不同产地三尖杉中三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的含量测定

本文对三尖杉科(属)中的三尖杉Cephalotaxus fortunei Hook f.植物中所含抗白血病的三尖杉酯碱harringtonine与高三尖杉酯碱homoharringtonine作了不同产地和不同部位的含量测定。     

抗癌植物篦子三尖杉(Cephalotaxus oliveri Mast.)的研究

从广东产的篦子三尖杉(Cephalotaxus olivert Mast.)中分离出三种生物碱:三尖杉酯碱(harringtonine)、三尖杉碱(cephalotaxine)、schelhammera alkaloid B。其中,三尖杉酯碱在1毫克/公升的剂量下,对小鼠肉瘤 S_(180)的抑制率为42.3%。临床试用,对急性非淋巴型白血病有较好的疗效。我国的篦子三尖杉资源比较丰富,抗癌有效成份三尖杉酯碱的得率较高,达1.3/万,是生产三尖杉酯碱的好原料。     

几种天然生物碱对小麦与酵母细胞延长与分裂的抑制以及对蛋白质核酸合成的影响

高三尖杉酯碱、三尖杉酯碱是近些年来发现的具有较好效果的抗白血病药物。均为存在于粗榧科三尖杉属植物中的酯碱。其结构式为:     

锂和三尖杉酯碱对HL—60细胞增殖,分化和c—myc表达的影响

本研究利用细胞培养技术观察了氯化锂和三尖杉酯碱（ＨＴ）对ＨＬ－６０细胞增殖的影响,不同浓度的氯化锂对ＨＬ－６０细胞的集落形成和３Ｈ－ＴｄＲ参入均呈剂量依赖式抑制;三尖杉酯碱亦有类似的作用。在培养体系中加氯化锂和三尖杉酯碱时,对ＨＬ－６０细胞数及集落形成抑制作用与单用二者相比较有明显增加。用ＮＢＴ还原试验,氯化锂和三尖杉酯碱均促进ＨＬ－６０细胞的分化,小剂量氯化锂还能加强三尖杉酯碱对ＨＬ－６０细胞诱导分化作用。从氯化锂和三尖杉酯碱处理的ＨＬ－６０细胞中提取总ＲＮＡ,应用ＲＴ／ＰＣＲ检测ｃ－ｍｙｃ的表达,结果表明经氯化锂和三尖杉酯碱处理的ＨＬ－６０细胞ｃ－ｍｙｃ表达均降低,与未处理的ＨＬ－６０细胞ｃ－ｍｙｃ比较,说明氯化锂和三尖杉酯碱均能抑制ｃ－ｍｙｃ的表达,提示ｃ－ｍｙｃ很可能在白血病细胞增殖、分化中起调控作用。     

高三尖杉酯碱对HL60细胞诱导分化与对细胞膜通道影响相互关…

本实验显示,高三尖杉酯碱能使人白血病ＨＬ６０细胞诱导分化,随着药物浓度的增加,细胞诱导分化率亦明显增加,高三尖杉酯碱能抑制细胞膜Ｎａ＾＋,Ｋ＾＋ＡＴＰ酶活性,并能增加胸腺嘧啶核苷进入细胞,这些均可有是高三尖杉酯碱产生诱导分化的途径。     

高三尖杉酯碱对HL_(60)细胞诱导分化与对细胞膜通道影响相互关系的研究

本实验显示,高三尖杉酯碱能使人白血病HL_(50)细胞诱导分化。随着药物浓度的增加。细胞诱导分化率亦明显增加。高三尖杉酯破能抑制细胞膜Na~ ,K~ ATP酶活性(IG_(50)值为156±27μm),并能增加胸腺嘧啶核苷([~3H]TdR)进入细胞。这些均可能是高三尖杉酯碱产生诱导分化的途径。     

植物内生真菌抗肿瘤活性菌株的筛选*

从三尖杉、南方红豆杉及香榧中分离到172株植物内生真菌,利用抗肿瘤体外细胞毒筛选模型(MTT法)对其进行活性检测。结果表明,25株内生真菌(占总分离菌株的14.5%)对KB（人口腔上皮癌）或HL-60（人白血病）细胞具有显著的抑制活性。三尖杉、南方红豆杉及香榧内生真菌的抗肿瘤活性菌株占各供测菌株的3.3%, 19.6%和8.6%。其中7个菌株的细胞毒ID50为1,000以上,占总供测菌株的4.1%。抗肿瘤活性菌株主要分布在拟青霉属及头孢霉属中。     

三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的生物活性及临床应用

概述了从粗榧料植物中分离的抗肿瘤生物碱三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱等的生物活性,包括其实验及临床药理、临床毒性、分子药理机制,化学研究和未来市场的研究展望。     

三尖杉中一种高刺桐类型的新生物碱——7-去氧福建三尖杉碱的分离和结构

从安徽产三尖杉(Cephalotaxus fortunes Hook.t)的弱碱中分到一种新生物碱,为7-去氧福建三尖杉碱(7-deoxycephalofortuneine)(1)和另外5种已知高刺桐类型生物碱:福建三尖杉碱(cephalofortuneine)(2),台湾三尖杉碱(wilsonine)(6),表台湾三尖杉碱(epiwilsonine)(7),可莫西明碱(comosimine),(Phellinc alkaloid 6)(3)和3-表福杉碱(3-epifortuneine)(4),其中4为首次从植物中得到的天然产物,3在三尖杉中系第一次分到。     

三尖杉酯碱抑制脱氧核糖核酸生物合成机制的研究 Ⅱ.三尖杉酯碱对DNA聚合酶α的影响

本文报告了三尖杉酯碱对艾氏腹水癌和小鼠L_(1210)白血病细胞DNA聚合酶α的抑制作用。癌细胞破碎后,经超速离心,DEAE-纤维素和磷酸纤维素P_(11)柱层析部分纯化了DNA聚合酶α。该酶在1μM三尖杉酯碱存在时的抑制率为40%左右。在一定的三尖杉酯碱浓度范围内,酶的抑制率随药物浓度的增加而升高。经药物预保温的DNA,模板活性没有变化;而经药物预保温的酶,其活性受到了显著的抑制。当酶量或模板量固定不变时,则过量的模板或过量的酶均能降低药物的抑制率。上述结果初步表明三尖杉酯碱可能是酶的竞争性抑制剂。     

三尖杉酯碱抑制脱氧核糖核酸生物合成机制的研究——Ⅱ.三尖杉酯碱对DNA聚合酶α的影响

本文报告了三尖杉酯碱对艾氏腹水癌和小鼠L_(1210)白血病细胞DNA 聚合酶α的抑制作用。癌细胞破碎后,经超速离心,DEAE-纤维素和磷酸纤维素P_(11)柱层析部分纯化了DNA 聚合酶α。该酶在1μM 三尖杉酯碱存在时的抑制率为40%左右。在一定的三尖杉酯碱浓度范围内,酶的抑制率随药物浓度的增加而升高。经药物预保温的DNA,模板活性没有变化;而经药物预保温的酶,其活性受到了显著的抑制。当酶量或模板量固定不变时,则过量的模板或过量的酶均能降低药物的抑制率。上述结果初步表明三尖杉酯碱可能是酶的竞争性抑制剂。     

植物内生真菌抗肿瘤活性菌株的筛选

从三尖杉、南方红豆杉及香榧中分离到172株植物内生真菌,利用抗肿瘤体外细胞毒筛选模型（MTT法）对其进行活性检测,结果表明,25株内生真菌（占总分离菌株的14.5%)对KB（人口腔上皮癌）或HL-60（人白血病）细胞具有显著的抑制活性。三尖杉、南方红豆杉及香榧内生赵菌的抗肿瘤活性菌株占各供测菌株的3.3%,19.6%和8.6%。其中7个菌株的细胞毒ID50为1,000以上,占总供测菌株的4.1%,抗肿瘤活性菌株主要分布在拟青霉属及头孢霉属中。     

台湾三尖杉碱绝对构型研究

从高山三尖杉(Cephalotaxus fortunei Hook.f.var.alpina Li)的枝叶中分离得到了台湾三尖杉碱(wilsonine)。通过X-衍射方法,确定了其绝对构型。     

三尖杉培养细胞中抗癌活性成分的研究

从三尖杉（ＣｅｐｈａｌｏｔａｘｕｓｆｏｒｔｕｎｅｉＨｏｏｋ．ｆ．）茎和叶片作外植体在ＭＳ附加ＫＴ ０．１ ｍ ｇ／Ｌ、ＮＡＡ ３ ｍ ｇ／Ｌ培养基上诱导出的愈伤组织,建立了三尖杉悬浮培养细胞系,研究了光、ｐＨ 值、激素、碳源和添加物等因子对悬浮细胞生长的影响。结果表明： ｐＨ ５．８ 及低浓度的糖和ＮＡＡ适于细胞生长,糖含量超过４０ ｇ／Ｌ则不利于细胞生长,ＮＡＡ 大于３ ｍ ｇ／Ｌ抑制细胞生长。蔗糖或葡萄糖作碳源,二者无明显区别。添加水解蛋白或氨基酸不适合细胞生长。白光对细胞生长有明显的抑制作用。建立了灵敏、快速高效液相色谱测定方法,测得离体培养细胞含有三尖杉碱及抗癌酯类生物碱：三尖杉酯碱、异三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱。细胞悬浮培养中合成生物碱的能力明显高于固体培养,前者有效生物碱的含量和细胞增长速率均比后者高１ 倍以上。悬浮培养细胞中各生物碱组分比率为：２２％ 三尖杉碱,６％ 氧桥三尖杉碱,８％ 三尖杉酯碱,２３％ 高三尖杉酯碱,４１％ 异三尖杉酯碱。用气相色谱－质谱联用技术,除测得上述生物碱外,还检测到细胞培养物中含有去氧三尖杉酯碱、麦角甾醇、豆甾醇和谷甾醇等化合物     

从三尖杉中分得柯伊利素

据文献[4,6]报道,自三尖杉(Cephalotaxus fortunei Hook.f.)中分得多种黄酮类化合物,其中多为双黄酮化合物,而Plouvier等和马广恩等则自其中分得黄酮洋芹素(apigenin)。我们从三尖杉的树干、树枝、树皮的混合粉末中分得柯伊利素(chrysoeiol)。该化合物为已知的,最早为Tutin等从Eridictyon glutinsun中分离得到。但从三尖杉中分离柯伊利素,尚未见文献报道。     

三尖杉酯碱抑制脱氧核糖核酸生物合成机制的研究——Ⅲ.三尖杉酯碱抑制作用动力学及其衍生物作用的比较

本文报告了三尖杉酯碱抑制艾氏腹水癌细胞DNA聚合酶α的动力学。三尖杉酯碱的抑制作用与反应体系中的模板DNA量有关,过量的DNA可降低药物的抑制作用,但不能完全消除药物的抑制。并证明三尖杉酯碱与模板DNA对DNA聚合酶α是混合型抑制,当三尖杉酯碱浓度为10μM时,其K_i值为9.5μM,K_m值为13μg DNA/100μl。三尖杉酯碱抑制DNA聚合酶α的能力不受反应体系中四种脱氧核苷三磷酸底物浓度的影响,通过同时改变四种底物浓度,或固定三种底物浓度只改变其中一种底物的量,或采用限制性DNA合成系统(Limited DNA Synthesis)即在完全体系中省略去某一底物,均证明三尖杉酯碱与四种底物对DNA聚合酶α为非竞争性抑制,当三尖杉酯碱浓度为4μM时,对dCTP、dGTP和dTTP的K_i值分别为12μM、11μM和12μM。本文也比较了三尖杉酯碱衍生物——高三尖杉酯碱、异三尖杉酯碱和表三尖杉酯碱对DNA聚合酶α的抑制作用。结果表明,当药物浓度相同时,高三尖杉酯碱的作用较三尖杉酯碱和异三尖杉酯碱强,而三尖杉酯碱和异三尖杉酯碱的作用相近;表三尖杉酯碱本身对DNA聚合酶α无抑制作用,也未见其在无细胞系统中对三尖杉酯碱的抑制能力有加强作用。以上药物对E.coli DNA聚合酶Ⅰ也有相似的抑制作用。     

三尖杉酯碱对小鼠L_(1210)瘤细胞作用的超微结构研究

1.本文描述了三尖杉酯碱对小鼠L_(1210)腹水瘤细胞超微结构的影响。瘤细胞主要是以“凋落”(Apoptosis)的形式裂解死亡。并观察和讨论了这种坏死细胞的形态变化过程。2.三尖杉酯碱引起瘤细胞有丝分裂减少,从超微结构的变化分析,可能是由于药物引起分裂间期细胞的损伤,从而使进入分裂期的细胞数减少。3.通过观察三尖杉酯碱对瘤细胞超微结构的作用,我们对药物作用的原理进行了讨论,初步认为它可能是直接对核酸的结构与代谢发生作用,但也不能排除对蛋白质代谢的干扰。4.实验组细胞中A型病毒颗粒的减少,可能主要是瘤细胞受到药物的破坏,而间接影响了病毒的正常复制。     

三尖杉科的花粉形态及其外壁超微结构研究

本文描述了在光学显微镜,扫描电子显微镜和透射电子显微镜下观察到三尖杉科花粉特征,并对三尖杉属种间的花粉特征进行了对比。据此,笔者支持在三尖杉属内建立篦子三尖杉组Ｓｅｃｔ．Ｐｅｃｔｉｎａｔａｅ Ｌ．Ｋ．Ｆｕ和三尖杉组Ｓｅｃｔ．Ｃｅｐｈａｌｏｔａｘｕｓ的意见。根据花粉形态特征,本文讨论了三尖杉科的范围和分类位置,同时对比了三尖杉科和红豆杉科花粉的异同。花粉形态特征说明两科之间有密切的亲缘关系,三尖杉科     

从种子和叶片特征论高山三尖杉(Cephalotaxus alpina(Li)L.K.Fu)的分类地位(三尖杉科)

长期以来,对高山三尖杉（Cephalotaxus alpina(Li) L.K.Fu）分类地位的争议缺少可靠证据。本文从居群采样的水平上比较了高山三尖杉和三尖杉（Cephalotaxus fortunei Hooker）的叶片和种子形态特征,两者除种子的长宽比率无显著差异外,种子长度,宽度,厚度,长厚比率,宽厚比率以及叶片长度和宽度均差异极显著。此外,通过散点图分析表明两者的种子宽厚比和叶片宽度的变异是间断而稳定的,这一特征能将高山三尖杉和三尖杉明显地区分,结果支持将高山三尖杉作为种的等级较为合适,不赞成将高山三尖杉作为三尖杉的变种或亚种的分类处理。同时,对标本和原始文献的研究认为胡秀英(1964)发表的园桃杉（Cephalotaxus fortunei Hooker var. globosa S.Y.Hu）和高山三尖杉应是同一分类群。     

三尖杉属(科)植物的双黄酮成分及其化学分类的研究

本文采用薄层层析和提取、分离、光谱分析等方法分析研究了三尖杉属植物叶的双黄酮类化合物,根据获得的化学分析结果,我们同意：(1)将三尖杉属分为二个组：篦子三尖杉组Sect．1 Pectinaea,只包括蓖子三尖杉一种;三尖杉组Sect．2 Cephalotaxus,包括本属所有其它种。(2)支持三尖杉科只包括三尖杉属1属,不支持将红豆杉科中的穗花杉属(Amentotaxus)归入三尖杉科的主张。(3) 认为三尖杉科与南洋杉科、松科、杉科和柏科的亲缘关系较远,而与红豆杉科及罗汉松科的亲缘关系密切。