独山瓜馥木提取物促休眠型结核杆菌复苏的活性研究（英文）

结核杆菌具有休眠的特性,休眠型结核杆菌对现有抗痨药物均不敏感,因此研发抗休眠型结核杆菌药物对根治结核病具有重要意义。本试验采用Wayne模型,发现独山瓜馥木根的乙醇提取物能复苏休眠型结核杆菌,独山瓜馥木的促复苏作用可能与刺激休眠型结核杆菌利用C10化合物作为能量来源有关。在体外试验时,独山瓜馥木根的乙醇提取物(2 mg/m L)与异烟肼(8μg/m L)联合用药,可杀死休眠型结核杆菌。结果提示,传统抗痨药物与促进休眠型结核杆菌复苏的药物联合用药可能是根治结核病的一种新策略。     

独山瓜馥木提取物促休眠型结核杆菌复苏的活性研究（英文）北大核心CSCD

结核杆菌具有休眠的特性,休眠型结核杆菌对现有抗痨药物均不敏感,因此研发抗休眠型结核杆菌药物对根治结核病具有重要意义。本试验采用Wayne模型,发现独山瓜馥木根的乙醇提取物能复苏休眠型结核杆菌,独山瓜馥木的促复苏作用可能与刺激休眠型结核杆菌利用C10化合物作为能量来源有关。在体外试验时,独山瓜馥木根的乙醇提取物(2 mg/m L)与异烟肼(8μg/m L)联合用药,可杀死休眠型结核杆菌。结果提示,传统抗痨药物与促进休眠型结核杆菌复苏的药物联合用药可能是根治结核病的一种新策略。     

植物内生菌Plantactinospora sp.NEAU-gxj3中一个新的酰胺类化合物（英文）

对植物内生菌Plantactinospora sp.NEAU-gxj3的次级代谢产物进行了研究,分离得到3个化合物,经1D和2D NMR、MS波谱分析及与文献数据的比较鉴定三个化合物分别为一个新的酰胺类化合物,(2E,7Z)-9-hydroxy-4,6,8-trimethylnona-2,7-dienamide(1)和两个已知化合物,抗生素U-62162(2)和salternamide C(3)。对三个化合物的细胞毒活性实验结果表明化合物2对人白血病细胞株K562、人肺腺癌A549细胞和人肝癌细胞株Hep G2表现出较强的细胞毒活性,其IC_(50)分别为6.8、32μg/m L和19μg/m L。     

乌体林斯联合化疗治疗耐多药肺结核疗效观察

目的探讨乌体林斯联合化疗治疗耐多药肺结核（MDR-TB）疗效。方法将146例耐多药肺结核患者随机分为乌体林斯加化疗的治疔组（76例）和仅用化疗的对照组（70例）。治疗组采用左氧氟沙星＋吡嗪酰胺＋乙胺丁醇＋利福喷丁＋异烟肼及乌体林斯1.72μg/m l深部肌注,每周2次;对照组单纯用左氧氟沙星＋吡嗪酰胺＋乙胺丁醇＋利福喷丁＋异烟肼方案治疗,疗程均为18个月。结果治疗6个月、12个月、18个月后,治疗组涂阳阴转率分别为67%、82%、92%,对照组涂阳阴转率分别为34%、44%、51%,痰菌阴转率治疗组显著高于对照组（P〈0.05）组。治疗组病灶吸收显著高于对照组。结论乌体林斯能增加肺结核患者的痰菌阴转率,促进病灶吸收好转,可以作为耐药性肺结核的辅助治疗。     

白皮锦鸡儿酚类化合物及其生物活性（英文）

从豆科植物白皮锦鸡儿(Caragana leucophloea Pojark.)地上部分分离到3个酚类化合物,经理化方法和波谱分析鉴定为鹅掌楸苷(1)、香草酸(2)和绿原酸(3)。化合物1和2表现出较好的抗细菌活性,半抑制浓度(IC50)为8.11~22.88μg/m L。2和3则表现出一定的抗真菌活性,对稻瘟菌孢子萌发的IC50值分别为105.04μg/m L和32.26μg/m L,对西瓜枯萎病菌生长的IC50值为108.45μg/m L和45.26μg/m L。2和3对秀丽隐杆线虫也有一定的抑制活性,当处理线虫48 h时,IC50值分别为46.57μg/m L和55.17μg/m L。此外,2具有一定的抗氧化活性,对羟基自由基清除的IC50值为67.96μg/m L;对Fe2+表现出一定的螯合能力,IC50值为93.59μg/m L。上述酚类化合物均为首次从白皮锦鸡儿中分离得到。     

华泽兰根的化学成分及其体外抑菌活性研究北大核心CSCD

利用硅胶、Sephadex LH-20、HPLC等各种色谱分离技术,从华泽兰根的乙醇提取物中分离得到9个化合物,通过理化性质和NMR波谱数据对它们进行了结构鉴定,分别为:达玛二烯醇乙酸酯(1)、(2R,3S)-5-乙酰基-6-羟基-2-异丙烯基-3-乙氧基苯并二氢呋喃(2)、豆甾醇(3)、邻苯二甲酸二丁酯(4)、12,13-dihydroxyeuparin(5)、5-乙酰-6-羟基-2-异丙烯基苯并呋喃(6)、2,5-二乙酰基-6-羟基苯并呋喃(7)、ruscodibenzofuran(8)、2-乙酰-5-(1-炔丙基)-噻吩-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)。化合物1、2、4和8为首次从该种植物中分离得到,其中2、4和8为首次从该属植物中分离得到。采用牛津杯法评价部分化合物对5种病原菌的抑菌活性,并用肉汤稀释法测定各自的MIC值,结果显示,测试化合物对5种菌具有不同程度的抑菌活性,其中,1、6和8对肺炎克雷伯菌有较强抑菌活性,MIC值分别为0.98、0.98μg/m L和0.49μg/m L,化合物7对大肠埃希菌显示较强抑菌活性(MIC≤3.91μg/m L),化合物1、2、6和7对铜绿假单胞菌有较强抑菌活性,MIC值均为7.81μg/m L,可见化合物1及苯并呋喃类化合物2、6、7、8为华泽兰根主要抑菌活性成分。     

华泽兰根的化学成分及其体外抑菌活性研究

利用硅胶、Sephadex LH-20、HPLC等各种色谱分离技术,从华泽兰根的乙醇提取物中分离得到9个化合物,通过理化性质和NMR波谱数据对它们进行了结构鉴定,分别为:达玛二烯醇乙酸酯(1)、(2R,3S)-5-乙酰基-6-羟基-2-异丙烯基-3-乙氧基苯并二氢呋喃(2)、豆甾醇(3)、邻苯二甲酸二丁酯(4)、12,13-dihydroxyeuparin(5)、5-乙酰-6-羟基-2-异丙烯基苯并呋喃(6)、2,5-二乙酰基-6-羟基苯并呋喃(7)、ruscodibenzofuran(8)、2-乙酰-5-(1-炔丙基)-噻吩-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)。化合物1、2、4和8为首次从该种植物中分离得到,其中2、4和8为首次从该属植物中分离得到。采用牛津杯法评价部分化合物对5种病原菌的抑菌活性,并用肉汤稀释法测定各自的MIC值,结果显示,测试化合物对5种菌具有不同程度的抑菌活性,其中,1、6和8对肺炎克雷伯菌有较强抑菌活性,MIC值分别为0.98、0.98μg/m L和0.49μg/m L,化合物7对大肠埃希菌显示较强抑菌活性(MIC≤3.91μg/m L),化合物1、2、6和7对铜绿假单胞菌有较强抑菌活性,MIC值均为7.81μg/m L,可见化合物1及苯并呋喃类化合物2、6、7、8为华泽兰根主要抑菌活性成分。     

鬼箭羽、肉桂抗结核杆菌成分的逆向跟踪分离

本研究采用逆向跟踪分离,证实松萝酸、肉桂醛分别是鬼箭羽和肉桂的最强抗结核杆菌成分。对松萝酸、肉桂醛进行结构修饰,得到7个衍生物(化合物1～7),具有较强的抗结核杆菌活性,其中2-(2-benzofuranylmethylene)hydrazinecarbothioamide(1)活性最强(MIC=1μg/mL)。通过分子对接、定量PCR、显微成像、杀菌试验,推测化合物1的作用机制与结核杆菌干预β-酮脂酰-ACP合成酶Ⅲ有关。     

分枝杆菌L型诱导

作者在TSA-L培养基上,应用D-环丝氨酸50μg/ml和异烟肼1μg/ml成功地诱导出耻垢杆菌和结核杆菌L型。其L型与原菌相比,表现有形态学的改变和抗酸染色性的变化,并且发现可能是由于两种药物的作用机制不同,其诱导结果也不尽相同。同时实验证明,在分枝杆菌L型的培养和诱导过程中,平皿胶布封口培养可以代替目前常用的烛缸培养,能减少污染又便于观察。     

益母草抗结核分枝杆菌成分的跟踪分离

结核病分为肺结核和肺外结核,其中子宫结核属于肺外结核,是造成不孕的主要原因。益母草是我国传统中药,常用于妇科疾病的治疗。在筛选中发现,益母草乙醇提取物具有抗结核分枝杆菌活性,经活性跟踪分离,从益母草乙酸乙酯萃取部位中分离得到具有抑制结核分枝杆菌的单体化合物1,鉴定为益母草碱,抗结核杆菌的MIC值为80μg/m L。这一发现为治疗子宫结核提供了新的线索。     

益母草抗结核分枝杆菌成分的跟踪分离北大核心CSCD

结核病分为肺结核和肺外结核,其中子宫结核属于肺外结核,是造成不孕的主要原因。益母草是我国传统中药,常用于妇科疾病的治疗。在筛选中发现,益母草乙醇提取物具有抗结核分枝杆菌活性,经活性跟踪分离,从益母草乙酸乙酯萃取部位中分离得到具有抑制结核分枝杆菌的单体化合物1,鉴定为益母草碱,抗结核杆菌的MIC值为80μg/m L。这一发现为治疗子宫结核提供了新的线索。     

结核性心包炎合并甲状腺机能减退症1例漏诊分析

1　病例资料　　患者 ,女 ,2 5岁 ,以“心慌、胸闷、气急、乏力半年 ,再发半月”为主诉再次入院。半年前不明原因出现活动后心慌、胸闷、气急、纳差 ,逐渐加重而来院治疗。无发热、出汗 ,作胸透检查示中等量心包积液 ,心包穿刺液为淡黄色 ,粘蛋白试验阳性 ,蛋白 60 g/L,比重 1 .0 2 0 ,白细胞 30 0× 1 0 6/L,以淋巴细胞为主 ,OT试验阳性 ,诊断为急性渗出性结核性心包炎。给予异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇 ( 2 HREZ/1 0 HR)、强的松等治疗 ,1个月后心包积液明显减少 ,3个月后仍未完全吸收 ,继续抗结核治疗。半月前劳累后上述症状…     

不同产地玛咖中酰胺含量分析北大核心CSCD

建立玛咖酰胺测定方法,测定不同产地玛咖切片中玛咖酰胺含量。采用HPLC法,色谱条件为Sepax Sapphire C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）流动相：乙腈（A）-0.05%磷酸水溶液（B）,梯度洗脱：0-15 min,90%-95%A;15-50 min,95%A。检测波长208 nm,体积流量1.0 m L/min,柱温30℃。酰胺1、酰胺2、酰胺3分别在0.88-132μg/m L、0.85-128μg/m L、0.96-144μg/m L线性关系良好。酰胺1、酰胺2平均回收率分别为99.21%（RSD=1.64%）、98.59%（RSD=1.75%）。不同产地玛咖中玛咖酰胺含量差别较大,建立可靠、准确、重复性好的检测方法,有利于评价不同产地玛咖的质量。     

两种柳珊瑚Anthogorgia caerulea和Menella kanisa的化学成分及其抗海洋污损生物附着活性研究北大核心CSCD

采用多种色谱分离技术,从北部湾的两种柳珊瑚Anthogorgia caerulea和Menella kanisa分离出7种次级代谢产物,运用MS、1H NMR和13C NMR等波谱方法并结合文献对照分别鉴定为N-(1-羟甲基-2-羟基)3,6-二烯-十七烷基-十六脂肪酸酰胺(1),邻苯二甲酸二丙酯(2),3-(2-苯乙基)苯酚(3),对甲氧基苯甲酸甲酯(4),邻苯二甲酸二己酯(5),梾木甙(6),次黄嘌呤核苷(7),其中化合物1为新化合物,其他化合物均首次从小月柳珊瑚(Menella kanisa)和花柳珊瑚(Anthogorgia caerulea)中分别分离得到。除化合物3,7外均显示出抗海洋污损生物藤壶幼虫附着能力,其中以化合物6的活性最好,化合物1的活性次之,其抗藤壶幼虫附着EC50分别为6. 89,8. 72μg/m L。     

两种柳珊瑚Anthogorgia caerulea和Menella kanisa的化学成分及其抗海洋污损生物附着活性研究

采用多种色谱分离技术,从北部湾的两种柳珊瑚Anthogorgia caerulea和Menella kanisa分离出7种次级代谢产物,运用MS、1H NMR和13C NMR等波谱方法并结合文献对照分别鉴定为N-(1-羟甲基-2-羟基)3,6-二烯-十七烷基-十六脂肪酸酰胺(1),邻苯二甲酸二丙酯(2),3-(2-苯乙基)苯酚(3),对甲氧基苯甲酸甲酯(4),邻苯二甲酸二己酯(5),梾木甙(6),次黄嘌呤核苷(7),其中化合物1为新化合物,其他化合物均首次从小月柳珊瑚(Menella kanisa)和花柳珊瑚(Anthogorgia caerulea)中分别分离得到。除化合物3,7外均显示出抗海洋污损生物藤壶幼虫附着能力,其中以化合物6的活性最好,化合物1的活性次之,其抗藤壶幼虫附着EC50分别为6. 89,8. 72μg/m L。     

忽地笑内生青霉菌GZWMJZ-39次生代谢产物研究

为获得活性微生物代谢产物,从贵阳忽地笑的鳞茎中分离得到内生真菌GZWMJZ-39,发酵产物经过硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和半制备高效液相色谱进行分离纯化,运用NMR、MS等手段鉴定了6个化合物的化学结构,即peniginseng B(1)、peniginseng A(2)、4-(3,4-二羟基苯甲酰氨基)丁酸(3)、4-(3,4-二羟基苯甲酰氨基)丁酸甲酯(4)、peniamidone B(5)、chaetoglobosin G(6),其中化合物1和2首次以单体化合物形式报道。活性测试标明,化合物1~5具有较强的抗氧化活性,其IC50为3.9-27.4μmol/L;化合物1~6具有弱的乙酰胆碱酯酶抑制活性,在50μg/m L的浓度下抑制率在25.2%~32.6%。     

海南山苍子挥发油GC-MS分析及抗肿瘤活性研究

利用二氧化碳超临界技术提取海南山苍子挥发油,GC-MS对其成份进行分析,鉴定出52个化合物,占挥发油总量的95.65%。通过分子蒸馏分离山苍子油,测试各组分的活性。实验结果显示海南山苍子挥发油以及分子蒸馏分离的各组份均具有抗肿瘤活性。海南山苍子挥发油对人胃癌细胞的抑制活性最好,IC50为6.29μg/m L。组份D1、R1、D2、R2对人白血病细胞抑制活性最好,IC50分别为16.6、7.76、6.73、5.97μg/m L。     

内生真菌交织枝顶孢次生代谢产物及其生物活性（英文）

从番茄内生真菌交织枝顶孢(Acremonium implicatum)中分离到5个次生代谢产物,经理化特性和波谱数据分析鉴定为对羟基苯甲醛(1)、对羟基苯甲酸(2)、吲哚-3-甲醛(3)、5'-O-乙酰胸苷(4)和酵母甾醇(5)。化合物1和2表现出强的抗细菌、抗真菌、抗氧化和抗线虫活性。化合物3对秀丽隐杆线虫和南方根结线虫表现出一定的抑制活性,半抑制浓度(IC50)分别为82.3μg/m L和93.4μg/m L。结果表明对羟基苯甲醛(1)、对羟基苯甲酸(2)、吲哚-3-甲醛(3)是交织枝顶孢中的主要活性成分,为深入研究交织枝顶孢对线虫的生防机制以及该真菌的开发与应用提供了依据。上述化合物均为首次从交织枝顶孢中分离得到。     

不同产地玛咖中酰胺含量分析

建立玛咖酰胺测定方法,测定不同产地玛咖切片中玛咖酰胺含量。采用HPLC法,色谱条件为Sepax Sapphire C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)流动相:乙腈(A)-0.05%磷酸水溶液(B),梯度洗脱:0~15 min,90%~95%A;15~50 min,95%A。检测波长208 nm,体积流量1.0 m L/min,柱温30℃。酰胺1、酰胺2、酰胺3分别在0.88~132μg/m L、0.85~128μg/m L、0.96~144μg/m L线性关系良好。酰胺1、酰胺2平均回收率分别为99.21%(RSD=1.64%)、98.59%(RSD=1.75%)。不同产地玛咖中玛咖酰胺含量差别较大,建立可靠、准确、重复性好的检测方法,有利于评价不同产地玛咖的质量。     

肽类化合物对H_(37)Ra抑制的优化筛选

通过抑菌试验,确定不同培养基条件下多肽化合物的抑菌效果,并测定其最小抑菌浓度(Minimum inhibitory concentration,MIC)。加入Vc,比较抑菌效果,进一步优化筛选H37Ra抑制剂。先根据ELISA试验结果进行噬菌体肽库筛选,然后利用分子对接软件模拟多肽与ICL蛋白晶体(1F8I)的分子对接,将成功对接的多肽采用Fmoc固相合成法合成,并对其生物活性进行检测。用制备型反相高效液相色谱仪对合成的多肽进行纯化并进行质谱检测。共筛选得到4条多肽且均有抑菌效果,并与剂量相关。结果显示,浓度为800-1 500μg/mL时,各组多肽均抑菌。浓度为500μg/mL时,正常培养基中只有一种肽有抑菌作用,而限制碳源培养基中均不能抑菌。2号肽抑菌效果最好,正常培养基中MIC为200μg/mL,限制碳源中为500μg/mL。阳性对照组,两种培养基抑菌效果一致,利福平MIC为0.8μg/mL,异烟肼MIC为0.5μg/mL。根据MIC结果,在正常培养基中加入Vc,检测到多肽、利福平和异烟肼的抑菌效果呈剂量依赖性升高。