运动性疲劳及以帕金森病为代表的运动功能障碍的中枢疾病中,多巴胺Ⅱ型受体通过平衡基底神经节直接通路和间接通路发挥重要作用。本文对多巴胺Ⅱ型受体在纹状体神经元突触可塑性和运动功能障碍中枢调控中的作用进行综述,为相关疾病的靶向干预和治疗提供理论基础。     

TRPV1通道在中枢神经系统中的功能

TRPV1（transient receptor potential vanilloid 1）是在机体广泛分布的非选择性阳离子通道,能被氢离子、高温以及其它内源性和外源性配体激活.其在外周神经系统中主要参与伤害性高温的感受以及痛觉过敏等生理机制.TRPV1在中枢神经系统中功能的研究进展主要体现在突触传递,体温调节,痛觉的调制和细胞凋亡等方面.TRPV1的激活降低突触前谷氨酸的释放及增强已存在的突触后AMPA受体的作用,从而增强了突触传递效能.外周的TRPV1通过激活能够抑制血管的收缩和生热作用,从而抑制体温的升高,当TRPV1被阻断时就发生体温过高,而TRPV1体温调节的中枢作用机制可能是通过直接作用于体温调节中枢.脑干的痛觉调制环路的激活TRPV1可以引起谷氨酸盐的释放,进而激活突触后I类mGlu受体以及NMDA受体,从而起到镇痛的功能.另外近年发现TRPV1在中枢也参与呕吐、呼吸、心率及血压的调节.     

α_1,α_2受体的突触前后定位和亚亚型划分

突触前和突触后都有α_1和α_2受体。对突触前α_1受体的功能有不同看法,可能与突触前α_2受体类似;突触后α_2受体的功能亦与突触后α_1受体类似,但有差别。α_1受体可再划分出高亲和力α_1受体与低亲和力α_1受体:α_(1a)、α_(1b)受体;还有人提出α_(1(?))受体,依赖和不依赖细胞外钙的α_1受体的概念。α_2受体可再划分为低亲和力α_2受体(α_(2L))和高亲和力α_2受体(α_(2H))。     

神经肌接头上突触前乙酰胆碱自受体及其意义

在神经肌接头上存在着突触前ｎ型和ｍ型乙酰胆碱自受体，两者可能都既介导下在反馈也介导负反馈调节。ｎ型受体与书知的ｎ１和ｎ２受体不同，ｍ型受体与ｍ１型受体类似，突触前乙酰胆碱自受体介导的反馈调节如何影响递质释放尚待阐明。     

血管活性肠肽可调节胆碱能神经的传递

Lundberg 等首先发现猫下颌腺副交感神经的节后纤维兴奋时,血管活性肠肽(VIP)和乙酰胆碱(ACh)共同释放。VIP 影响唾液腺突触后细胞膜的兴奋性,可使主递质ACh 和胆碱M 受体的亲合力激增10~5倍。在突触水平可能存在两种反馈调节:(1)由突触前胆碱M 受体介导的抑制性回路,控制ACh 和VIP 释放。(2)ACh 和VIP 作用于突触前及突触后胆碱M 受体,降低ACh 的周转率。切断ACh 代谢的中枢性调     

NMDA受体参与皮层内突触结构和功能的调节

在中枢神经系统内神经细胞的树突棘是突触信息传递的重要部位,树突棘的体积和密度影响神经环路的功能。2007年美国加利福尼亚大学的SilaK．Ultanir等人在皮层NRl亚基（是NMDA受体的必要组分）基因敲除的小鼠上发现NMDA受体对树突棘的发育有重要影响。急性分离出生后三周内小鼠的脑片,用电压钳全细胞记录的方法,发现在皮层2／3层的锥体细胞中,AMPA受体介导的微小兴奋性突触后电流（mEP-SC）的幅度和频率均明显增大。     

低剂量甘丙肽拮抗剂M40在中枢的兴奋剂作用

甘丙肽是 1983年发现的由 2 9个氨基酸残基组成的多肽 ,其Ｎ和Ｃ端分别为甘氨酸和丙氨酸残基。甘丙肽广泛分布于中枢和外周组织 ,有调节胃肠平滑肌收缩、抑制胰岛素分泌、加强吗啡镇痛效应和参与记忆等重要作用。近年发现甘丙肽浓度异常与Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ病 (ＡＤ)的发生和发展有关 ,因而日益受到神经学界重视。甘丙肽拮抗剂Ｍ 4 0 [甘丙肽 (1 13) 脯 脯 丙 亮 丙酰胺 ]是研究甘丙肽受体的重要工具药 ,可用于ＡＤ治疗。放射配基结合实验显示 ,Ｍ4 0在胰腺和脊髓有高、低亲和力两种受体。在高位神经中枢该药物是否存在不同效应 ,不同…     

性激素对雄性小白鼠学习记忆和脑中GABAA受体亲和力的影响

本文研究了丙酸睾丸酮（Ｔ）,黄体酮（Ｐ）和苯甲酸雌二醇（Ｅ２）对雄性小白鼠学习记忆及皮层,海马中ＧＡＢＡＡ受体亲和力的影响,结果表明,Ｔ降低皮层海马中ＧＡＢＡＡ受体亲和力,但不影响学习记忆能力,Ｐ对两者ＧＡＢＡＡ受体亲和力无影响Ｅ２降低了皮层ＧＡＢＡＡ受体亲和力而不影响海马ＧＡＢＡ受体亲和力。Ｐ和Ｅ２可损害学习记忆能力,这为性激素对学习记忆功能的药理学效应及其在脑中的作用机制提供了一些有价值的参考     

烟碱对M受体与磷脂酰肌醇代谢偶联关系的调节

外周C_6、C_(10)型N受休是离子通道型受体,其生理功能取决于膜对离子通透性变化。脑N受体的某些功能难以与脑M受体区分,以致有“脑N、M混合型受体”概念的提出。本工作研究N受体激动剂烟碱对G蛋白相关脑磷脂酰肌醇(PI)代谢的影响,分析脑N受体功能及其对M受体功能的调节作用。 大鼠急、慢性实验表明,M受体激动剂槟榔碱使大脑皮层及海马肌醇含量升高20％,且为M受体拮抗剂阿     

中枢神经系统烟碱受体：性质的多样性，功能的求知性

中枢神经系统烟碱受体其药理学和生理学性质表面为多样性特点。位于突触前的烟碱受体具有调节突触传递的作用。中枢由烟碱受体介导的功能性快突触传递,长期以来（自1966年）认为只存在于脊髓前角运动神经元与闰绍细胞间,只是到最近（1998年）才在脑中发现。尽管如此,中枢神经系统尤其是脑内的烟碱受体,其生理功能目前仍然是个谜。     

P2X2和P2X4受体的调制位点

P2X受体是非选择性阳离子通道,广泛分布于中枢及外周神经系统。近年来,本实验室侧重研究重金属、质子、酒精等对P2X2和P2X4受体的调制。研究发现不同的因素对同一种受体介导的ATP-激活电流有不同的调制作用,如增强效应、抑制效应或者两种效应兼有,而且同一种因素对这两种受体的调制效应也不相同。因此,我们推测P2X受体上存在不同的结合位点,本文主要阐述P2X2和P2X4受体不同的调制位点。     

中枢神经系统的突触前抑制

中枢神经系统的抑制过程是中枢神经系统的基本神经过程之一,中枢抑制分突触前抑制和突触后抑制,本文主要综述有关突触前抑制问题,为研究中枢抑制和针刺镇痛原理提供一些资料。一、突触前抑制和突触后抑制现在一般认为,中枢抑制过程进行的部位主要在突触,中枢抑制实际上就是突触抑制。自从 Eccles 等对这个问题进行研究以来,一般将突触抑制分为两种,即突触前抑制和突触     

衰老过程中大鼠脑M型胆碱能受体的变化及NGF的影响

现有的资料表明,大鼠脑中胆碱能神经系统的随龄性变化较为肯定的是突触前ＣｈＡＴ（胆碱乙酰基转移酶）活性明显下降,ＨＡＣＵ（高亲和力胆碱摄取）明显减少。而突触后胆碱能受体的变化因动物种属的不同,受体亚型的区分和研究方法的局限性,所得结果差异很大。大量研究...     

初级运动皮层与帕金森病

初级运动皮层(primary motor cortex,M1),在精细运动执行中起非常重要的作用,同时在皮质-基底神经节-丘脑-皮质神经通路中也发挥重要的作用.本文结合当前研究进展,围绕M1区神经元构筑、突触投射及多巴胺受体分布及帕金森病(Parkinson's disease,PD)后神经元电生理学变化等方面阐述M1...     

大鼠腹腔迷走神经切除能阻断胆囊收缩素引起的饱作用

胆囊收缩素(CCK)既在中枢神经系统又在胃肠道内存在。据报道,由中枢或外周给予CCK可以在动物和人类引起饱感;但产生这一作用的部位一直有争论。中枢给予CCK-8(CCK羧基端八肽),推测是作用于脑内CCK受体。以前认为外周给予CCK-8通过血循环也作用于大脑,特别是下丘脑腹内侧核区域(简称VMH)。但也有资料报道,损毁大鼠两侧下丘脑VMH区后,由外周给予CCK-8仍可引起饱作用。最近G.P Smith等用大鼠观察了外周给予CCK-8引起饱作用的部位。他们先把大鼠分为两组:一组大鼠毁损两侧下丘脑VMH区;另一组大鼠施行腹腔内迷走神经切除术。然后分别向两组大鼠腹腔内注     

大麻和大麻受体与免疫应答

大麻类物质通过与免疫细胞表面抑制性G蛋白偶联受体CB1和CB2结合 ,调节免疫细胞的功能和细胞因子的产生。大麻受体可根据组织分布不同分为中枢型和外周型两类 ,前者主要分布在脑组织中而后者主要分布在免疫细胞表面。绝大多数大麻类物质具有结合两种类型受体的能力 ,而且内源性大麻可以快速通过血脑屏障 ,提示其可能是神经 免疫轴中的活跃递质。