缓释微球疫苗的研究进展

缓释微球疫苗是近年来研制和开发新剂型疫苗的一大热点。本文概述了微球制备工艺、体外降解机理、靶向分布及微球疫苗的动物学实验,主要讨论了口服缓释微球疫苗的优点。应用该技术可望实现将多剂疫苗改为具有同等效力的单剂疫苗的目标     

磁性微球固定化胶原酶筛选抑制剂的研究

以表面修饰的磁性微球作为载体,以共价结合的方式将胶原酶固定化,从56种中草药中快速筛选具有抑制作用的种类。结果表明:表面羧基磁性微球与胶原酶能较好地固定化,酶的反应浓度为2 mg/m L,并且不影响其活性。以SDS-PAGE电泳的方法作为检测手段,从56种中草药中筛选出草河车对胶原酶具有较好的抑制作用。     

纳米微球药物缓释技术

纳米微球作为药物载体被越来越多地应用于医药领域,这一技术得到研究者的广泛重视。目前已有多种纳米微球制剂投入临床使用。纳米微球的深入研究具有重要的意义。我们概述了近年来纳米微球的研究及应用情况,展望了纳米微球药物载体缓释技术的应用前景及需要解决的问题。     

装载于PLGA中的5-氟尿嘧啶缓释微球的制备及其体外释放的研究

目的:研究装载于不同分子量的PLGA中的5-氟尿嘧啶微球的制备方法及其在体外条件下的缓释行为。方法:以水包油包固复乳法将5-氟尿嘧啶包裹在高分子聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)中,形成缓释微球,考察其大小,外观,包封率等理化性质,以紫外分光光度法为检测方法研究其体外释放行为。结果:经扫描电子显微镜观察,所制备的微球形态完整,大小较均匀。具有一定得包封率和载药量,体外释放研究表明其处方1和处方2的缓释时间为8天和23天。结论:以水包油包固复乳法制备的PLGA 5-氟尿嘧啶微球能够达到缓释的目的。     

装载于PLGA中的5-氟尿嘧啶缓释微球的制备及其体外释放的研究

目的：研究装载于不同分子量的PLGA中的5-氟尿嘧啶微球的制备方法及其在体外条件下的缓释行为。方法：以水包油包固复乳法将5-氟尿嘧啶包裹在高分子聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物（PLGA）中,形成缓释微球,考察其大小,外观,包封率等理化性质,以紫外分光光度法为检测方法研究其体外释放行为。结果：经扫描电子显微镜观察,所制备的微球形态完整,大小较均匀。具有一定得包封率和载药量,体外释放研究表明其处方1和处方2的缓释时间为8天和23天。结论：以水包油包固复乳法制备的PLGA 5-氟尿嘧啶微球能够达到缓释的目的。     

左旋多巴甲酯缓释微球的研究

目的:由于长期服用左旋多巴治疗帕金森病,其药物浓度波动刺激易引起异动症,本实验旨在制备突释小,药物释放浓度稳定的左旋多巴甲酯微球制剂。方法:将左旋多巴甲酯用复乳法包裹于PLGA微球内,采用C18反相色谱研究药物包封率和体外释放行为。结果:通过调节药物浓度和不同高分子组合筛选出突释小,包封率高且缓慢释放的处方。结论:左旋多巴甲酯包裹于PLGA能实现理想的缓释效果,降低药物浓度波动,为后期药效学实验提供基础。     

降钙素葡聚糖颗粒缓释微球的研究

目的：降钙素（一个由32个氨基酸组成的多肽）是治疗骨质疏松的首选药之一。降钙索的劣势是其半衰期过短,需要一天一次注射给药,本实验旨在制备突释小,药物释放浓度稳定的降钙素微球制剂。方法：制备降钙素羧酸葡聚糖颗粒和降钙素硫酸葡聚糖颗粒组合物,分别将其包裹于PLGA微球内,制备成降钙素组合微球,采用C18反相色谱柱研究药物的包封率和体外释放行为。结果：所制得的降钙素葡聚糖颗粒缓释微球体外释放一个月,释放曲线比较完美,接近零级释放。结论：本研究制得的降钙素葡聚糖颗粒缓释组合微球能实现理想的体外缓释效果,为后期药动学实验提供基础。     

左旋多巴甲酯缓释微球的研究

目的：由于长期服用左旋多巴治疗帕金森病,其药物浓度波动刺激易引起异动症,本实验旨在制备突释小,药物释放浓度稳定的左旋多巴甲酯微球制剂。方法：将左旋多巴甲酯用复乳法包裹于PLGA微球内,采用C18反相色谱研究药物包封率和体外释放行为。结果：通过调节药物浓度和不同高分子组合筛选出突释小,包封率高且缓慢释放的处方。结论：左旋多巴甲酯包裹于PLGA能实现理想的缓释效果,降低药物浓度波动,为后期药效学实验提供基础。     

重组人粒细胞集落刺激因子缓释微球的研究

目的：研究固体／油／水法制备重组人粒细胞集落刺激因子缓释微球,为开发其缓释剂型进行初步研究。方法：以聚乳酸．聚羟乙酸共聚物（PLGA）为载体材料：用固体／油／水法和水／油／水法制备载rhG-CSF缓释微球;考察粒径大小、外观、包封率等理化性质;用MieroBCA法考察微球的体外释药特性及影响因素;用SEC-HPLC和MTT比色法初步评价了微球制备工艺过程对rhG-CSF稳定性的影响。结果：两种方法制得的微球形态圆整、分散性良好,包封率均超过80％。固／油／水法制得的微球体外释放在2周内可超过90％,而水／油／水法制得的微球在相同的时间内仅释放30％。对于固／油／水法制备过程,SEC-HPLC法测定蛋白无明显聚集体出现,MTT法测定蛋白活性无明显损失。结论：实验证明了固／油／水法制备的PLGA微球可以实现2周以上的体外缓释。     

高分子药物缓释用壳聚糖微球的制备

本文采用了先交联制备可溶胀的壳聚糖载体微球,后将模型高分子药物以被动吸咐方式担载在溶胀的微球内的两步法,制备缓释高分子药物微球,避免了高分子药物接触有机试剂引起的活性损失。     

苄丝肼微球的体外释放行为

采用S/O/W和W/O/W法,和不同的苄丝肼载药量制作缓释微球,用HPLC考察其释放曲线、突释情况和包封率,实验表明S/O/W法制作的苄丝肼微球缓释效果更好,达到了6d,包封率能达到70%以上,突释情况可以接受,苄丝肼载药量低的微球能达到更高的包封率。     

平阳霉素及其微球制剂的研究进展

平阳霉素自发现以来一直作为抗肿瘤的一线用药得到人们的广泛关注。近年来,将平阳霉素制备成微球剂型,改变其体内代谢过程,延长药物的作用时间,增强平阳霉素的疗效成为医药学界的研究热点。本文首先通过平阳霉素与博来霉素的对比体现出平阳霉素的优势;之后对平阳霉素的临床应用、不良反应等方面进行了相关介绍,经总结得出平阳霉素具备高效低毒的特点;最后对平阳霉素微球研究的最新进展进行了概括,并提出了该药物在未来应用方面的展望。     

平阳霉素及其微球制剂的研究进展

平阳霉素自发现以来一直作为抗肿瘤的一线用药得到人们的广泛关注。近年来,将平阳霉素制备成微球剂型,改变其体内代谢过程,延长药物的作用时间,增强平阳霉素的疗效成为医药学界的研究热点。本文首先通过平阳霉素与博来霉素的对比体现出平阳霉素的优势;之后对平阳霉素的临床应用、不良反应等方面进行了相关介绍,经总结得出平阳霉素具备高效低毒的特点;最后对平阳霉素微球研究的最新进展进行了概括,并提出了该药物在未来应用方面的展望。     

生物可降解微球作为HPV-E7蛋白免疫佐剂的研究

目的：对聚乳酸聚羟基乙酸（PGLA）作为疫苗运输载体进行免疫学评价。方法：用复乳法制备PLGA微球,通过表面吸附人乳头状瘤病毒（HPV）E7蛋白制备成聚乳酸聚羟基乙酸（PGLA）微球,考察粒径分布情况及体外释放水平,通过皮下免疫注射途径免疫C57BL/6小鼠,用间接ELISA法检测免疫鼠血清中的抗体水平,由此评价PLGA微球疫苗运输载体的佐剂效应。。结果：复乳法制备的PLGA微球表面光滑,大小均匀,包封率20.1%,注射小鼠6周后（第2周加强免疫1次）,微球疫苗诱导产生的IgG1抗体水平较同剂量的铝佐剂组和溴化二甲基双十八胺（DDA）组明显升高,（平均滴度分别为3805、1270、2262）;微球疫苗诱导产生IgG2b的抗体水平明显高于铝佐剂组,略低于DDA组,（平均滴度分别为1131、475、2653）而IgG2c的抗体量高于铝佐剂组和DDA组（平均滴度分别为150、36、106）。结论：人乳头状瘤病毒E7蛋白聚乳酸羟基乙酸微球作为疫苗输送体系可以明显的提高抗原的免疫原性。     

左旋多巴甲酯在PLGA微球的稳定性研究

目的：考察左旋多巴甲酯在PLGA微球中的稳定性并探讨其稳定方法。方法：利用HPLC的方法考察了左旋多巴甲酯在不同pH值和光照的环境中和微球里的稳定性。结果：左旋多巴甲酯在pH3中稳定,在微球中也可以稳定一周。结论：包封左旋多巴甲酯在PLGA微球中,是一种有效地保护了左旋多巴甲酯在微球中的活性,可以实现长效缓释,是一种可行的方案。     

Study of the release of a microencapsulated acid dye in polyamide dyeing using mixed cationic liposomes

The main objective of this work was to increase the retarding effect of the acid dye Telon^® Blue RR (C.I. Acid Blue 62; DyStar, Frankfurt, Germany) release on polyamide fibres dyeing by encapsulation of the dye in liposomes as an alternative to synthetic auxiliaries, in order to reduce effluent pollution. The retarding effect achieved with the use of mixed cationic liposomes of dioctadecyldimethylammonium bromide (DODAB)/soybean lecithin (containing a 10% molar fraction of DODAB) was better in comparison with either pure soybean lecithin liposomes or synthetic auxiliaries. The retarding effect of liposomes on the dye release was analysed through changes in the absorption and fluorescence spectra of the acid dye at different conditions. The effect of temperature (in the range of 25 °C - 70 °C) on the spectroscopic behaviour of the dye in the absence and in presence of polyamide was also studied, in order to simulate the dyeing conditions. Exhaustion curves obtained in dyeing experiments showed that, below 45 °C, the retarding effect of the mixed liposomes (lecithin/DODAB (9:1)) was similar to that of the auxiliaries, but better than the one of pure lecithin liposomes. At higher temperatures (above 45 °C), the system lecithin/DODAB presents a better performance, achieving a higher final exhaustion level when compared with the commercial leveling agent without losing the smoothing effect of lecithin.     

干扰素α缓释微球的制备及体外释放研究

目的:开发一种有效地长效缓释干扰素α微球制剂。方法:利用S/O/W乳剂-挥发法制备了包裹干扰素α多糖颗粒的PLAG微球,对其外观形态进行了考察,并用ELISA方法考察了微球体外释放效果。结果:制备的干扰素α微球圆整光滑,粒径均匀;经24天体外释放,累计释放率达到80%以上。结论:通过包封包裹干扰素α的多糖颗粒进PLGA微球,有效地保护了干扰素α在微球中的活性,实现了长效缓释,是一种可行的缓释方案。